公开(公告)号：CN1099425C

公开(公告)日：2003-01-22

申请号：CN94192799.7

申请日：1994-06-02

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： K·T·安敦森 ,  R·E·比隆 ,  N·D·古斯塔夫森 ,  N·O·尼尔森

IPC: C07K5/06 ,  C07K5/02 ,  A61K38/55 ,  C07C257/18 ,  C07C257/16 ,  C07D239/14 ,  C07D211/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D239/14 ,  A61K38/00 ,  C07C271/64 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07K5/022 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶的新型竞争性抑制剂、它们的合成、含这些化合物作为活性组份的药物制剂，以及这些化合物作为凝血酶抑制剂，抗血凝剂和消炎性抑制剂在预防和治疗相关疾病中的应用。此外本发明还描述了在化合物合成中涉及的新化合物、化合物的新用途，特别是新的结构片段，根据式(I)：A1-A2-NH-(CH2)n-B和式(V)：A1-A2-NH-(CH2)n-B-D，其中A1代表式(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)的结构片段，A2代表式(IIIa)、(IIIb)、(IIIc)的结构片段，B代表式(IVa)、(IVb)、(IVc)、(IVd)的结构片段。

公开(公告)号：CN1328561A

公开(公告)日：2001-12-26

申请号：CN99813855.X

申请日：1999-11-04

Applicant: 辛根塔参与股份公司

Inventor： H·沃尔特

IPC: C07D495/04 ,  C07C257/18 ,  C07C251/24 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90

CPC classification number: C07D495/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90 ,  C07C251/24 ,  C07C257/18 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95

Abstract: 本发明涉及新的式(Ⅰ)嘧啶衍生物及其可能的异构体和异构体混合物。该新颖化合物具有植物保护性质并适于保护植物免受植物致病微生物和昆虫的侵袭。

公开(公告)号：CN1071746C

公开(公告)日：2001-09-26

申请号：CN94193688.0

申请日：1994-08-12

Applicant: 阿斯特拉公司

Inventor： R·J·詹泰尔 ,  R·J·默雷 ,  J·E·麦唐纳德 ,  W·C·沙士比亚

IPC: C07D207/416 ,  C07D333/38 ,  A61K31/38 ,  A61K31/155 ,  C07D307/68 ,  C07C257/18

Abstract: 本发明描述了式(Ⅰ)化合物、它们的制备方法及含有它们的组合物，其中D代表苯基、吡啶基或含有1-4个选自O、S和N的杂原子的5元芳香杂环，所述三个基团任选被一个或多个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素和C1-6全氟烷基的基团取代；或C1-6全氟烷基；R1代表氢、C1-6烷基或卤素；R2代表基团-X(CH2)nZCONR3R4、-X(CH2)nNHCO(CH2)sNR3R4、-X(CH2)pNR3R4、-X(CH2)nNHCOR5或-(CH2)qNHC(NH)R6；且X、Z、R3、R4、R5、R6、n、s、p和q如说明书中所定义。式(Ⅰ)化合物具有氧化氮合成酶抑制活性。

公开(公告)号：CN1057292C

公开(公告)日：2000-10-11

申请号：CN94109191.0

申请日：1994-07-22

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： M·J·费希尔 ,  A·M·哈普 ,  J·A·扎库包斯基 ,  M·D·金尼克 ,  A·D·克莱恩 ,  小·J·M·莫林 ,  D·J·沙尔 ,  M·A·施凯尔敦 ,  R·T·瓦西列夫

IPC: C07C257/18 ,  C07D211/22 ,  A61K31/155 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07C271/64 ,  C07C257/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及可用于血小板聚集抑制的一些双环化合物，它们具有由两个稠合的六元环形成的环核(例如异喹啉、异喹诺酮、四氢化萘、二氢化萘、或四氢萘酮)并被碱性和酸性功能团取代。

公开(公告)号：CN1187186A

公开(公告)日：1998-07-08

申请号：CN96194517.6

申请日：1996-04-18

Applicant: 卡尔·托马博士公司

Inventor： 弗兰克·希梅尔斯马克 ,  沃尔克哈德·奥斯特尔 ,  冈特·林茨 ,  赫尔穆特·皮珀 ,  布赖恩·古思 ,  约翰尼斯·韦斯伯格

IPC: C07C257/18 ,  C07D211/74 ,  C07D211/06 ,  C07D295/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)的苯脒,其互变异构体、立体异构体及其混合物以及其盐,特别是其与无机或有机的酸或碱组成的生理上可接受的盐,其中R1－R5如权利要求1所定义,它具有有用的药物特性,优选是有抑止凝聚作用,本发明也涉及含有该化合物的药物,其用途和其制备方法。

