公开(公告)号：CN113336749B

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202110572773.7

申请日：2021-05-25

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  解琳 ,  杨鹏 ,  李栋

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种吲哚并喹啉类化合物的制备方法，向反应器中加入化合物一、催化剂碘单质、有机溶剂和磁子一个，将反应器置于70‑90℃油浴锅中加热搅拌反应6～10小时，终止反应，提纯产物得到吲哚并喹啉类化合物；其中所述化合物一为邻氨基苯乙烯或3‑甲基‑6‑乙烯基苯胺。本发明反应条件温和、产率较高及对环境友好；有一定的生物活性，可用到药物、农药及涂料染料合成领域。

公开(公告)号：CN111362842B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202010343358.X

申请日：2020-04-27

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 李栋 ,  赵瑞楠 ,  张谦

IPC: C07C281/02

Abstract: 本发明涉及一种对羟基苯肼类化合物的制备方法，包括下列步骤：在反应器中按先后顺序加入催化剂Ag2O、反应物一、反应物二、水，将反应器置于冰浴中反应0.5‑10小时。将反应液用有机溶剂萃取，有机相经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得对羟基苯肼类化合物的制备方法。本发明反应条件原料廉价易得，在绿色溶剂水相中进行，反应时间短，反应条件简单温和，区域选择性好，产物在有机合成中有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN113248396A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110572761.4

申请日：2021-05-25

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  季慧慧 ,  杨鹏 ,  李栋

IPC: C07C231/08 ,  C07C233/15

Abstract: 本发明涉及一种高价碘试剂介导的氯苯对位胺化化合物的制备方法，包括下列步骤：按先后顺序向反应器中加入取代乙酰苯胺、对氯碘苯二乙酯、氯苯、六氟异丙醇和磁子，将反应器置于20℃～40℃油浴锅中搅拌反应2‑6小时，终止反应，提纯产物得到氯苯对位胺化化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好，合成的氯苯对位胺化化合物具有较好的生物活性，可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

公开(公告)号：CN111606895A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN202010483533.5

申请日：2020-06-01

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 李栋 ,  周仲 ,  邓诗军 ,  张谦

IPC: C07D405/04

Abstract: 本发明涉及一种1-烷基-异喹啉类化合物的合成方法，在反应器中按先后顺序加入取代异喹啉、催化剂AgOCOCF3、氧化剂K2S2O8、环状醚、水，将反应器置于油浴锅中恒温冷凝回流磁力搅拌反应时间4-10小时；将所得反应液倒入分液漏斗中，用有机溶剂萃取，有机相经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得1-烷基-异喹啉类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好；产物可用于药物、农药及涂料染料的合成。

公开(公告)号：CN111606876A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN202010483424.3

申请日：2020-06-01

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  栗娟娟 ,  李家乐 ,  郝小松 ,  李栋

IPC: C07D307/89

Abstract: 本发明涉及一种制备2-(2-氧代-2-苯乙氧基)异苄-1,3-二酮的方法，将苯乙炔，N-羟基邻苯二甲酰亚胺加入到反应器中，向反应器中通入氧气，再加入1,2-二氯乙烷，磁力搅拌，并将反应器置于油浴锅中反应；将所得反应液转移至分液漏斗中，加入二氯甲烷和水进行萃取，收集有机相经减压蒸馏的粗产品；采用乙酸乙酯：石油醚＝1:10的系统对所得粗产品进行过柱分离，得到2-(2-氧代-2-苯乙氧基)异苄-1,3-二酮白色固体产品。合成方法的优点在于反应条件温和、工艺过程简单、无催化剂和氧化剂参与等优点。

公开(公告)号：CN111606820A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN202010483291.X

申请日：2020-06-01

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  杨鹏 ,  汪亮 ,  余彦葶 ,  李栋

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/59 ,  C07C233/66

Abstract: 本发明涉及一种N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物的制备方法，在反应器中加入取代乙酰苯胺、取代碘苯、间氯过氧苯甲酸、六氟异丙醇，将反应器置于40～80℃油浴锅中冷凝回流磁力搅拌加热反应4-10小时；将所得反应液倒入分液漏斗中，加入蒸馏水，用有机溶剂萃取3次，有机相经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。合成的N-碘苯-N-苯基酰胺类化合物具有一定的生物活性，可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

公开(公告)号：CN111393333A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN202010342600.1

申请日：2020-04-27

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 李栋 ,  赵瑞楠 ,  张谦

IPC: C07C281/02

Abstract: 本发明涉及一种4-氨基取代环己二烯酮衍生物的制备方法，包括下列步骤：在反应器中按先后顺序加入催化剂Ag2O、反应物一、反应物二、水，将反应器置于冰浴中反应0.5-10小时。将反应液用有机溶剂萃取，有机相经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得4-氨基取代环己二烯酮衍生物。本发明反应条件：原料廉价易得，在绿色溶剂水相中进行，反应时间短，反应条件简单温和，区域选择性好，产物在有机合成中有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN111362841A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010342627.0

申请日：2020-04-27

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 李栋 ,  赵瑞楠 ,  张谦

IPC: C07C281/02

Abstract: 本发明涉及一种苯酚类化合物对位胺化去芳构化的方法，包括下列步骤：在反应器中按先后顺序加入催化剂Ag2O、反应物一、反应物二、水，将反应器置于冰浴中反应0.5-10小时。将反应液用有机溶剂萃取，有机相经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得4-氨基取代环己二烯酮衍生物。本发明反应条件原料廉价易得，在绿色溶剂水相中进行，反应时间短，反应条件简单温和，区域选择性好，产物在有机合成中有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN107998131B

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：CN201711449000.X

申请日：2017-12-27

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  向德虎 ,  张岭 ,  王霞 ,  李栋

IPC: A61K31/4418 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开芳香酯类化合物用于制备抗ADV‑7病毒药物，芳香酯类化合物为有以下的化学结构式：的化合物；芳香酯化合物WY89,WY94，WY95，WY96，WY97和WY99通过抗ADV‑7活性研究实验，证实芳香酯化合物WY89,WY94，WY95，WY96，WY97和WY99能抑制ADV‑7在宿主细胞HeLa上产生的细胞病变效应(CPE)，增强细胞存活率，降低子代病毒产量，抑制ADV‑7感染引起的宿主细胞凋亡，可用于制备抗ADV‑7病毒药物。

公开(公告)号：CN106632000B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201611176431.9

申请日：2016-12-19

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 魏艳红 ,  奚彩丽 ,  张谦 ,  李栋 ,  胡康洪 ,  尧晨光

IPC: C07D213/50 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域。提供了二芳基甲酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述二芳基甲酮类化合物为式M11、M13、M14、M15、M‑126、M128、M130、M131、M132、M149所示的化合物。通过抗肿瘤活性研究实验，这些化合物都显示出一定程度的抗肿瘤细胞增殖的活性，大多数化合物呈现出很强的抑制效应；可以强效抑制肿瘤细胞生长，在很低浓度即可促发凋亡，相对于阳性对照化合物显示出更强的抑制效果。该类化合物的制备过程简单易行，原料价格低廉，易于获取；可以通过构效关系研究来寻求其抗肿瘤作用靶点，为进一步药物开发提供有价值的导向作用。本发明所述的二芳基甲酮类化合物为新药筛选提供了基础。