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公开(公告)号:CN1935131B
公开(公告)日:2011-04-20
申请号:CN200610053625.X
申请日:2006-09-27
申请人: 温州医学院
IPC分类号: A61K31/192 , A61P1/16 , A61P31/12 , C07C59/46
摘要: 本发明涉及一种具有式(1)所示结构之桉烷型倍半萜衍生物1β-羟基冬青酸(1β-Hydroxyilicic acid),即1β-羟基-5αH-桉烷-11(13)-烯12-酸及其可药用盐或溶剂化物及其药物组合物在制备治疗乙肝病毒感染疾病和抗乙肝病毒药物中的医药用途。式(1)化合物对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)的复制具有较强的抑制作用,其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米呋啶;其在100μg/mL、20μg/mL和4μg/mL浓度时对乙肝病毒HBV-DNA的复制都有抑制活性,属于非核苷类抗乙肝病毒天然产物,可以预期应用于制备治疗乙肝病毒感染疾病的药物。
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公开(公告)号:CN101293835B
公开(公告)日:2011-02-16
申请号:CN200810062452.7
申请日:2008-06-17
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07C69/757 , C07C69/732 , C07C67/00
摘要: 本发明涉及一种合成3,4-二-氧-[3-苯烯丙酰]奎尼酸类化合物的方法,其特征是由取代的3-苯烯丙酸(II)与奎尼酸内酯(III)在缩合剂二环己基碳二亚胺(DCC)及其类似物和有机碱的催化下反应得到化合物(IV),再经水解得到式(I)化合物,即3,4-二-氧-[3-苯烯丙酰]奎尼酸类化合物。其中,缩合反应在有机溶剂中进行,水解可在稀释的酸溶液或者在甲醇钠、乙醇钠等碱性条件下进行。本发明反应条件温和,操作简单,步骤短,后处理简单,产率从中等到良好。
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公开(公告)号:CN101255132B
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN200810060937.2
申请日:2008-04-08
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07D213/64 , C07D405/12 , C07D491/10 , A61K31/496 , A61K31/44 , A61P25/28
摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体而言,本发明涉及一种具有式(I)所示结构的6-芳基-3-取代亚甲基-吡啶类衍生物以及它们的可药用盐,本发明还涉及制备式(I)化合物的制备方法和医药用途。本发明的化合物具有抑制乙酰胆碱酯酶的活性,可期待作为防治老年性痴呆药物用途。
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公开(公告)号:CN100532349C
公开(公告)日:2009-08-26
申请号:CN200710066651.0
申请日:2007-01-10
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07C69/21 , A61K31/215 , A61K31/121 , A61K36/906 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P3/08
摘要: 本发明涉及从姜科植物的提取物中分离得到的二苯庚烷类化合物的制备方法、药物用途和含有这些化合物的药物组合物。本发明的化合物具有抗氧化生物活性,可以用于预防或治疗由氧自由基引起或与氧自由基有关的生理改变或疾病,其剂型可以以片剂、颗粒剂、胶囊、注射剂等药物组合物形式使用。
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公开(公告)号:CN101293830A
公开(公告)日:2008-10-29
申请号:CN200810062547.9
申请日:2008-06-24
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07C69/65 , C07C69/738 , C07D307/54 , A61K31/216 , A61K31/341 , A61P1/16 , A61P31/12
摘要: 本发明涉及一种式(I)所示的1-氧-[3-芳基取代-烯丙酰]奎尼酸类化合物及用途,本发明还涉及这些化合物的制备方法及其中间体式(II)化合物即1-氧-[3-芳基取代-烯丙酰]-3,4-氧-异丙叉奎尼酸-1,5-内酯,本发明同时还涉及这些化合物的药物用途和含有该类化合物的药物组合物。本发明的式(I)和式(II)化合物及其可药用盐具有抑制乙型肝炎病毒DNA复制和降低乙肝病毒表面抗原表达的功能,因此,式(I)和式(II)化合物可以预期用于制备防治乙肝病毒感染性疾病的药物应用。
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公开(公告)号:CN101255132A
公开(公告)日:2008-09-03
申请号:CN200810060937.2
申请日:2008-04-08
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07D213/64 , C07D405/12 , C07D491/10 , A61K31/496 , A61K31/44 , A61P25/28
摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体而言,本发明涉及一种具有式(I)所示结构的6-芳基-3-取代亚甲基-吡啶类衍生物以及它们的可药用盐,本发明还涉及制备式(I)化合物的制备方法和医药用途。本发明的化合物具有抑制乙酰胆碱酯酶的活性,可期待作为防治老年性痴呆药物用途。
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公开(公告)号:CN101157628A
公开(公告)日:2008-04-09
申请号:CN200710156383.1
申请日:2007-10-31
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07C235/24 , A61K31/24 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种具有式(I)所示结构的具有细胞毒活性的取代苯甲酸含氮类衍生物以及它们的可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及制备式(I)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有较强的抑制人肝癌(BFL-7404)和白血病(HL-60)肿瘤细胞生长的活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号:CN101012255A
公开(公告)日:2007-08-08
申请号:CN200710067009.4
申请日:2007-01-30
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07H15/26 , A61K31/7048 , A61P31/04 , A61K36/906
摘要: 本发明涉及从姜科植物的提取物中分离得到的单萜苷类化合物及其可药用盐、这些化合物的抗感染药物用途,以及含有这些化合物的药物组合物。本发明的化合物具有高效抑菌作用,可以用于抑制金黄色葡萄球菌的生长,其可以以片剂、颗粒剂、胶囊、注射剂等药物组合物形式使用。
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公开(公告)号:CN1927197B
公开(公告)日:2010-12-08
申请号:CN200610053610.3
申请日:2006-09-27
申请人: 温州医学院
IPC分类号: A61K31/192 , A61K31/704 , A61K36/28 , A61P1/16 , A61P31/12 , C07C59/46 , C07H15/203
CPC分类号: Y02A50/463
摘要: 本发明涉及一种具有式(1)所示结构之1β-氧代-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸及其可药用盐或溶剂化物及其药物组合物在降低乙型肝炎表面抗原和抑制乙肝病毒HBVDNA复制活性的医药用途。本发明化合物对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗源(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)的复制具有较强的抑制作用,其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米呋啶;其在100μg/mL、20μg/mL和4μg/mL浓度时对乙肝病毒HBV-DNA的复制部有明显的抑制活性,属于强效的非核苷类抗乙肝病毒天燃产物,可以预期应用于制备治疗乙肝病毒感染疾病的药物。
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公开(公告)号:CN101440061B
公开(公告)日:2010-12-08
申请号:CN200810060936.8
申请日:2008-04-08
申请人: 温州医学院
IPC分类号: C07D213/64 , A61K31/496 , A61P25/28
摘要: 本发明涉及有机化学、药物化学和药理学领域,具体而言,本发明涉及一类具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的芳基吡啶酮类衍生物,即6-芳基-3-取代亚甲基-吡啶酮类衍生物以及它们的可药用盐,本发明还涉及该类化合物的制备方法和医药用途。本发明的化合物具有抑制乙酰胆碱酯酶的活性,可期待作为防治老年性痴呆的药物用途。
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