一种药物纳米结晶制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN115429886A

    公开(公告)日:2022-12-06

    申请号:CN202110615824.X

    申请日:2021-06-02

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种以低分子弱酸盐为稳定剂的药物纳米结晶及其制备方法。本发明以低分子弱酸盐作为纳米级药物结晶颗粒的稳定剂,处方简单,安全性好。本发明所述的制备方法以介质研磨法为基础,并可进一步通过冷冻干燥得到可复溶到纳米尺度的冻干品,便于实现规模化制备及长期储存。本发明所述制剂可以用于静脉注射、局部注射、口服、阴道内、鼻腔内、口腔、直肠、眼内等粘膜途径给药,也可用于吸入给药、膀胱内灌注或手术切缘用药。

    多功能靶向多肽RAP及其在制备肿瘤靶向递送系统中的用途

    公开(公告)号:CN109422801B

    公开(公告)日:2022-07-08

    申请号:CN201710768788.4

    申请日:2017-08-31

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及多功能靶向多肽RAP,具体涉及多功能靶向多肽RAP及其药物复合物和修饰的纳米递药系统以及其在制备肿瘤靶向递送系统中的用途。经试验结果显示,所述多肽均被高表达LRP1的细胞特异性摄取,可跨越血‑脑屏障,靶向肿瘤新生血管和跨血‑肿瘤屏障,靶向肿瘤拟态血管与肿瘤细胞;多肽RAP修饰的药物,或修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所携带药物或纳米递药系统所包载药物递送至靶组织,如脑组织、肿瘤新生血管、拟态血管、肿瘤细胞,显著提高抗肿瘤药效。所述多肽在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

    一种邻苯二羟基高分子载体及其在构建药物复合物纳米递药系统中的应用

    公开(公告)号:CN109420176B

    公开(公告)日:2022-01-18

    申请号:CN201710768759.8

    申请日:2017-08-31

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种可与药物可逆结合的邻苯二羟基高分子载体以及该高分子载体与药物形成的药物‑高分子复合物,以及药物‑高分子复合物构建的纳米递药系统。本发明制备的邻苯二羟基高分子载体可与药物可逆结合形成药物‑高分子复合物以及纳米粒递药系统,具有载药量高的显著优势,能达到降低药物毒性、改善药物稳定性、提高药物的体内靶向性和增强药效的目的,实验结果显示:所述的药物‑高分子复合物及其纳米粒递药系统具有pH响应释药的特性,能显著降低药物毒性,提高药物的稳定性,在体内发挥被动靶向或进一步修饰靶分子后发挥主动靶向作用,显著提高药物的药效。具有良好的临床应用前景。

    群体感应多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途

    公开(公告)号:CN108939089B

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN201710347550.4

    申请日:2017-05-17

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及群体感应多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途,具体涉及高度稳定且可靶向脑毛细血管内皮细胞、肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的群体感应多肽包括D构型多肽,及L构型多肽和稳定性D构型多肽的药物复合物和修饰的纳米递药系统,及其在制备肿瘤诊断和治疗制剂中的用途。经试验结果显示:DWSW在血清中更稳定;DWSW和LWSW所修饰的药物具有良好的脑内递送与肿瘤靶向和影像功能,修饰的高分子载体材料构建的纳米递药系统有效包载药物递送至靶部位显著改善脑内递药效率和提高肿瘤诊断与治疗效果;结果表明,DWSW和LWSW均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶,且DWSW的效果优于LWSW,在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

    一种全过程靶向分子及其在构建递药系统中的应用

    公开(公告)号:CN113171468A

    公开(公告)日:2021-07-27

    申请号:CN202011548622.X

    申请日:2020-12-24

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种的全过程靶向分子,具体涉及具有靶向脑毛细血管内皮细胞(跨血‑脑屏障)、肿瘤新生血管内皮细胞(跨血‑肿瘤屏障)、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞和肿瘤干细胞的全过程靶向分子,以及其修饰的药物复合物、载药系统在肿瘤诊断和靶向治疗中的用途。本发明的全过程靶向分子及其构建的载药系统,可将所携带的影像分子、治疗药物、纳米载药系统靶向递送至脑内肿瘤组织,或靶向递送至具备脑转移特征的外周肿瘤组织,显著提高肿瘤诊断和治疗效果。该全过程靶向分子能介导影像分子、治疗药物和纳米载药系统跨血‑脑屏障和/或跨血‑肿瘤屏障,用于脑部肿瘤和具备脑转移特征外周肿瘤的诊断与治疗。

    一种包载分子靶向药物脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN111920768A

    公开(公告)日:2020-11-13

    申请号:CN201910392582.5

    申请日:2019-05-13

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,涉及一种包载分子靶向药物的脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。本发明的分子靶向药物脂质体由分子靶向药物、脂质体成分如磷脂、胆固醇、mPEG-DSPE和/或靶向分子修饰的PEG-DSPE等组成。本发明通过主动或被动载药方式将分子靶向药物包载入脂质体内水相或磷脂双分子层制备而成,可实现对肿瘤靶向递药,显著增强分子靶向药物抗肿瘤尤其是抗脑部肿瘤的效果。进一步所述分子靶向药物脂质体与药学上可接受的药用成分和/或稀释剂的组合制成各种剂型,用于靶向治疗肿瘤,具有潜在临床应用价值。

    多价穿膜肽类生物大分子递送载体及其应用

    公开(公告)号:CN109420178A

    公开(公告)日:2019-03-05

    申请号:CN201710786880.3

    申请日:2017-09-04

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及利用多臂聚乙二醇与穿膜肽或穿膜肽衍生物构建的系列多价穿膜肽递送载体及其复合物。所述多价穿膜肽递送载体具有章鱼样的柔性结构,可与生物大分子尤其是基因自组装形成非共价复合物,具有很强的携载生物大分子、递送生物大分子以及眼组织穿透能力,且不产生眼组织毒性,可通过无创途径实现生物大分子药物向眼内或眼底的有效递送,并增加眼组织对生物大分子药物的摄取。将所述多价穿膜肽递送载体与生物大分子自组装形成的复合物用于滴眼给药,可替代患者顺应性差的眼内注射给药,增强治疗眼内和眼底疾病的便利性和安全性。

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