公开(公告)号：CN102321170A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110271343.8

申请日：2011-09-14

申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司

发明人： 潘俊锋 ,  刘建 ,  马亚平 ,  袁建成

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/107 ,  A61K38/26 ,  A61K47/48 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K47/542

摘要： 本发明提供一种利拉鲁肽变构体及其制备方法，利拉鲁肽变构体的氨基酸序列为：X1-Ala-Glu-X2-Thr-Phe-X3-X4-Asp-Val-X5-X6-Tyr-Leu-X7-Gly-Gln-Ala-X8-Lys(N-ε-(N-α-Palmitoyl-L-γ-glutamyl))-Glu-Phe-Ile-X9-Trp-X10-Val-Arg-Gly-Arg-X11；其中：X1为His或Cys；X2为Gly或Cys；X3为Thr或Cys；X4为Ser或Cys；X5为Ser或Cys；X6为Ser或Cys；X7为Glu或Cys；X8为Ala或删除；X9为Ala或Cys；X10为Leu或Cys或D-Ala；X11为Gly或Cys或Gly-Gly。本发明还提供一种利拉鲁肽变构体缀合物及其制备方法。本发明提供的利拉鲁肽变构体及其缀合物保留了利拉鲁肽的生物学活性，延长了半衰期，有利于患者负担的减轻。

公开(公告)号：CN102292348A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200880132702.8

申请日：2008-12-15

申请人： 西兰制药公司

发明人： 埃迪·迈尔 ,  迪特·里贝尔 ,  马里耶·斯科夫高 ,  比亚内·杜·拉森 ,  延斯·罗森格伦·道高 ,  特里内·斯科夫隆德·吕厄·尼鲁普

IPC分类号： C07K14/605

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00

摘要： 本发明提供了用于促进体重减轻或防止体重增加以及用于糖尿病、代谢综合征和相关疾病治疗中的材料和方法。特别地，本发明提供了在这些方法中有效的新型胰高血糖素肽类似物。所述肽可通过具有与人胰高血糖素相比提高的针对GLP-1受体之选择性来介导其作用。

公开(公告)号：CN102256598A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200980151638.2

申请日：2009-12-15

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 安德烈·赫尔 ,  迈克尔·詹森 ,  迈克尔·罗泰 ,  莱米·施佩克尔 ,  彼得·施泰德勒 ,  丹尼尔·施特鲁布 ,  弗朗西斯·维克斯 ,  克里斯蒂安·瓦尔克

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K38/26 ,  C07K14/605

CPC分类号： A61K9/14 ,  C07K14/605 ,  Y10T428/2982

摘要： 本发明包括产生GLP-1肽类似物的可自由流动的均一的粉末形式的方法。所述方法的特征在于使所述肽类似物在水性有机溶剂中的溶液(优选地其直接从层析纯化过程中获得)进行喷雾干燥过程并以可自由流动的均一的粉末形式回收。

公开(公告)号：CN102174102A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN201110038847.5

申请日：2004-05-17

申请人： 塔夫茨大学信托人

发明人： W·W·巴乔夫钦 ,  H·-S·赖 ,  D·G·桑福德

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K14/575 ,  C07K14/675 ,  C07K14/70 ,  C07K14/62 ,  C07K14/635 ,  C07K14/60 ,  C07K14/61 ,  C07K14/58 ,  C07K14/695 ,  C07K14/595 ,  C07K14/68 ,  C07K14/475 ,  C07K14/65 ,  C07K14/545 ,  C07K14/55 ,  C07K14/485 ,  C07K14/585 ,  C07K14/815 ,  C07K7/06 ,  C07K14/435 ,  C07K14/00 ,  A61K38/26 ,  A61K38/22 ,  A61K38/16 ,  A61K38/08 ,  A61K38/18 ,  A61K38/20 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K38/30 ,  A61K38/33 ,  A61K38/34 ,  A61K38/35 ,  A61K38/58 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07K14/575 ,  A23K20/168 ,  A23K20/184 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/177 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K39/00 ,  C07K7/08 ,  C07K14/005 ,  C07K14/47 ,  C07K14/57545 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/60 ,  C07K14/605 ,  C07K14/765

摘要： 本发明的发明名称为肽和多肽药物的稳定类似物。本发明涉及抗蛋白酶水解的肽和多肽类似物的组合物、其药学用途及其制备方法。

公开(公告)号：CN101166545B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200680014703.3

