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公开(公告)号:CN105816885A
公开(公告)日:2016-08-03
申请号:CN201610235654.1
申请日:2016-04-15
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K45/06 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/12 , A61K39/395 , A61K38/08 , A61K38/12 , A61K9/14 , A61P35/00
CPC classification number: A61K45/06 , A61K9/146 , A61K31/12 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K38/08 , A61K38/12 , A61K39/395 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,提供一种药物白蛋白纳米粒、制备方法及其在肿瘤靶向治疗中的应用。该纳米粒为亲和素和白蛋白两种蛋白包载难溶性抗肿瘤药物的纳米粒子。亲和素和白蛋白之间存在静电相互作用,而且纳米粒中的亲和素可以和生物素结合。亲和素可以将包载药物的该纳米粒靶向至生物素富集部位。在给予该纳米粒前,使用生物素化抗体预先靶向肿瘤部位,可以改善该纳米粒制剂在肿瘤部位的分布。将生物素化抗体和该纳米粒制剂联合用药可以起到比单克隆抗体和不含亲和素的白蛋白纳米粒联合用药更好的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN103054794B
公开(公告)日:2016-05-25
申请号:CN201310009133.0
申请日:2013-01-10
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K9/06 , A61K9/0019 , A61K47/10 , A61K47/34
Abstract: 一种难溶性药物凝胶组合物及其制备方法,具体涉及一种包含难溶性药物纳米晶的温敏凝胶组合物及其制备方法。其中,药物纳米晶均匀分散在温敏凝胶中,属于药物制剂领域。其制备过程:先制备药物纳米晶混悬液,再将温敏材料直接加入到药物纳米晶混悬液中制备成药物纳晶凝胶组合物;也可以分别制备药物的纳米晶和空白温敏凝胶,再将药物纳米晶均匀分散于制备好的温敏凝胶中。本发明的难溶性药物凝胶组合物,制备方法简单,既能够提高一般药物纳米晶的稳定性,增加难溶性药物凝胶的载药量,而且能够明显延长药物的释放时间。
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公开(公告)号:CN104622794A
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201510024457.0
申请日:2015-01-16
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种联合分子靶向药物和细胞毒药物的凝胶注射剂,其由小分子靶向药物、传统的细胞毒药物、温敏材料、溶媒以及药用辅料组成,其中温敏材料选自泊洛沙姆、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸或聚乙交酯丙交酯-聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯等;溶媒选自:水、生理盐水或5%葡萄糖水溶液等,所制备的凝胶注射剂,可以瘤内或瘤周注射,抗肿瘤效果显著,副作用少。
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公开(公告)号:CN103736099A
公开(公告)日:2014-04-23
申请号:CN201310672805.6
申请日:2013-12-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/337 , A61K31/704 , C07D305/14 , C07H15/252 , C07H1/00 , C07F15/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于分子靶向系统领域,具体涉及硝基苯基烷酸类化合物与抗肿瘤药物连接的前体药物。其特征是与抗肿瘤药物相比,增加抗肿瘤药物的体内稳定性,降低其对正常组织毒性,同时具有靶向肿瘤组织的作用。本发明的前体药物具有更好的抗肿瘤活性。本发明还涉及所述前体药物的制备方法和用途。本发明具有更好的体内、外稳定性和靶向肿瘤缺氧组织的作用以及抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN103705943A
公开(公告)日:2014-04-09
申请号:CN201410003163.5
申请日:2014-01-03
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K9/14 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种还原响应型聚乙二醇化药物纳米药物复合物的制备及其应用,其特征在于采用还原敏感的二硫键将PEG和药物偶联并制成纳米药物复合物,既提高了药物的水溶性,又改善了药物的体内行为,同时还利用还原敏感的聚乙二醇化药物中的二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点,保证药物的完全释放和活性,是一种良好的肿瘤治疗方案。
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公开(公告)号:CN103120796A
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN201210540028.5
申请日:2012-12-14
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物,其涉及将二氯醋酸与碱性抗癌药物化合,以增加碱性抗癌药物在水中的溶解性;发明人意外地发现,这种化合作用可以增加碱性抗癌药物的抗癌活性。所述二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物的制备方法包括步骤:将碱性抗肿瘤药物的强酸盐溶解于水中,加入强碱将其转化为钠盐或钾盐,形成沉淀,根据沉淀的重量,加入一定的二氯醋酸,室温搅拌,冷冻干燥即得。所述的碱性抗肿瘤药物可以为蒽环类药物、喜树碱类药物、长春碱类药物以及其他碱性抗癌药物。
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公开(公告)号:CN101455644B
公开(公告)日:2013-05-01
申请号:CN200810182857.4
申请日:2008-12-11
Applicant: 北京紫竹药业有限公司 , 北京大学
Abstract: 本发明涉及避孕药品和药剂学领域,是将复方避孕药物制备成注射用生物降解型长效微球制剂,解决了现有口服避孕药物副作用大、顺应性差、影响肝肾功能,以及传统单方非生物降解型长效避孕植入剂使用方法复杂、副作用大等问题,提供一种避孕效果好,副作用小,使用简便的长效复方避孕微球注射剂及其制备方法,该微球包括孕二烯酮和雌激素,以及生物降解聚合物,详细内容见说明书,本发明产品可在较长时间内稳定、同步地释放二种有效成分,有效成分体内外相关性良好。
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公开(公告)号:CN102631678A
公开(公告)日:2012-08-15
申请号:CN201210114241.X
申请日:2012-04-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/34
Abstract: 本发明提供一种含聚精氨酸的三嵌段聚合物载体及制备方法和用途,所述聚合物载体由聚乙二醇、聚乳酸和聚精氨酸等三部分共轭嫁接形成的,该聚合物可自组装形成胶团纳米粒,临界胶团浓度<10μg/ml,粒径介于20-200nm。本发明制备的三嵌段聚合物可利用亲水片段和疏水片段在水溶液中形成具有核-壳结构的聚合物胶团,聚精氨酸片段带正电荷。可利用该胶团纳米粒载体结构中疏水区携载脂溶性药物,利用正电荷特性携载治疗DNA、RNA等基因药物或多肽药物。该聚合物载体系统在体内静脉注射给药时具有良好的生物安全性和药物递送能力。
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公开(公告)号:CN101380474B
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN200710121430.9
申请日:2007-09-06
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K9/143 , A61K9/146 , A61K9/1635 , A61K9/1652 , A61K9/2077 , A61K9/4858 , A61K9/4866
Abstract: 本发明涉及一种用于口服制剂的pH敏感性固体药物组合物及制备方法,这种固体药物组合物在胃肠道中的药物释放具有pH敏感性,这种固体药物组合物可增加药物在胃肠道的吸收或改善药物的其它性能。
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公开(公告)号:CN102552144A
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN201210009962.4
申请日:2012-01-13
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于靶向给药系统领域,具体涉及一种靶向热敏脂质体组合物,其特征在于所述组合物包括表面修饰有肿瘤归巢肽CREKA或具有CREKA核心序列的肽段的热敏脂质体,所述热敏脂质体中包含有抗肿瘤药物。本发明还涉及所述靶向热敏脂质体组合物的制备方法和所述靶向热敏脂质体组合物在制备用于治疗恶性肿瘤的药物中的用途。本发明的靶向热敏脂质体具有很好的靶向肿瘤的作用及抗肿瘤效果。
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