公开(公告)号：CN103080072A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201180041109.4

申请日：2011-08-22

申请人： 诺华有限公司

发明人： D·胡克 ,  B·李斯 ,  周建光 ,  李云中 ,  E·巴珀特

IPC分类号： C07C227/22 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/38 ,  C07D207/27

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07D207/24 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38

摘要： 本发明涉及一种制备可用于生产NEP抑制剂或其前药的中间体的新方法，特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯、骨架的NEP抑制剂，例如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：CN102994606A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201210277935.5

申请日：2005-10-11

申请人： 宇部兴产株式会社

发明人： 古根川唯泰 ,  宫田博之 ,  山本康仁

IPC分类号： C12P41/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/00 ,  C07C229/36

CPC分类号： C12P41/005 ,  C07C227/18 ,  C07C229/34 ,  C12P13/04 ,  C12P13/222

摘要： 本发明提供一种通式(II)所示的光学活性(S或R)-β-氨基酸以及通式(III)所示的光学活性(R或S)-β-氨基酸酯的制造方法，其特征在于，在水解酶的存在下，在有机溶剂中，使水与通式(I)所示的外消旋混合物β-氨基酸酯的一种对映体进行选择性反应，式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，R1表示可以具有取代基的烷基，式中，R与前述定义相同，*表示不对称碳原子，式中，R和R1与前述定义相同，*表示具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型的不对称碳原子。

公开(公告)号：CN102811997A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201180012010.1

申请日：2011-03-22

申请人： 浙江九洲药业股份有限公司

发明人： 高红军 ,  李敏

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C227/00 ,  C07C59/90 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C68/06 ,  C07C68/065 ,  C07C69/96 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/34 ,  C07C269/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C271/22

摘要： 公开了式（f）结构的西他列汀中间体化合物、其制备方法和用途。所述式（f）化合物是通过如下方法制备的：将式（a）化合物与苄基卤化物进行亲电取代反应，得到的式（b）化合物与式（i）化合物反应得到新的化合物式（e）化合物，2，4，5-三氟溴苯与镁制得的格式试剂与式（e）化合物进行格式反应得到新化合物式（f）化合物，式（f）化合物是合成西他列汀中间体（g）的新中间体化合物。式（f）化合物经钯碳还原，脱苄基，上保护基即得式（g）化合物。所涉及的化合物结构式如下：其中R为羧基的保护基，R2（取代）烃基。

公开(公告)号：CN102791676A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201180013685.8

申请日：2011-03-15

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： R·鲍曼 ,  M·C·比尔 ,  G·布拉切 ,  A·弗兰茨克 ,  T·海登费尔德尔 ,  P·克林格尔赫弗 ,  A·奥弗特因 ,  M·K·施勒特尔

IPC分类号： C07C227/02 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C229/24

摘要： 本发明涉及一种由胺开始使用乙氧基化形成氨基醇，且随后氧化脱氢形成相应的氨基羧酸盐，尤其是络合剂MGDA(甲基甘氨酸二乙酸)、EDTA(乙二胺四乙酸)和GLDA(谷氨酸二乙酸)的碱金属盐或碱土金属盐的反应顺序生产氨基羧酸盐或其游离酸的方法。

公开(公告)号：CN102256981A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200980151325.7

申请日：2009-11-30

申请人： 夏尔有限责任公司

发明人： 伯纳德·戈尔丁

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C309/66

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C229/14 ,  C07C205/44 ,  C07C205/26

摘要： 本发明涉及在治疗中有用的喹唑啉化合物的新的制备方法。更具体地，本发明的方法所制备的化合物在治疗许多心血管疾病中有用。本发明的方法以干净和有效的方式提供了更通常称为阿那格雷的6，7-二氯-1，5-二氢咪唑并[2，1-b]喹唑啉2(3H)-酮及其类似物。

公开(公告)号：CN102199102A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN201010135469.8

申请日：2010-03-25

申请人： 浙江九洲药业股份有限公司

发明人： 高红军 ,  李敏

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C68/06 ,  C07C68/065 ,  C07C69/96 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/34 ,  C07C269/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C271/22

摘要： 本发明涉及西他列汀中间体及其制备方法和用途。上述制备方法是将式(a)化合物与卤苄进行亲电取代反应，得到的式(b)化合物与式(i)化合物反应得到新的化合物式(e)化合物，2，4，5-三氟溴苯与镁制得的格式试剂与式(e)化合物进行格式反应得到新化合物式(f)化合物，它是合成西他列汀中间体(g)的新中间体化合物。式(f)化合物经钯碳还原，脱苄基，上保护基即得式(g)化合物。所涉及的化合物结构式如下：其中R为酸的保护基，R2为(取代)烃基。

公开(公告)号：CN101830819A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN201010183509.6

申请日：2010-05-26

申请人： 福建医科大学

发明人： 许建华 ,  刘洋 ,  林燕芳 ,  吴枝娟 ,  黄秀旺 ,  吴丽贤 ,  郭晓丹 ,  吴敏

IPC分类号： C07C229/42 ,  C07C227/18 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C227/18

摘要： 本发明公开苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用；具体为：本发明包括4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素和4，4’-[双(2-氯乙基)氨基]双苯丁酰基姜黄素及其药学上可接受的盐以及制备方法。包括4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素和4，4’-[双(2-氯乙基)氨基]双苯丁酰基姜黄素用于制备抗肿瘤药物的应用。本发明的丁酰基姜黄素衍生物用于但不局限于制备治疗白血病、皮肤癌、胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌或前列腺癌药物。在体内对多种动物肿瘤细胞移植模型均有明显抑制，尤其是对人慢性粒细胞白血病K562细胞株接种NOD-SCID小鼠构建的人慢性粒细胞白血病模型，生命延长率显著提高，且未见有对小鼠有严重毒性。

公开(公告)号：CN100478329C

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200510070916.5

申请日：2002-08-23

申请人： 皮肤护理有限公司

发明人： 朱敬阳 ,  斯科特·T·查德威克 ,  本杰明·A·普赖斯 ,  香农·X·赵 ,  卡丽·A·科斯特洛 ,  普鲁肖坦·韦米谢蒂

IPC分类号： C07C255/24 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07C255/29 ,  C07C227/10 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C227/40 ,  C07C227/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/28 ,  C07C229/26

摘要： 本发明提供了用于制备具有下式结构的α-二氟甲基鸟氨酸的新的合成中间体及其制备方法，其中R1是直链或支链的C1-C4烷基和Z是-NH2或被保护的氨基部分。

公开(公告)号：CN101346347A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200780000942.8

申请日：2007-03-01

申请人： 克斯莫石油株式会社

发明人： 立谷尚久

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26

摘要： 本发明提供一种以δ－氨基乙酰丙酸磷酸盐为代表的氨基酸或其酯的磷酸盐的制备方法。本发明所提供的制备氨基酸或其酯的磷酸盐的方法包括使氨基酸、其酯或它们的盐与磷酸和含氮的碱性化合物共存。

公开(公告)号：CN1939894A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200610143169.8

申请日：2006-09-28

申请人： 索尔蒂格有限责任公司

发明人： M·多克纳 ,  U·肖尔茨 ,  T·纽格鲍尔

IPC分类号： C07C229/38 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B37/04 ,  C07C229/38

摘要： 本发明提供了一种利用特定的溶剂混合物、碱和含有钯化合物和双芳基二烷基膦的催化剂，从相应的任意取代的芳基卤化物和任意取代的苄胺中制备任意取代的芳基化的苄胺的方法。