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公开(公告)号：CN109265516A
公开(公告)日：2019-01-25
申请号：CN201710584934.8
申请日：2017-07-18
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药化学技术领域，涉及一种杂合肽及其制备方法和应用。本发明的杂合具有式1的结构，其分子式为C45H71N5O8S；按下述方法制备：先合成环合前体，去除N-端和C-端保护基后将大环关闭形成本发明所述的杂合肽FDU1431。所述的杂合肽还包括原型化合物、含此化合物的组合物及其医学上可接受的盐。本发明的杂合肽对多种肿瘤细胞均有良好的抑制作用，在医药领域尤其是抗肿瘤药物的研发方面有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN109134511A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201710459172.9
申请日：2017-06-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D513/18 , A61K31/429 , A61P35/00
CPC classification number: C07D513/18
Abstract: 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的海洋天然产物环酯肽即海洋天然产物Largazole的氟代类似物、其制备方法和制药用途经，体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。
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公开(公告)号：CN106032359B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201510102633.8
申请日：2015-03-09
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/56 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型吲唑类化合物，其制备方法和应用，以及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及其作为药物用以制备治疗与酪氨酸激酶FGFR相关的疾病，特别是FGFR相关的癌症的药物中的用途。本发明的吲唑类化合物化学式如下通式I所示，式中取代基如权利说明书所定义；所属化合物经生物实验结果表明，对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)具有良好的抑制活性，可用作制备防治与FGFR相关的疾病的药物，特别是制备治疗与FGFR相关的癌症的药物。
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公开(公告)号：CN106674327A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510760967.4
申请日：2015-11-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制备技术领域，涉及一种Dolastatin 10衍生物I、其制备方法及其应用。本发明的Dolastatin 10衍生物I；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种Dolastatin 10衍生物I的制备方法，以及Dolastatin 10衍生物I在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的Dolastatin 10衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了Dolastatin 10衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN106608868A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510688060.1
申请日：2015-10-21
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D239/46 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D401/12 , C07D239/46 , C07D403/12
Abstract: 本发明属于化学药物领域，涉及5-(硫醚基)嘧啶类化合物及其药用组合物和应用。本发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构的5-(硫醚基)嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，式中取代基如说明书所定义；本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐，可以有效地抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR、Her家族其他蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105001300A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201410153588.4
申请日：2014-04-17
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一类新的可抑制组织蛋白酶D活性、具有通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法；本发明还涉及包含此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及该化合物或其药学上可接受盐及其药物组合物在制备防治癌症的药物中的应用。本发明所提供的化合物其药学上可接受的盐制备的组织蛋白酶D抑制剂可有效抑制组织蛋白酶D的活性，有防治肿瘤的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN102250168A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201010181174.4
申请日：2010-05-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H15/26 , C07H13/06 , C07D401/04 , A61K31/706 , A61K31/444 , A61P25/28
Abstract: 本发明属化合物药物领域，涉及式(I)结构的40H-GTS-21类化合物及其制备方法和在制药中的用途，式中R1、R2、X如明书所定义。本发明以40H-GTS-21为母体，通过在其苯环的羟基位置引入不同的糖单元，制得40H-GTS-21类化合物，实验证明本发明的化合物，对海马CA1区的兴奋性突触传递有明显的激动作用，该类化合物能改善透过血脑屏障(BBB)的能力，提高生物利用度和药物分子的靶向性，可进一步用于制备抗老年痴呆药物。
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公开(公告)号：CN102020681A
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200910195755.0
申请日：2009-09-16
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属化学合成领域，具体涉及四乙酰塔罗糖化合物的制备方法。本发明以廉价易得的全乙酰半乳糖为原料，首先使半乳糖在乙酸钠存在下的热乙酸酐中反应得到五乙酰吡喃半乳糖，然后在三氟乙酸作用下选择性的脱除2OH的乙酰基，再用磺酰基保护2OH，最后在非质子性溶剂中，以水或者亚硝酸盐为试剂，经过简单高效的3步反应，高产率的得到结构1和2的四乙酰塔罗糖，制得的四乙酰塔罗糖化合物能够转化为塔罗糖或者作为手性原料用于其它性能优异化合物的合成。
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公开(公告)号：CN117645603A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202211079229.X
申请日：2022-09-05
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/14 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/4192 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及p300溴结构域抑制剂及其药用组合物及其应用。具体地说，本发明公开了一种化合物及其衍生物，其具有如下式Ⅰ所示的结构： R1选自取代或非取代的五元或六元芳香杂环；R2选自6元取代或非取代的脂肪环或脂肪杂环；R3选自取代或非取代的芳香环或芳香并环；R4和R5独立地选自氢、卤素或C1至C6的饱和烷基。本发明还公开了包含所述化合物及其衍生物的药物组合物及其作为p300溴结构域抑制剂的用途。本发明的化合物及其衍生物能够显著抑制组蛋白乙酰转移酶p300的活性，对多发性骨髓瘤细胞OPM‑2等具有强的增殖抑制活性，具有良好的代谢稳定性、安全性和类药性，可作为抗肿瘤药物开发的候选分子。
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公开(公告)号：CN116693525A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210191833.5
申请日：2022-02-28
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D307/79 , C07D405/10 , C07D263/56 , C07D271/12 , C07D317/60 , C07D305/06 , C07C62/34 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P15/00 , A61K31/192 , A61K31/337 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4245
Abstract: 本发明属药物化学技术领域，涉及一种具有FABP4抑制活性的联苯类化合物及其制备方法和医药用途，其为结构式如通式I所示的化合物或者其在药学上可接受的盐、立体异构体或者其前药分子，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物对脂肪酸结合蛋白4具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与FABP4相关的代谢性疾病、炎症和癌症。
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