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公开(公告)号：CN108250187A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201810172289.3
申请日：2018-03-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及如通式(Ⅰ)所示的一类吲哚‑1‑碳酸酯类化合物、其药学上可接受的盐、氘代化合物或溶剂合物，及其制备方法和在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。
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![嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途](/CN/2016/1/209/images/201611045301.jpg)
公开(公告)号：CN108101905A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201611045301.1
申请日：2016-11-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
摘要： 本发明涉及一种嘧啶并[5,4‑b]吲嗪或嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。
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公开(公告)号：CN107922430A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680037353.6
申请日：2016-06-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , A61P35/00 , A61K31/55
摘要： 本发明涉及2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物及制备方法和应用。本发明的2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物的结构如通式Ia所示，R、R1、R2、Y1、Y2、R3、X的定义如权利要求书和说明书所示。本发明还公开了包含2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明的2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物和药物组合物，可以用于制备治疗与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶相关的疾病如恶性肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN107513068A
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201610428765.4
申请日：2016-06-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有FGFR抑制活性的新型化合物及其制备和应用。具体地，本发明所述化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或FGFR相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104860885B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201410062209.0
申请日：2014-02-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/56 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D261/20 , A61K31/416 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P27/02
CPC分类号： C07D231/56 , C07D261/20 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D491/048 , C07D495/04
摘要： 本发明涉及如式（I）所示结构的萘酰胺类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR‑2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107216312A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610165095.1
申请日：2016-03-22
申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107184590A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201610143268.X
申请日：2016-03-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海绿谷制药有限公司
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P3/10 , A23L33/105 , A23L2/52 , A61K31/4375
CPC分类号： A61K31/7048 , A23L2/52 , A23V2002/00 , A61K31/4375 , A61K2300/00 , A23V2200/328 , A23V2250/21
摘要： 本发明提供了一种组合物及其用途。具体地，本发明提供了一种降血糖组合物，所述组合物含有以小檗碱为有效成分的第一活性成分和以知母皂苷为有效成分的第二活性成分，并且，第一活性成分与第二活性成分的有效含量之比V1(mg:mg)为(1.5～6)：1。本发明的组合物可以快速有效的降低血糖，并且可以显著降低给药剂量，有利于减少药物的不良反应，扩大安全窗口。
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公开(公告)号：CN106749261A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510818057.7
申请日：2015-11-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/502 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/502 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及一类由如下通式(I)所示的取代三唑并哌嗪类化合物、其互变异构体、对映体、非对映体、消旋体、代谢产物、代谢前体和可药用的盐、酯、前药或其水合物，其制备方法，中间体及其在制备预防和治疗与PARP相关疾病的药物中的用途，所述与PARP相关疾病包括各种缺血性的疾病、神经退行性疾病和癌症。
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公开(公告)号：CN106467541A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510509618.5
申请日：2015-08-18
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可
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公开(公告)号：CN106317055A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510387962.1
申请日：2015-07-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海海和药物研究开发有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种如通式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其制备方法及在药学上的应用，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物结构新颖，具有较好的ERK抑制活性，可以用于制备治疗与ERK激酶相关的疾病的药物。
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