公开(公告)号：CN117447448A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311442398.X

申请日：2023-11-01

申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

发明人： 尹强 ,  张维冰 ,  万新强 ,  张磊 ,  朱萍 ,  仲召亮 ,  黄忠

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种达比加群酯中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在缩合剂的存在下，将化合物V与化合物IV进行反应，得到化合物III；(2)在碱的存在下，将化合物III与化合物II进行反应，得到化合物I。本发明对传统的达比加群酯中间体合成路线进行了改进，该方法反应条件温和，操作简单，且收率和纯度均较高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN117534654A

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202311442397.5

申请日：2023-11-01

申请人： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

发明人： 尹强 ,  张维冰 ,  万新强 ,  张磊 ,  朱萍 ,  仲召亮 ,  黄忠

IPC分类号： C07D401/12 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种微通道法制备达比加群酯中间体的方法，其合成路线为本发明方法将连续流微通道反应器应用在达比加群酯中间体的制备中，从而大大缩短了反应时间，能够将反应时间控制在几百秒以内；同时，通过该连续流反应工艺获得的目标产物具有高收率、高纯度的特点，经过检测，目标产物的纯度可达到99％以上，收率可达到90％以上。本发明制备方法的副产物少、可连续化生产、自动化程度高，具有良好的工业化应用前景。