公开(公告)号：CN106551943B

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN201510640941.6

申请日：2015-09-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海绿谷制药有限公司

发明人： 黄成钢 ,  李佳 ,  李志雄 ,  李静雅 ,  孙兆林 ,  潘国宇 ,  陈明苍 ,  田小亭 ,  崔仕超 ,  林云飞 ,  刘磊 ,  江磊 ,  丁健

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A23L33/10

摘要： 一种含有螺甾烷化合物的组合物，其包含小檗碱或其可药用盐与螺甾烷化合物或其可药用盐，各成分以两种成分总重量计的重量百分含量为：螺甾烷化合物或其可药用盐10％～80％，小檗碱或其可药用盐20％～90％。经动物实验证明，本发明组合物的毒副作用显著下降，并能快速有效地降低Ⅱ型糖尿病动物的血糖和高血脂动物的血脂水平。

公开(公告)号：CN106551943A

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510640941.6

申请日：2015-09-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海绿谷制药有限公司

发明人： 黄成钢 ,  李佳 ,  李志雄 ,  李静雅 ,  孙兆林 ,  潘国宇 ,  陈明苍 ,  田小亭 ,  崔仕超 ,  林云飞 ,  刘磊 ,  江磊 ,  丁健

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A23L33/10

CPC分类号： A61K31/58 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K2300/00 ,  A23V2200/3262 ,  A23V2200/328

摘要： 一种含有螺甾烷化合物的组合物，其包含小檗碱或其可药用盐与螺甾烷化合物或其可药用盐，各成分以两种成分总重量计的重量百分含量为：螺甾烷化合物或其可药用盐10％～80％，小檗碱或其可药用盐20％～90％。经动物实验证明，本发明组合物的毒副作用显著下降，并能快速有效地降低Ⅱ型糖尿病动物的血糖和高血脂动物的血脂水平。

公开(公告)号：CN107184590A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201610143268.X

申请日：2016-03-14

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海绿谷制药有限公司

发明人： 黄成钢 ,  李佳 ,  李志雄 ,  李静雅 ,  孙兆林 ,  潘国宇 ,  陈明苍 ,  田小亭 ,  崔仕超 ,  林云飞 ,  刘磊 ,  江磊 ,  丁健

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P3/10 ,  A23L33/105 ,  A23L2/52 ,  A61K31/4375

CPC分类号： A61K31/7048 ,  A23L2/52 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K2300/00 ,  A23V2200/328 ,  A23V2250/21

摘要： 本发明提供了一种组合物及其用途。具体地，本发明提供了一种降血糖组合物，所述组合物含有以小檗碱为有效成分的第一活性成分和以知母皂苷为有效成分的第二活性成分，并且，第一活性成分与第二活性成分的有效含量之比V1(mg:mg)为(1.5～6)：1。本发明的组合物可以快速有效的降低血糖，并且可以显著降低给药剂量，有利于减少药物的不良反应，扩大安全窗口。

公开(公告)号：CN105524048B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201510512095.X

申请日：2015-08-19

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 耿美玉 ,  刘磊 ,  江磊 ,  黄敏 ,  查传涛 ,  艾菁 ,  王磊 ,  曹建华 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107556366A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201610506631.X

申请日：2016-06-30

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 江磊 ,  耿美玉 ,  郑乾刚 ,  黄敏 ,  万惠新 ,  唐帅 ,  付贤磊 ,  兰小晶 ,  曹建华 ,  丁健

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K5/062 ,  C07D213/56 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4409 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D213/56

摘要： 本发明提供了具有突变型异柠檬酸脱氢酶抑制活性的化合物、其制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有对突变型IDH具有较高的抑制活性，因此可以用于治疗与突变型IDH相关的疾病。

公开(公告)号：CN106928216A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511031186.8

申请日：2015-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海海和药物研究开发有限公司

发明人： 曹建华 ,  耿美玉 ,  黄敏 ,  江磊 ,  李磊 ,  唐帅 ,  冯家权 ,  杨晓彤 ,  丁健

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D403/14

摘要： 本发明提供了一种具有ERK激酶抑制活性的化合物、其制备方法和用途，具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与ERK激酶相关的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106279119A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510279568.6

申请日：2015-05-27

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘磊 ,  程鹏 ,  耿美玉 ,  曹文杰 ,  江磊 ,  艾菁 ,  黄敏 ,  杨新颖 ,  查传涛 ,  曹建华 ,  陈春麟 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种新型激酶抑制剂的制备及其应用。具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN105524048A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510512095.X

申请日：2015-08-19

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 耿美玉 ,  刘磊 ,  江磊 ,  黄敏 ,  查传涛 ,  艾菁 ,  王磊 ,  曹建华 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107216312A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610165095.1

申请日：2016-03-22

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 江磊 ,  耿美玉 ,  郑乾刚 ,  黄敏 ,  万惠新 ,  唐帅 ,  付贤磊 ,  兰小晶 ,  曹建华 ,  刘斐斐 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106317055A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510387962.1

申请日：2015-07-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海海和药物研究开发有限公司

发明人： 曹建华 ,  耿美玉 ,  黄敏 ,  江磊 ,  李磊 ,  陈筑熙 ,  富燕 ,  刘磊 ,  查传涛 ,  唐帅 ,  丁健

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04

摘要： 本发明公开了一种如通式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其制备方法及在药学上的应用，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物结构新颖，具有较好的ERK抑制活性，可以用于制备治疗与ERK激酶相关的疾病的药物。