申请日：2006-05-11

申请人： 伊莱利利公司

发明人： W·格莱斯纳 ,  J·P·迈尔 ,  R·L·小米利肯 ,  A·M·维克 ,  张连山

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P3/10 ,  C07K14/605

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K47/60

摘要： 本发明提供与两个聚乙二醇分子偶联的GLP-1化合物或其衍生物，产生与未聚乙二醇化的肽相比具有延长的半衰期和降低的清除率的生物活性肽。这些聚乙二醇化的GLP-1化合物和组合物对于治疗病症或紊乱是有用的，其通过降低血糖、减少食物摄取、减少胃或肠排空、增加β-细胞群、或减少胃或肠的能动性而获益。

公开(公告)号：CN102027005A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200980116943.8

申请日：2009-05-15

申请人： 诺沃-诺迪斯克有限公司

发明人： C·科恩贝克 ,  T·B·汉森

IPC分类号： C07K14/435 ,  C07K1/04 ,  C07K14/00 ,  C07K14/605

CPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/16 ,  C07K1/18 ,  C07K1/20

摘要： 本发明涉及用于纯化已通过固相肽合成制备的肽的有效方法。本发明还包括的是包括用于所述方法的试剂的试剂盒和通过所述方法获得的纯化肽。

公开(公告)号：CN101044162B

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN200580035597.2

申请日：2005-12-15

申请人： 伊莱利利公司

发明人： W·格莱斯纳 ,  R·L·小米利肯

IPC分类号： C07K14/50 ,  C12N15/62 ,  C07K14/605 ,  C07K14/435 ,  A61K38/26 ,  A61K38/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07K14/605 ,  C07K2319/30

摘要： 本发明提供稳定溶液制剂，其包含GLP-1-Fc融合体，pH在约pH6至约pH8.5之间。与特定IgG4-Fc衍生物融合的类似物。当与pH在上述范围之外的GLP-1-Fc融合体相比时，这些制剂提供出乎意料的、相当高的化学稳定性。包含GLP-1-Fc融合体的制剂可用于治疗治疗糖尿病、肥胖、肠易激综合征以及通过降低血浆葡萄糖、抑制胃和/或肠运动、抑制胃和/或肠排空，或抑制食物摄入而受益的其他疾病。

公开(公告)号：CN101730708A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200880015620.5

申请日：2008-03-28

申请人： 哈佛大学校长及研究员协会

发明人： 格雷戈里·L·维尔戴恩 ,  金永宇

IPC分类号： C07K14/43 ,  C07K1/113 ,  C07K7/56

CPC分类号： C07K1/1075 ,  C07C229/30 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/001 ,  C07K14/005 ,  C07K14/4705 ,  C07K14/4746 ,  C07K14/4747 ,  C07K14/605 ,  C07K14/705 ,  C12N7/00 ,  C12N9/22 ,  C12N2740/16322 ,  C12N2770/24222 ,  C12Y301/00

摘要： 本发明提供所发明的缝合多肽、其医药组合物、以及制造和使用所发明缝合多肽的方法。

公开(公告)号：CN101665538A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200910175123.8

申请日：2004-12-17

申请人： 诺沃挪第克公司

发明人： T·K·汉森 ,  M·尊德尔 ,  K·迈德森 ,  A·斯文德森 ,  C·B·施奥德 ,  J·劳

IPC分类号： C07K19/00 ,  A61K47/48 ,  A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K47/643 ,  C07K14/46 ,  C07K14/4705 ,  C07K14/57563 ,  C07K2319/00

摘要： 本发明涉及与白蛋白样物质相连的新GLP-1类似物，具体涉及具有式(I)结构的化合物： GLP-1激动剂-L-RR-延迟蛋白(I)其中GLP-1激动剂是为人GLP-1受体激动剂的多肽，L是连接所述GLP-1激动剂的氨基酸侧链与RR的接头，RR是已经与延迟蛋白的氨基酸残基形成共价键的反应性残基的剩余部分，且延迟蛋白是一种具有至少5kDa摩尔重量、在人血浆中具有至少24小时血浆半衰期的蛋白，并且所述的延迟蛋白通过非哺乳动物生物体合成或合成性合成。

公开(公告)号：CN100469791C

公开(公告)日：2009-03-18

申请号：CN01811213.7

申请日：2001-06-01

申请人： 伊莱利利公司

发明人： W·格莱斯纳 ,  R·L·米利坎

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K38/26 ,  C07K14/47 ,  C07K14/605

摘要： 本发明公开的是在下列一或多个位点进行了修饰的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)化合物，其中这些位点是11、12、16、22、23、24、25、27、30、33、34、35、36或37位。也公开了处理这些GLP-1化合物的方法。