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![脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用](/CN/2011/1/44/images/201110220962.jpg)
公开(公告)号：CN102267971A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110220962.4
申请日：2011-08-03
Applicant: 华中科技大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D311/94 , C07D405/12 , C07D413/14 , C07D311/80 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P9/10
CPC classification number: C07D311/94 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/496 , C07D311/80 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。
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公开(公告)号：CN102267966A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110217998.7
申请日：2011-08-01
Applicant: 华中科技大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D311/16 , C07D311/18 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P9/10
CPC classification number: C07D311/16 , C07D311/18
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及取代的苯并吡喃酮类衍生物及其应用。取代的苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构，经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。
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![[1,3,4]噁二唑类衍生物及其应用](/CN/2011/1/16/images/201110082555.jpg)
公开(公告)号：CN102180872A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201110082555.1
申请日：2011-04-01
Applicant: 华中科技大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18
CPC classification number: C07D417/12 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。
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公开(公告)号：CN101985438A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200910055544.7
申请日：2009-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/108 , C07D333/22 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D295/108 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D295/10 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN101823970A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200910025634.1
申请日：2009-03-03
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C215/50 , C07C213/02 , C07C271/44 , C07C269/00 , C07C59/255 , A61P25/28
CPC classification number: C07C217/58
Abstract: 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101245065B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710020119.5
申请日：2007-02-14
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9-羟基利培酮的方法及其中间体，2，4-二氟苯基-4-哌啶基-甲酮肟或酸加成盐与取代的3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。
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公开(公告)号：CN112851656A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202110181460.9
申请日：2016-11-21
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D217/24 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D239/88 , C07D239/90 , A61K31/517 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/536 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。
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公开(公告)号：CN108290880B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201680067130.4
申请日：2016-11-21
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D217/24 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D239/88 , C07D239/90 , A61K31/517 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。
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