公开(公告)号：CN1103333C

公开(公告)日：2003-03-19

申请号：CN96193343.7

申请日：1996-10-28

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 吴英秀 ,  金尚洙 ,  黄相烈 ,  尹美京 ,  黄胜律 ,  洪晟源 ,  李龙熙 ,  郑里那 ,  李鸠 ,  申由承

IPC: C07C257/18 ,  C07C257/22 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  A61K31/155

Abstract: 本发明涉及具有下述通式(I)的新的凝血酶抑制剂，其口服给药也有效：其中R1代表用芳基或芳氧基取代的乙酰基，或代表用芳基或含氮杂环基取代或未取代的磺酰基；X 代表下式的基团：R2和R3分别代表氢；用羧基或烷氧羰基取代或未取代的环烷基；芳基烷氧基；羟基；或用羧基、烷氧羰基或羟基取代或未取代的低级烷基，或者R2和R3和与其相连的氮原子一起可形成用羧基或烷氧羰基取代的哌啶基；R4代表氢、低级烷基或低级烷氧基；R5代表链烷磺酰基；烷氧羰基；烷基羰基；甲酰基；低级烷基；用烷氧基或卤代烷基取代或未取代的芳基；或者羟基取代的低级烷基；和R6和R7分别代表氢、低级烷基或氨基；还涉及其制备方法，涉及包含作为活性成分的式(I)化合物的凝血酶抑制药物组合物。

公开(公告)号：CN1183766A

公开(公告)日：1998-06-03

申请号：CN96193343.7

申请日：1996-10-28

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 吴英秀 ,  金尚洙 ,  黄相烈 ,  尹美京 ,  黄胜律 ,  洪晟源 ,  李龙熙 ,  郑里那 ,  李鸠 ,  申由承

IPC: C07C257/18 ,  C07C257/22 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  A61K31/155

Abstract: 本发明涉及具有下述通式(Ⅰ)的新的凝血酶抑制剂,其口服给药也有效:其中R1代表用芳基或芳氧基取代的乙酰基,或代表用芳基或含氮杂环基取代或未取代的磺酰基;X代表下式的基团:R2和R3分别代表氢;用羧基或烷氧羰基取代或未取代的环烷基;芳基烷氧基;羟基;或用羧基、烷氧羰基或羟基取代或未取代的低级烷基,或者R2和R3和与其相连的氮原子一起可形成用羧基或烷氧羰基取代的哌啶基;R4代表氢、低级烷基或低级烷氧基;R5代表链烷磺酰基;烷氧羰基;烷基羰基;甲酰基;低级烷基;用烷氧基或卤代烷基取代或未取代的芳基;或者羟基取代的低级烷基;和R6和R7分别代表氢、低级烷基或氨基;还涉及其制备方法,涉及包含作为活性成分的式(Ⅰ)化合物的凝血酶抑制药物组合物。