公开(公告)号：CN1183766A

公开(公告)日：1998-06-03

申请号：CN96193343.7

申请日：1996-10-28

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 吴英秀 ,  金尚洙 ,  黄相烈 ,  尹美京 ,  黄胜律 ,  洪晟源 ,  李龙熙 ,  郑里那 ,  李鸠 ,  申由承

IPC: C07C257/18 ,  C07C257/22 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  A61K31/155

Abstract: 本发明涉及具有下述通式(Ⅰ)的新的凝血酶抑制剂,其口服给药也有效:其中R1代表用芳基或芳氧基取代的乙酰基,或代表用芳基或含氮杂环基取代或未取代的磺酰基;X代表下式的基团:R2和R3分别代表氢;用羧基或烷氧羰基取代或未取代的环烷基;芳基烷氧基;羟基;或用羧基、烷氧羰基或羟基取代或未取代的低级烷基,或者R2和R3和与其相连的氮原子一起可形成用羧基或烷氧羰基取代的哌啶基;R4代表氢、低级烷基或低级烷氧基;R5代表链烷磺酰基;烷氧羰基;烷基羰基;甲酰基;低级烷基;用烷氧基或卤代烷基取代或未取代的芳基;或者羟基取代的低级烷基;和R6和R7分别代表氢、低级烷基或氨基;还涉及其制备方法,涉及包含作为活性成分的式(Ⅰ)化合物的凝血酶抑制药物组合物。

公开(公告)号：CN1152304A

公开(公告)日：1997-06-18

申请号：CN95194048.1

申请日：1995-06-03

Applicant: 贝林格尔·英格海姆公司

Inventor： 拉尔夫·阿德斯克维兹 ,  库尔特·施罗姆 ,  厄恩斯特-奥托·伦思 ,  弗朗兹·伯克 ,  阿明·富格纳 ,  休伯特·霍耶尔 ,  克里斯托弗·米德

IPC: C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C257/20 ,  C07C257/18 ,  A61K31/155

CPC classification number: C07C271/64

Abstract: 结构式为I的新化合物(其中，A及R1至R4的含义见发明说明书)可按一般方法制备，且在医药上可用作LTB4-拮抗剂。

公开(公告)号：CN1152303A

公开(公告)日：1997-06-18

申请号：CN95194047.3

申请日：1995-06-03

Applicant: 贝林格尔·英格海姆公司

Inventor： 拉尔夫·安德斯凯维茨 ,  库尔特·施罗姆 ,  厄恩斯特-奥托·伦斯 ,  弗朗茨·伯克 ,  阿明·富格纳 ,  哈伯特·霍耶尔 ,  克里斯托弗·米德

IPC: C07C257/18 ,  A61K31/155

CPC classification number: C07C257/18 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/903 ,  Y10S514/908

Abstract: 结构式为(I)的新化合物可按一般方法制备，并可作为LTB4-受体拮抗剂而用于治疗。

公开(公告)号：CN1127509A

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：CN94192799.7

申请日：1994-06-02

Applicant: 阿斯特拉公司

Inventor： K·T·安敦森 ,  R·E·比隆 ,  N·D·古斯塔夫森 ,  N·O·尼尔森

IPC: C07K5/06 ,  C07K5/02 ,  A61K38/55 ,  C07C257/18 ,  C07C257/16 ,  C07D239/14 ,  C07D211/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09

CPC classification number: C07D239/14 ,  A61K38/00 ,  C07C271/64 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07K5/022 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶的新型竞争性抑制剂、它们的合成、含这些化合物作为活性组分的药物制剂，以及这些化合物作为凝血酶抑制剂，抗血凝剂和消炎性抑制剂在预防和治疗相关疾病中的应用。此外本发明还描述了在化合物合成中涉及的新化合物、化合物的新用途，特别是新的结构片段，根据式(I)：A1-A2-NH-(CH2)n-B和式(V)：A1-A2-NH-(CH2)n-B-D，其中A1代表式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)的结构片段，A2代表式(IIIa)、(IIIb)、(IIIc)的结构片段，B代表式(IVa)、(IVb)、(IVc)、(IVd)的结构片段。

公开(公告)号：CN119735526A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411951211.3

申请日：2024-12-27

Applicant: 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

Inventor： 徐春涛 ,  曲大辉 ,  万新强 ,  尹强 ,  熊加伟 ,  何义 ,  仲召亮

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/64 ,  C07C257/18

Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯的脒类中间体制备方法，属于药物中间体制备技术领域，该方法包括将式I化合物对氨基苯甲醛溶于有机溶剂中，搅拌混合后滴加胺化试剂，加热回流反应，反应结束后分离产物，制得式II化合物，将式II化合物溶于有机溶剂中，加入活化试剂，再加入式III化合物氯基甲酸正己脂，添加碱催化剂，加热反应，反应结束后分离产物，得到式IV化合物；本发明具有副产物生成较少、产物收率高、操作简单、反应温和与产物纯度较高等优点。