一种聚戊烯醇基光控抗菌增效剂的制备方法

    公开(公告)号:CN118480146A

    公开(公告)日:2024-08-13

    申请号:CN202410630861.1

    申请日:2024-05-21

    Abstract: 本发明以聚戊烯醇为功能配体,铱配合物为主配体,制备了一种新型聚戊烯醇基铱配合物。该配合物在黑暗条件下具有优异的稳定性,并且在可见光照射下可实现配体解离,5 min内的降解率可达37.9%。该配合物具有合适的脂水分配系数,并且在可见光照射下具有很强的活性氧产生能力。此外,该配合物在光照条件下展现出比黑暗条件下更强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的最低抑制浓度和最低杀菌浓度分别可达12.5μg/mL和25μg/mL。因此,合适的脂水分配系数、良好的暗稳定性和光降解速率,以及不易使细菌产生耐药性的活性氧产生能力,可为聚戊烯醇基铱配合物在高效抗菌剂领域的开发和应用奠定基础。

    一种肿瘤环境响应阳离子型聚戊烯醇靶向载体的制备方法

    公开(公告)号:CN114854028B

    公开(公告)日:2023-12-05

    申请号:CN202210531759.7

    申请日:2022-05-18

    Abstract: 本发明提供了一种高效靶向肿瘤细胞的智能响应阳离子型聚戊烯醇药物纳米载体的制备方法。本发明首次将聚戊烯醇修饰在阳离子聚合物聚(β‑氨基酯)的骨架中,并与肿瘤细胞靶向配体半乳糖相结合,促进聚戊烯醇在肿瘤细胞中的靶向累积,并基于其自身的疏水作用包裹难溶性抗癌药物DOX,实现DOX的靶向递送和肿瘤微环境的响应释放,这一修饰方法实现了聚戊烯醇的高值化利用。本发明提供方法制备的聚戊烯醇衍生物对DOX有较高的负载量,并具有与抗癌药物协同治疗肿瘤细胞的潜力,同时具有优良的靶向性和肿瘤环境刺激响应性,因此可作为智能响应

    一种C8漆酚衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116675677A

    公开(公告)日:2023-09-01

    申请号:CN202310960977.7

    申请日:2023-08-02

    Inventor: 周昊 王成章

    Abstract: 本发明公开了一种C8漆酚衍生物及其制备方法和应用,属于药物合成化学技术领域。该方法以精制漆酚为原料,通过羟基保护、氧化裂解、还原、取代和脱保护等反应,制备碳链末端为Br的C8漆酚化合物,然后通过氧化、氯酰化和取代等反应在C8漆酚苯环中引入吡唑酰肼和组氨酸等不同药效基团,并在碳链末端引入苯并咪唑和(1,2,4‑三氮唑基)苯胺等不同药效基团,合成新型C8漆酚衍生物,本发明制备的C8漆酚衍生物抑制6种肿瘤细胞的IC50值均比阳性药CA‑4的IC50值更低,对6种肿瘤细胞均显示良好的增殖抑制活性,有望应用于临床抗肿瘤药物中,附加值极高。

    具有靶向抗肿瘤活性的新型漆酚基异羟肟酸型HDAC抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116375698A

    公开(公告)日:2023-07-04

    申请号:CN202310656470.2

    申请日:2023-06-05

    Inventor: 周昊 王成章

    Abstract: 本发明公开了一种具有靶向抗肿瘤活性的新型漆酚基异羟肟酸型HDAC抑制剂及其制备方法和应用,属于药物合成化学技术领域。以漆酚为原料,通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合,通过Diels‑Alder、水解和缩合等反应,在漆酚烷基侧链尾部引入异羟肟酸基团,通过氧化、氯酰化、取代等反应在漆酚苯环中引入溴甲基、吡啶甲酰胺、噻吩甲酰肼和葡萄糖等不同药效基团,合成了新型漆酚基异羟肟酸HDAC抑制剂,该化合物抑制HDAC1/2/6/8的IC50及抑制6种肿瘤细胞的IC50值均低于FDA批准的HDAC抑制剂SAHA的IC50值,可开发新型漆酚基HDAC抑制剂用于抗肿瘤药物中,附加值极高。

    一种以银杏叶渣类脂提取物为原料制备复合替抗饲料添加剂的方法

    公开(公告)号:CN113287681A

    公开(公告)日:2021-08-24

    申请号:CN202110278376.9

    申请日:2021-03-15

    Inventor: 王成章 周昊

    Abstract: 本发明涉及一种以银杏叶渣类脂提取物为原料制备复合替抗饲料添加剂的方法。以银杏叶渣类脂提取物为原料,先采用离子交联法,以壳聚糖为壁材,银杏叶渣类脂提取物为芯材,制备银杏叶渣类脂提取物微囊;然后将银杏叶渣类脂提取物微囊与其它替抗植物提取物、植物精油、益生菌、寡糖、有机酸、酶制剂、抗菌肽中的一种或几种按一定质量比例进行混合,直至混合均匀,再加入一定量的载体,继续混合均匀,即得到银杏叶渣类脂提取物复合替抗饲料添加剂产品;该工艺操作方便,所得产品附加值高,替抗效果好,适合在畜禽或水产养殖饲料中作为替抗添加剂推广使用。

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