公开(公告)号：CN114249718B

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202111267189.7

申请日：2021-10-28

申请人： 中国药科大学

发明人： 谢唯佳 ,  陶文祥 ,  丁莹

IPC分类号： C07D409/06 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一类锍鎓盐类衍生物及其制备方法和医药用途，具体如式I所示的化合物，本发明通过生物电子等排体原理，设计了结构全新的锍鎓盐类衍生物，该类化合物对胃酸具有良好的耐受性；本发明所涉及锍鎓盐类化合物相比于天然产物具有更强的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，可以作为鋶鎓盐型α‑葡萄糖苷酶抑制剂，本发明的化合物主要由1，2‑O‑异亚丙叉呋喃D‑葡萄糖为原料，经过多步反应得到具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的鋶鎓盐类衍生物分子，该类分子具有的降血糖活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113912575B

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202111225190.3

申请日：2021-10-21

申请人： 上海交通大学

发明人： 张勇健 ,  李美琪

IPC分类号： C07D307/20 ,  C07D407/06 ,  C07D307/46 ,  C07D409/06 ,  C07D307/42 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  C07J17/00 ,  C07D307/92

摘要： 本发明提供了一种手性多取代四氢呋喃缩醛及其制备方法和木脂素类天然产物的制备方法。木脂素类天然产物具有多种生理活性，因此，实现该类天然产物的全合成，对该类产物的生理活性研究及结构修饰，发现新药候补物质具有重要的意义。本发明通过不对称催化的方法提供一类含有多手性中心的四氢呋喃缩醛类化合物，该类化合物作为重要中间体，可实现木酯素天然产物的全合成。本发明提供的手性四氢呋喃缩醛类化合物具有多种官能团，可应用于多种具有生理活性化合物的合成，本发明提供的合成方法反应原料方便易得，操作简单，反应条件温和，反应产物的产率，非对映选择性和对映选择性高的特点。

公开(公告)号：CN116730897A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202310439759.9

申请日：2023-04-23

申请人： 浙大城市学院

发明人： 李杰 ,  周帆 ,  潘建平 ,  颜琦峰

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D209/94

摘要： 本发明公开了一种基于N‑芳香磺酰基邻炔基苯胺的吲哚类化合物的制备方法，在惰性气体保护下，非质子溶剂中，将化合物(Ⅰ)、碱、添加剂混合反应后，加入饱和氯化铵溶液淬灭，滤过，洗涤后减压蒸干，柱层析分离得到吲哚类化合物；添加剂为18‑冠‑6时，化合物(Ⅰ)、碱和添加剂的混合比例为1:3:6，得到的吲哚类化合物为产物(Ⅱ)；当添加剂为N,N‑二乙基乙二胺时，混合比例为1:4:12，得到的吲哚类化合物为产物(Ⅲ)；#imgabs0#其中，Ar1和Ar2分别为苯基、取代苯基、萘基、芳杂环基团中的任意一种，R为甲基、芳基、甲氧基、卤素中的任意一种。本发明以简单易得的N‑芳香磺酰基邻炔基苯胺为原料，在碱和不同添加剂条件下，实现两种吲哚类化合物的选择性合成。

公开(公告)号：CN116715661A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310520193.2

申请日：2023-05-10

申请人： 深圳市第三人民医院 ,  深圳国家感染性疾病临床医学研究中心

发明人： 卢洪洲 ,  赵鹏飞 ,  郑明彬 ,  戴桂琴 ,  刘德亮 ,  何卓俊

IPC分类号： C07D409/06 ,  C12Q1/04 ,  G01N21/64 ,  C07H1/00 ,  C07H19/056 ,  C09K11/06 ,  C12R1/32

摘要： 本发明公开了特异性标记结核分枝杆菌的荧光分子探针及其制备方法与结核分枝杆菌检测方法，所述荧光分子探针具有如通式(I)所示结构，其中R1选自4b,5‑环辛烷并(1,4)‑二氢哒嗪基、氮杂二苯并环辛炔基、1,2,3‑三唑基、4,5,6,7,8,9‑六氢‑1H‑环辛烷并(1,2,3)‑三唑基、1‑环己烯基、1‑巯基乙烷基、1‑巯基乙酮基、1‑羟基‑2‑仲胺基中的任一种；R2选自6‑海藻糖及其化学类似物、3,5‑二硝基‑1‑苯甲酸酯衍生物、头孢菌素衍生物、棕榈酸衍生物、D‑丙氨酸衍生物中的任一种。本发明的荧光分子探针准确率高、特异性强、灵敏度高，能够对临床样本中的结核分枝杆菌进行快速、准确检测。

公开(公告)号：CN116675635A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310515229.8

