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公开(公告)号：CN111484543B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201910081859.2
申请日：2019-01-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学领域，其涉及TLR2激动剂，具体涉及一种脂肽类化合物及其药用组合物作为TLR2激动剂，用于开发疫苗佐剂或抗肿瘤药物。本发明公开了具有式(I)结构的脂肽类化合物或者其药学上可接受的盐或非对映异构体或其前药分子及其制备方法，所述脂肽类化合物或者其药学上可接受的盐或非对映异构体或其前药分子可进一步制备新型高效TLR2激动剂，以及用于制备免疫佐剂或抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111484538B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN201910083892.9
申请日：2019-01-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，涉及一种高车前苷新的制备方法。本发明方法以灯盏花乙素为原料，通过羧基酯化、选择性甲基化以及酯基还原三步反应，能高效地由灯盏花乙素半合成高车前苷。本发明的反应步骤短、反应收率高、反应条件温和、易于操作，为高车前苷生物活性的进一步研究提供必要的物质基础，具有较好的应用开发前景。
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公开(公告)号：CN114989158A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202110230370.4
申请日：2021-03-02
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/14 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及组蛋白乙酰转移酶p300小分子抑制剂及其用途。本发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构类型的化合物或者其药学上可接受的盐；所涉及的化合物能抑制组蛋白乙酰转移酶p300溴结构域的活性，对前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等肿瘤细胞具有显著的抑制作用，抑制强度强于目前该靶点唯一临床在研药物CCS1477；且该式(Ⅰ)结构类型的化合物在细胞渗透性、代谢稳定性方面均优于CCS1477，具有更好的类药性。式中，R1代表带1～4个碳原子的酰基或亚磺酰基或磺酰基、取代或非取代的五元杂环；R2代表带取代的4‑8元环；R3代表带取代基的苯环。
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公开(公告)号：CN114560899A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202111583953.1
申请日：2021-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种车前宁的制备方法及其用途，属于生物医药技术领域。该方法以灯盏花乙素为原料，通过羧基酯化以及酯基还原两步反应，可以高效地制备车前宁。本发明的反应步骤短、收率高、反应条件温和、易于操作，具有较好的应用开发前景，为车前宁生物活性的进一步研究提供了必要的物质基础。本发明同时揭示了车前宁具有抑制新型冠状病毒蛋白酶的作用，具有开发成抗新冠病毒药物的潜力。
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公开(公告)号：CN109134512B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201710459174.8
申请日：2017-06-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D513/18 , A61K31/429 , A61P35/00
Abstract: 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的的海洋天然产物环酯肽(即海洋天然产物Largazole)的氟代类似物、其制备方法和制药用途，经体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109134511B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201710459172.9
申请日：2017-06-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D513/18 , A61K31/429 , A61P35/00
Abstract: 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的海洋天然产物环酯肽即海洋天然产物Largazole的氟代类似物、其制备方法和制药用途经，体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。
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公开(公告)号：CN106957279B
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN201610016255.6
申请日：2016-01-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D277/74 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)‑N‑(1‑苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe‑Lys‑Thr‑Lys‑Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl‑2等的表达。
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公开(公告)号：CN111484471A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201910083880.6
申请日：2019-01-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , C07D311/40
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，涉及一种高车前素新的制备方法，具体涉及利用灯盏花乙素为原料制备合成高车前素的方法。本发明方法以灯盏花乙素为原料，通过羧基酯化、选择性甲基化以及糖基水解三步反应，可以高效地半合成高车前素。本发明的反应步骤少，仅有3步，反应收率高，反应试剂廉价易得，生产成本低；反应条件温和，无苛刻反应条件，易于操作，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN109134512A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201710459174.8
申请日：2017-06-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D513/18 , A61K31/429 , A61P35/00
CPC classification number: C07D513/18
Abstract: 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的海洋天然产物环酯肽(即海洋天然产物Largazole)的氟代类似物、其制备方法和制药用途，经体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。
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公开(公告)号：CN108069885A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201610989682.2
申请日：2016-11-10
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/29 , C07D213/80 , A61K31/196 , A61K31/195 , A61K31/44 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子的新型高效选择性FABP4抑制剂，其可用于治疗或预防代谢性相关疾病，主要包括胰岛素抵抗、2型糖尿病、动脉粥样硬化、高脂血症、非酒精性脂肪肝等， 其中R0任选自C1-C5直链或者支链烷基、C3-C6环烷基、C1-C5直链或者支链烷氧基；R1任选自H、C1-C5直链或者支链烷基、C3-C6环烷基、或取代的苄基；n是0，1或2；A是取代的饱和或不饱和的芳香环。
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