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公开(公告)号:CN101090885A
公开(公告)日:2007-12-19
申请号:CN200580012500.6
申请日:2005-02-23
Applicant: 塔夫茨大学信托人
IPC: C07D207/273 , C07D487/10 , A61P3/00
CPC classification number: C07D207/273 , C07D487/10
Abstract: 本发明涉及后脯氨酸裂解酶抑制剂如二肽基肽酶IV抑制剂及其药物组合物,并涉及这些抑制剂的使用方法。具体地讲,本发明的抑制剂在该抑制剂的主链上掺入了内酯环。本发明化合物具有较好的治疗指数,部分原因是由于能降低毒性和/或改进对靶蛋白酶的特异性。
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公开(公告)号:CN1822851A
公开(公告)日:2006-08-23
申请号:CN200480019850.0
申请日:2004-05-17
Applicant: 塔夫茨大学信托人
CPC classification number: C07K14/575 , A23K20/168 , A23K20/184 , A61K38/00 , A61K38/1709 , A61K38/177 , A61K38/22 , A61K38/26 , A61K39/00 , C07K7/08 , C07K14/005 , C07K14/47 , C07K14/57545 , C07K14/57563 , C07K14/60 , C07K14/605 , C07K14/765
Abstract: 本发明涉及抗蛋白酶水解的肽和多肽类似物的组合物、其药学用途及其制备方法。
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公开(公告)号:CN115697413A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202180037504.9
申请日:2021-03-24
Applicant: 塔夫茨大学信托人
Abstract: 占据肿瘤块一大部分的肿瘤间质代表用于递送诊断和治疗化合物的有吸引力的靶标。在此,重点尤其是间质细胞亚群,称为癌症相关成纤维细胞,其存在于超过90%的上皮癌中,包括胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。癌症相关成纤维细胞的特征为FAP的高表达,这在成人正常组织中无法检测到,但与癌症患者的不良预后有关。本发明提供基于FAP特异性抑制剂的小分子放射性药物和显像剂。
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公开(公告)号:CN101247799B
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN200680030771.9
申请日:2006-07-05
Applicant: 塔夫茨大学信托人
IPC: A61K31/195 , C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00 , C07C239/00
CPC classification number: C07F5/025 , C07D207/16 , C07D277/06
Abstract: 公开了包含硼酸或氰基官能基的肽基化合物,它们能有效和选择性地抑制成纤维细胞活化蛋白α。除了其它的治疗用途以外,这种肽基化合物还可用于治疗癌症。
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公开(公告)号:CN1822851B
公开(公告)日:2011-04-13
申请号:CN200480019850.0
申请日:2004-05-17
Applicant: 塔夫茨大学信托人
CPC classification number: C07K14/575 , A23K20/168 , A23K20/184 , A61K38/00 , A61K38/1709 , A61K38/177 , A61K38/22 , A61K38/26 , A61K39/00 , C07K7/08 , C07K14/005 , C07K14/47 , C07K14/57545 , C07K14/57563 , C07K14/60 , C07K14/605 , C07K14/765
Abstract: 本发明涉及抗蛋白酶水解的肽和多肽类似物的组合物、其药学用途及其制备方法。
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公开(公告)号:CN101522623A
公开(公告)日:2009-09-02
申请号:CN200780037196.X
申请日:2007-08-01
Applicant: 塔夫茨大学信托人
IPC: C07D213/02 , A61K31/44
CPC classification number: A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D213/55 , C07D213/80 , C07D401/06
Abstract: 本发明的一个方面涉及活性对抗一系列哺乳动物疾病的取代吡啶和其药学上可接受的盐。本发明的另一个方面涉及药物组合物,其包含本发明的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。本发明还涉及治疗一系列哺乳动物疾病或病症,提高血清高密度脂蛋白(HDL)水平和降低血清低密度脂蛋白(LDL)水平的方法,所述疾病或病症包括但不局限于高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠状动脉病、充血性心力衰竭、心血管疾病、高血压、冠心病、心绞痛、糙皮病、哈特纳普综合症、类癌综合症、动脉阻塞性疾病、肥胖症、甲状腺功能减退、血管收缩、骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默氏病、脂肪代谢障碍或血脂异常。
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公开(公告)号:CN101076541A
公开(公告)日:2007-11-21
申请号:CN200580031153.1
申请日:2005-07-15
Applicant: 塔夫茨大学信托人
IPC: C07K14/775
CPC classification number: A61K38/1709 , C07K14/775
Abstract: 本发明提供了来源于载脂蛋白A-I的肽模拟物,它用于有利地影响脂质参数和/或血浆胆固醇水平。本发明还提供了用于治疗血浆胆固醇水平升高的药物组合物和方法。
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公开(公告)号:CN1942182A
公开(公告)日:2007-04-04
申请号:CN200580011588.X
申请日:2005-02-23
Applicant: 塔夫茨大学信托人
IPC: A61K31/198 , A61K31/69 , A61K31/4164 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及脯氨酸后裂解酶(PPCE)抑制剂,如二肽基肽酶IV抑制剂,及其药用组合物和使用该抑制剂的方法。本发明化合物优于现有技术药物的特别之处在于对含羧酸部分的抑制剂的P1和/或P2位置中具体侧链类型的选择。本发明化合物可具有较好的治疗指数,部分归因于其较小的毒性和/或对靶向蛋白酶特异性提高。
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公开(公告)号:CN101522623B
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN200780037196.X
申请日:2007-08-01
Applicant: 塔夫茨大学信托人
IPC: C07D213/02 , A61K31/44
CPC classification number: A61K31/4439 , A61K45/06 , C07D213/55 , C07D213/80 , C07D401/06
Abstract: 本发明的一个方面涉及活性对抗一系列哺乳动物疾病的取代吡啶和其药学上可接受的盐。本发明的另一个方面涉及药物组合物,其包含本发明的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。本发明还涉及治疗一系列哺乳动物疾病或病症,提高血清高密度脂蛋白(HDL)水平和降低血清低密度脂蛋白(LDL)水平的方法,所述疾病或病症包括但不局限于高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠状动脉病、充血性心力衰竭、心血管疾病、高血压、冠心病、心绞痛、糙皮病、哈特纳普综合症、类癌综合症、动脉阻塞性疾病、肥胖症、甲状腺功能减退、血管收缩、骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默氏病、脂肪代谢障碍或血脂异常。
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