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公开(公告)号:CN114854028A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210531759.7
申请日:2022-05-18
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C08G81/02 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种高效靶向肿瘤细胞的智能响应阳离子型聚戊烯醇药物纳米载体的制备方法。本发明首次将聚戊烯醇修饰在阳离子聚合物聚(β‑氨基酯)的骨架中,并与肿瘤细胞靶向配体半乳糖相结合,促进聚戊烯醇在肿瘤细胞中的靶向累积,并基于其自身的疏水作用包裹难溶性抗癌药物DOX,实现DOX的靶向递送和肿瘤微环境的响应释放,这一修饰方法实现了聚戊烯醇的高值化利用。本发明提供方法制备的聚戊烯醇衍生物对DOX有较高的负载量,并具有与抗癌药物协同治疗肿瘤细胞的潜力,同时具有优良的靶向性和肿瘤环境刺激响应性,因此可作为智能响应性抗癌增效药物载体材料用于搭载难溶性抗癌药物,减少其对正常组织的毒副作用,提高抗癌效果。
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公开(公告)号:CN118027250A
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202410137464.0
申请日:2024-01-31
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
Abstract: 本发明公开了一种银杏叶聚戊烯醇异色满衍生物,涉及银杏叶聚戊烯醇的醛基功能化以及其与2‑苯基乙醇酚类化合物的Pictet‑Splenger反应。本发明首先将银杏叶聚戊烯醇的末端羟基氧化成醛基后,与2‑苯基乙醇酚类化合物进行Picter‑Splenger反应,创新性地引入了异色满活性基团,并以其为桥联基团,将多酚羟基化合物引入聚戊烯醇分子结构中,制备了银杏叶聚戊烯醇异色满衍生物。该制备方法不仅可改善银杏叶聚戊烯醇的亲水性能,还能增强了其抗氧化活性作用。同时,银杏叶聚戊烯醇异色满衍生物相比于未改性前的银杏叶聚戊烯醇对自由基引发的胆固醇氧化具有优异的抑制作用,可用于精细化学品以及医药领域。
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公开(公告)号:CN118021723A
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202410137606.3
申请日:2024-01-31
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: A61K9/107 , A61K45/06 , A61K31/045 , A61K31/366 , A61K31/353 , A61P1/16 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种银杏聚戊烯醇/植物多酚自组装水包油纳米乳液的制备方法,涉及一种无化学表面活性剂的银杏聚戊烯醇/植物多酚乳液的制备和其活性研究。本发明首先将植物多酚化合物溶解于水中,得到植物多酚分散液,然后将分散液与聚戊烯醇油相混合均质乳化,并经超声细化处理后,即得银杏聚戊烯醇/植物多酚纳米乳液。本发明结合植物多酚具有表面活性的特性以及银杏叶聚戊烯醇的油溶性性质构建了一种银杏聚戊烯醇/植物多酚水包油纳米乳液,该乳液具有绿色安全可靠性,制备工艺简单,在不添加任何表面活性剂的情况下,可以使银杏聚戊烯醇均匀地分散在水中,避免了有机溶剂的使用,具有安全性高,多功能活性整合以及稳定性的优势,有望用于日用化学品领域。
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公开(公告)号:CN113912854B
公开(公告)日:2023-08-08
申请号:CN202111365445.6
申请日:2021-11-17
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C08G81/02 , C08F110/14 , C08F8/00 , C08J9/28 , C08L87/00 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61K47/60 , A61K31/765
Abstract: 本发明公开了一种具有pH响应的两亲性聚戊烯醇多孔衍生物的制备方法,该方法包括(1)炔基化聚戊烯醇的制备:在碱催化条件下,将聚戊烯醇与溴丙炔反应,得到炔基化聚戊烯醇;(2)亲水性聚戊烯醇的制备:炔基化聚戊烯醇与亲水性叠氮试剂进行点击反应,得到亲水性聚乙二醇化聚戊烯醇;(3)pH响应两亲性聚戊烯醇多孔衍生物的制备:在羧基活化剂存在下,将r‑聚谷氨酸与亲水性聚戊烯醇进行偶联反应,得到具有pH响应的两亲性聚戊烯醇多孔衍生物。该衍生物具有多孔特性使其对阿霉素有较高的装载率,同时对不同的pH有优良的响应性,可用于药物装载材料使用。
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公开(公告)号:CN118480146A
公开(公告)日:2024-08-13
申请号:CN202410630861.1
申请日:2024-05-21
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
Abstract: 本发明以聚戊烯醇为功能配体,铱配合物为主配体,制备了一种新型聚戊烯醇基铱配合物。该配合物在黑暗条件下具有优异的稳定性,并且在可见光照射下可实现配体解离,5 min内的降解率可达37.9%。该配合物具有合适的脂水分配系数,并且在可见光照射下具有很强的活性氧产生能力。此外,该配合物在光照条件下展现出比黑暗条件下更强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的最低抑制浓度和最低杀菌浓度分别可达12.5μg/mL和25μg/mL。因此,合适的脂水分配系数、良好的暗稳定性和光降解速率,以及不易使细菌产生耐药性的活性氧产生能力,可为聚戊烯醇基铱配合物在高效抗菌剂领域的开发和应用奠定基础。
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公开(公告)号:CN114854028B
公开(公告)日:2023-12-05
申请号:CN202210531759.7
申请日:2022-05-18
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C08G81/02 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种高效靶向肿瘤细胞的智能响应阳离子型聚戊烯醇药物纳米载体的制备方法。本发明首次将聚戊烯醇修饰在阳离子聚合物聚(β‑氨基酯)的骨架中,并与肿瘤细胞靶向配体半乳糖相结合,促进聚戊烯醇在肿瘤细胞中的靶向累积,并基于其自身的疏水作用包裹难溶性抗癌药物DOX,实现DOX的靶向递送和肿瘤微环境的响应释放,这一修饰方法实现了聚戊烯醇的高值化利用。本发明提供方法制备的聚戊烯醇衍生物对DOX有较高的负载量,并具有与抗癌药物协同治疗肿瘤细胞的潜力,同时具有优良的靶向性和肿瘤环境刺激响应性,因此可作为智能响应
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公开(公告)号:CN113912854A
公开(公告)日:2022-01-11
申请号:CN202111365445.6
申请日:2021-11-17
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C08G81/02 , C08F110/14 , C08F8/00 , C08J9/28 , C08L87/00 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61K47/60 , A61K31/765
Abstract: 本发明公开了一种具有pH响应的两亲性聚戊烯醇多孔衍生物的制备方法,该方法包括(1)炔基化聚戊烯醇的制备:在碱催化条件下,将聚戊烯醇与溴丙炔反应,得到炔基化聚戊烯醇;(2)亲水性聚戊烯醇的制备:炔基化聚戊烯醇与亲水性叠氮试剂进行点击反应,得到亲水性聚乙二醇化聚戊烯醇;(3)pH响应两亲性聚戊烯醇多孔衍生物的制备:在羧基活化剂存在下,将r‑聚谷氨酸与亲水性聚戊烯醇进行偶联反应,得到具有pH响应的两亲性聚戊烯醇多孔衍生物。该衍生物具有多孔特性使其对阿霉素有较高的装载率,同时对不同的pH有优良的响应性,可用于药物装载材料使用。
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