公开(公告)号：CN102250168A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201010181174.4

申请日：2010-05-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  张伟 ,  丁宁 ,  肖华玲

IPC: C07H15/26 ,  C07H13/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/706 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属化合物药物领域，涉及式(I)结构的40H-GTS-21类化合物及其制备方法和在制药中的用途，式中R1、R2、X如明书所定义。本发明以40H-GTS-21为母体，通过在其苯环的羟基位置引入不同的糖单元，制得40H-GTS-21类化合物，实验证明本发明的化合物，对海马CA1区的兴奋性突触传递有明显的激动作用，该类化合物能改善透过血脑屏障(BBB)的能力，提高生物利用度和药物分子的靶向性，可进一步用于制备抗老年痴呆药物。

公开(公告)号：CN102249945A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201010181187.1

申请日：2010-05-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  张伟 ,  丁宁 ,  肖华玲

IPC: C07C235/64 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  C07C231/02 ,  A61K31/609 ,  A61K31/625 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化合物领域，涉及水杨酰苯胺类化合物，其制备方法，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以水杨酰苯胺为母体，在其苯环上引入不同的侧链取代基，制得如下式的水杨酰苯胺类化合物，式中R1、R2、R3、R4如说明书所定义。与Lapatinib相比，制得的水杨酰苯胺化合物表现为其IC50值有显著降低或至少相当。实验证明，本发明的水杨酰苯胺类化合物，对肿瘤细胞尤其是卵巢癌细胞有明显的抑制作用，可进一步制备抗肿瘤药物。所述的水杨酰苯胺类化合物化学式如下式所示。