申请日：2023-05-09

申请人： 常州大学

发明人： 孙江涛 ,  何春兰 ,  邵莺 ,  唐生表

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D209/42

摘要： 本发明属于不对称催化合成领域，具体公开了一种高立体选择性合成3‑乙烯基吲哚‑2‑酮衍生物的方法，本发明采用铱催化的1‑(2‑氨基苯基)丙‑2‑烯醇衍生物与亚砜叶立德的非对映和对映选择性合成3‑乙烯基吲哚‑2‑酮衍生物的方法，得到了具有良好立体选择性的3‑乙烯基吲哚‑2‑酮衍生物，本发明方法的优点有:反应操作简单、原料简单易得、反应条件温和、底物适用范围广、效率高、非对映和对映选择性好。

公开(公告)号：CN116655515A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310428622.3

申请日：2023-04-20

申请人： 中山大学

发明人： 黄漫娜 ,  罗盼 ,  梁耀文 ,  万一千

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D409/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40

摘要： 本发明公开了N‑烷氧基‑1‑酰基‑1H‑吡咯‑2‑酰胺类化合物及其应用。N‑烷氧基‑1‑酰基‑1H‑吡咯‑2‑酰胺类化合物结构式如式Ⅰ所示，其中，R1选自4‑甲基苯甲基，4‑甲基苯乙基，4‑甲基苯丙基，4‑甲氧基苯甲基，3‑甲氧基苯甲基，噻吩‑2‑甲基，4‑氰基苯甲基或4‑乙氧基苯甲基；R2选自甲基或苄基。本发明提出的制备方法具有快速、方便、成本低等优点，得到的N‑烷氧基‑1‑酰基‑1H‑吡咯‑2‑酰胺类化合物对新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)具有良好的抑制作用，可作为NDM‑1的抑制剂，通过与β‑内酰胺类抗生素联用，可望治疗由NDM‑1引起的耐药细菌感染，具有良好的药物应用前景。

公开(公告)号：CN112204018B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN201980032898.1

申请日：2019-05-14

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 柳红 ,  刘浥 ,  李佳 ,  王江 ,  陈亚琼 ,  蒋昊文 ,  王一冰 ,  夏春梅 ,  傅杨杰 ,  董天成 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D263/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07C15/14 ,  C07D409/06 ,  C07D263/62 ,  C07C15/12 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18

摘要： 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN114478350B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202210085193.X

申请日：2022-01-25

申请人： 苏州大学

发明人： 万小兵 ,  成雄略 ,  王丽丽 ,  刘忆德 ,  江港钟 ,  陶苏艳 ,  万潇 ,  李如一 ,  项紫欣

IPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/24 ,  C07D401/12 ,  C07D209/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D209/86 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D405/12 ,  C07D209/26 ,  C07F5/02 ,  C07B37/00

摘要： 本发明公开了一种C3‑烷基化吲哚的制备方法，使用单质碘为催化剂，以硅烷为还原剂，以羰基化合物为烷基化试剂，温和条件下制备了C3‑烷基化吲哚。本发明公开的方法无需使用有毒有害的金属试剂，反应条件温和，催化剂廉价而且用量少，后处理方便，有利于在药物分子合成的应用。反应步骤少，无需配体，仅需一步反应就能得到目标产物，符合绿色化学的要求和方向。

公开(公告)号：CN113880704B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202111211928.0

申请日：2021-10-18

申请人： 西北师范大学

发明人： 马恒昌 ,  杨媛 ,  雷自强

IPC分类号： C07C45/56 ,  C07C47/54 ,  C07C47/542 ,  C07C47/55 ,  C07D333/28 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07B59/00 ,  C07D239/62 ,  C07D409/06

摘要： 本发明公开了一种快速合成18O标记醛类化合物的方法，首先将醛类化合物和巴比妥酸加入乙醇中，于40~60℃反应10~12 h，得到沉淀，冷却至室温，过滤，洗涤，真空干燥，得到中间产物；然后在N2保护条件下，将中间产物和H218O加入四氢呋喃中，于80℃下回流反应10~12 h，冷却至室温，过柱，得到18O标记的醛类化合物。本发明通过两步反应快速合成，合成工艺简单，操作简便，能耗少，产品纯度高，H218O损耗少，适用于所有18O标记醛类的合成，可用于规模化生产。

公开(公告)号：CN116410120A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202310419507.X

申请日：2023-04-19

申请人： 四川农业大学

发明人： 梁晓霞 ,  吴攀

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种2‑苯基吲哚酰胺类化合物，具有有式的结构：其中取代基R1，R2为氢、羟基、卤素、C1－6烷氧基如甲氧基或乙氧基、C1‑6烷酰氧基例如乙酰基；Ar为芳香基、取代芳香基，如苯基，萘基，吡啶基，噻吩基，喹啉基，嘧啶基，苯并咪唑基，噻二唑基，异恶唑基，苯并噻唑基，吡啶乙烯基，苯乙烯基，间二硝基苯基，间二氯苯基，邻氯硝基苯基，邻氟三氟甲基苯基，五氟苯基，对甲氧基苯基，对氯苯基，对溴苯基，对氟苯基，萘甲基等，其中n=0~2；R1，R2同时取代时，各个取代基可以相同，也可以不同。经实验证实，该类化合物对乳腺癌细胞特别是犬乳腺癌细胞有良好的抑制作用，具有用于犬乳腺癌治疗的潜力。