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公开(公告)号:CN114853783A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210579091.3
申请日:2022-05-25
Applicant: 中山大学
IPC: C07D495/22 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种咪唑[4,5‑e]噻吩[2,3‑b]吡啶并吲哚酮类化合物及其制备方法和应用。该化合物结构式如式(I)或式(II)所示,其中取代基R为卤代基、二(甲氧基)或甲基。本发明提出的咪唑[4,5‑e]噻吩[2,3‑b]吡啶并吲哚酮类化合物具有强的固体荧光和液体荧光功能,以及良好的热稳定性,可望在有机光电器件、化学传感器和生物探针等方面有一定的应用。
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公开(公告)号:CN103936667B
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201410128589.3
申请日:2014-03-31
Applicant: 中山大学
IPC: C07D213/68 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类新型3,5-双(芳香基次甲基)-1-取代-4-哌啶酮类化合物,其合成方法及其作为抗癌药物的用途。所述新型3,5-双(芳香基次甲基)-1-取代-4-哌啶酮类化合物结构如式I)所示,其中R1选自氢、丙基、苄基、2-苯乙基、乙酰基、乙氧基羰基;R2、R3和R4分别独立选自氟、氯、溴、C1-C12烯基、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12羧酸、C1-C12羧酸酯、C1-C12羧酸对应的酰胺;n=0或1。该类型化合物有良好的抗癌活性,且合成方法简单,无毒副作用,适合用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号:CN104557938A
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201310517594.9
申请日:2013-10-28
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P25/28
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其作为磷酸二酯酶Ⅸ(PDEIX)的抑制剂的应用。其中,R’选自异丙基或环戊基,环己基,异丁基,邻氯苯基;R’’=H时,R选自D或者L构型的CHCH3CONHR′′′、D或者L构型的CH2CONHR′′′、D或者L构型的CH2CH2CONHR′′′;其中R′′′是对甲氧基苯基。
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公开(公告)号:CN102827050B
公开(公告)日:2014-10-22
申请号:CN201210345460.9
申请日:2012-09-17
Applicant: 中山大学
IPC: C07C337/08 , A61K31/175 , A61K8/46 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61Q19/02 , A01N47/34 , A01P7/04 , A23L3/3535
Abstract: 本发明公开了式I所示的亚甲基缩氨基硫脲基取代苯氧羧酸衍生物,其制备方法及其作为酪氨酸酶抑制剂的应用。其中,R1选自氢或一个羟基或多个羟基或1-6个碳的烷氧基;n=1-6时,R2选自氢;或n=0或n=3-6时,R2选自1-6个碳的直链烷基。
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公开(公告)号:CN102276612B
公开(公告)日:2013-08-28
申请号:CN201110168341.6
申请日:2011-06-21
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐,它们的药物组合物,及其在制备抗肿瘤药物中的应用。C-2位取代Aldisin衍生物具有式(I)所示结构:其中R代表苯基,或邻位、间位或对位被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、酮羰基、氨基、羟基、羟甲基、卤素、三氟甲基、氰基,或者硝基单取代的苯基,以及1’3-二氧桥环取代苯基。本发明所述的C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐、药用组合物对多种肿瘤细胞具有一定的抑制作用,可用于制备治疗肿瘤的药物。为临床治疗肿瘤提供了更多的药物选择。
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公开(公告)号:CN101691318B
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN200910040649.5
申请日:2009-06-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07B43/04 , B01J31/22 , C07C217/92 , C07C217/84 , C07C213/02 , C07C211/48 , C07C211/56 , C07C211/52 , C07C209/10 , C07C225/22 , C07C221/00
Abstract: 本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基卤代物和胺为原料,以水为溶剂,以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂,使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应;反应步骤为:将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中,采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应;反应结束后,分离反应混合液并纯化,得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂,底物适用范围广,在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN102964283A
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201210454499.4
申请日:2012-11-13
Applicant: 中山大学
IPC: C07C337/08 , C07D207/16 , A61K31/216 , A61K31/195 , A61K31/223 , A61K31/198 , A61K31/225 , A61K31/401 , A61P17/00 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了结构式如式I所示的4-氨基硫脲缩甲醛基苯甲(氨基酸)酰胺化合物,及其作为酪氨酸酶抑制剂的应用。其中R1选自α-氨基酸或α-氨基酸的酯化物的基团。
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公开(公告)号:CN101759699B
公开(公告)日:2011-09-28
申请号:CN200910261419.1
申请日:2009-12-11
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用,旨在提供一类对肿瘤细胞具有抑制作用的,具有式(I)结构的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其药用盐。它具有式(I)表示的化合物:其中:n代表0或1;R1代表H,C1-C6烷基,或苄基;R2代表OH或O;R3代表H,三氟甲基,C1-C6烷基,或OR4,R4代表H,C1-C6烷基。
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