制备1,3,4-取代的吡唑化合物的方法

    公开(公告)号:CN102015654B

    公开(公告)日:2014-03-12

    申请号:CN200980116288.6

    申请日:2009-05-04

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的1,3,4-取代的吡唑化合物的方法,其中X表示基团CX1X2X3,其中X1、X2和X3各自独立地为氢、氟或氯,R1为C1-C4烷基或环丙基,和R2为氢、CN或CO2R2a基团,其中R2a尤其表示C1-C6烷基,该方法包括下列步骤:i)使式(II)化合物与式(III)的腙反应,其中式(II)中的变量X和R2各自如对式(I)所定义,Y为氧、基团NRy1或基团[NRy2Ry3]+Z-,R3为OR3a或基团NR3bR3c,以及其中式(III)中的变量R1如对式(I)所定义,R4和R5各自独立地为氢、C1-C6烷基、任选取代的苯基,其中基团R4和R5中至少一个不为氢,以及其中R4和R5与它们所键合的碳原子一起还可以为5-10员饱和碳环;在水存在下用酸处理由此所得反应产物。

    制备取代联苯的方法
    60.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101374799B

    公开(公告)日:2012-05-23

    申请号:CN200780003409.7

    申请日:2007-05-31

    CPC classification number: C07C209/68 C07C201/12

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的取代联苯的方法,其中取代基定义如下:X为氟或氯;R1为硝基、氨基或NHR3;R2为氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基或苯基;R3为C1-C4烷基、C1-C4链烯基或C1-C4炔基;n为1、2或3,其中当n为2或3时,基团R2也可以不同,所述方法包括在碱和钯催化剂的存在下,使式(II)的化合物在三芳基膦或三烷基膦存在下,在溶剂中与二苯基硼酸(III)反应,其中式(II)的化合物中Hal为卤素,X和R1如以上所定义;钯催化剂选自a)钯为零价氧化态的钯-三芳基膦或-三烷基膦配合物,b)在三芳基膦或三烷基膦作为配合物配体存在下的钯盐,或c)任选应用于载体上的金属钯;二苯基硼酸(III)中R2和n如以上所定义,其中所用的三芳基膦或三烷基膦可以被取代。

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