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![吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶Ⅸ抑制剂中的应用](/CN/2011/1/22/images/201110112881.jpg)
公开(公告)号：CN102260266A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110112881.2
申请日：2011-05-03
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P13/00 , A61P9/00 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示，其中当R’为2-氯苯基时，R代表苯基，被取代的苯基，苄基，被取代的苄基，3-甲基吡啶，1-苯基乙基，二苯基甲基或CHCH3CONHR1，其中R1代表苯基或被甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、NHCOCH3、NCH3CH3取代的苯基；其中当R’为苯基时，R代表CHCH3CONHR2，其中R2代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基；其中当R’为甲基时，R代表4-甲氧基苄基、二苯基甲基或N-(2-氨基环己基)-4-甲氧基苯磺酰胺。本发明的吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物对磷酸二酯酶IX具有抑制活性，可以用作磷酸二酯酶IX的抑制剂，可用于制备磷酸二酯酶IX抑制剂，具有广阔的应用前景。式(1)
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公开(公告)号：CN101691318A
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：CN200910040649.5
申请日：2009-06-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07B43/04 , B01J31/22 , C07C217/92 , C07C217/84 , C07C213/02 , C07C211/48 , C07C211/56 , C07C211/52 , C07C209/10 , C07C225/22 , C07C221/00
Abstract: 本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基卤代物和胺为原料，以水为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂，底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102260266B
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201110112881.2
申请日：2011-05-03
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P13/00 , A61P9/00 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示，其中当R’为2-氯苯基时，R代表苯基，被取代的苯基，苄基，被取代的苄基，3-甲基吡啶，1-苯基乙基，二苯基甲基或CHCH3CONHR1，其中R1代表苯基或被甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、NHCOCH3、NCH3CH3取代的苯基；其中当R’为苯基时，R代表CHCH3CONHR2，其中R2代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基；其中当R’为甲基时，R代表4-甲氧基苄基、二苯基甲基或N-(2-氨基环己基)-4-甲氧基苯磺酰胺。本发明的吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物对磷酸二酯酶IX具有抑制活性，可以用作磷酸二酯酶IX的抑制剂，可用于制备磷酸二酯酶IX抑制剂，具有广阔的应用前景。式(1)。
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公开(公告)号：CN101774874B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010102104.5
申请日：2010-01-25
Applicant: 中山大学
IPC: C07B43/04 , B01J31/30 , B01J31/28 , B01J31/22 , C07C213/02 , C07C217/92 , C07C217/84 , C07C209/10 , C07C211/48 , C07C211/52 , C07D295/096 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07D317/66
Abstract: 本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基溴代物或碘代物和胺为原料，以水为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用吡咯-2-酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂，底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101735222B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200910261418.7
申请日：2009-12-11
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂的应用，旨在提供一类具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗II型糖尿病和肥胖症的药物中的应用。它具有式(I)其中n代表0或1；R1代表H，C1-C6烷基，苄基或C(O)R4，其中R4代表C1-C4烷基，苯基或被羧基、羧酸酯、醛基、羟基、或烷氧基取代的苯基；R2代表OH，O，或N-NHR5其中R5代表苯环或被N、O、S原子取代的五元或六元芳香基；R3代表H、乙酰基，卤素，苯基或取代苯基。本发明可以用于制备治疗II型糖尿病和肥胖症的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101774874A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN201010102104.5
申请日：2010-01-25
Applicant: 中山大学
IPC: C07B43/04 , B01J31/30 , B01J31/28 , B01J31/22 , C07C213/02 , C07C217/92 , C07C217/84 , C07C209/10 , C07C211/48 , C07C211/52 , C07D295/096 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07D317/66
Abstract: 本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基溴代物或碘代物和胺为原料，以水为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用吡咯-2-酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂，底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101691318B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN200910040649.5
申请日：2009-06-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07B43/04 , B01J31/22 , C07C217/92 , C07C217/84 , C07C213/02 , C07C211/48 , C07C211/56 , C07C211/52 , C07C209/10 , C07C225/22 , C07C221/00
Abstract: 本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基卤代物和胺为原料，以水为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂，底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101759699B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200910261419.1
申请日：2009-12-11
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用，旨在提供一类对肿瘤细胞具有抑制作用的，具有式(I)结构的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其药用盐。它具有式(I)表示的化合物：其中：n代表0或1；R1代表H，C1-C6烷基，或苄基；R2代表OH或O；R3代表H，三氟甲基，C1-C6烷基，或OR4，R4代表H，C1-C6烷基。
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公开(公告)号：CN101759699A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200910261419.1
申请日：2009-12-11
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用，旨在提供一类对肿瘤细胞具有抑制作用的，具有式(I)结构的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其药用盐。它具有式(I)表示的化合物：其中：n代表0或1；R1代表H，C1-C6烷基，或苄基；R2代表OH或O；R3代表H，三氟甲基，C1-C6烷基，或OR4，R4代表H，C1-C6烷基。
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公开(公告)号：CN101735222A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200910261418.7
申请日：2009-12-11
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂的应用，旨在提供一类具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗II型糖尿病和肥胖症的药物中的应用。它具有式(I)其中n代表0或1；R1代表H，C1-C6烷基，苄基或C(O)R4，其中R4代表C1-C4烷基，苯基或被羧基、羧酸酯、醛基、羟基、或烷氧基取代的苯基；R2代表OH，O，或N-NHR5其中R5代表苯环或被N、O、S原子取代的五元或六元芳香基；R3代表H、乙酰基，卤素，苯基或取代苯基。本发明可以用于制备治疗II型糖尿病和肥胖症的药物。
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