公开(公告)号：CN104829542B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201410046895.2

申请日：2014-02-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06

摘要： 本发明涉及如式（Ⅰ）所示结构的苯胺嘧啶类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR‑2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102532141A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010579221.0

申请日：2010-12-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  陈方 ,  艾菁 ,  陈奕 ,  詹正生 ,  吕永聪 ,  王英 ,  丁健

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种结构新颖的如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的[1，2，4]三唑并[4，3-b][1，2，4]三嗪类化合物、其药用盐、其前药、其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含治疗有效剂量的所述化合物的药物组合物，以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c-Met抑制剂，在制备预防和/或治疗c-Met异常相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN117919234A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311380825.6

申请日：2023-10-24

申请人： 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 谢华 ,  段文虎 ,  丁健 ,  詹正生 ,  耿美玉 ,  杨汉煜 ,  吕永聪 ,  冯芳 ,  赵倩 ,  张阳

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117919235A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311381221.3

申请日：2023-10-24

申请人： 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁健 ,  段文虎 ,  谢华 ,  詹正生 ,  耿美玉 ,  杨汉煜 ,  吕永聪 ,  童林江 ,  赵璐 ,  吴彦波

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗KRAS突变相关疾病的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗KRAS突变相关疾病尤其是KRAS突变肿瘤的药物的用途，所述化合物可有效抑制KRAS突变肿瘤的生长，尤其是KRAS G12C突变肿瘤和KRAS G12D突变肿瘤。#imgabs0#

公开(公告)号：CN104860885A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201410062209.0

申请日：2014-02-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D261/20 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及如式（I）所示结构的萘酰胺类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR-2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104860885B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201410062209.0

申请日：2014-02-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D261/20 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及如式（I）所示结构的萘酰胺类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR‑2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104829542A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201410046895.2

申请日：2014-02-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06

摘要： 本发明涉及如式（Ⅰ）所示结构的苯胺嘧啶类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR-2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。