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公开(公告)号：CN104095849B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201310113150.9
申请日：2013-04-02
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/453 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开一个异黄酮衍生物的多靶点作用及其改善学习记忆用途，具体而言公开了了化合物J39136对具有损伤修复和神经保护作用的SIRT1蛋白表达的上调作用；乙、丁酰胆碱酯酶活性的抑制作用，在安全剂量下可剂量依赖性的抑制细胞乙酰胆碱酯酶活性；保护神经细胞的作用，抑制β‑APP的异常表达，减少Aβ1‑42分泌；调节神经炎症的作用；动物实验结果证明，J39136毒性较低，可透过血脑屏障，可明显改善东莨菪碱所致的小鼠痴呆，增强学习记忆功能。临床前研究结果提示，J39136有望成为预防和／或治疗学习记忆障碍和阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN106166147A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201610344145.2
申请日：2016-05-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P7/04
CPC classification number: A61K31/352
Abstract: 本发明公开了匹诺塞林在制备治疗脑出血药物中的应用，脑出血包括脑栓塞发病后和因溶栓药物等因素引起的转化性出血。实验研究发现，匹诺塞林能够减轻大鼠脑栓塞发病后梗死脑区的血液渗出，能够有效减轻使用溶栓药物时的出血性转化，显著降低因脑出血造成的大鼠死亡现象。匹诺塞林可用于制备治疗脑出血和出血性转化和溶栓剂副作用引起的出血的药物，缓解缺血区的继发性出血，改善患者预后。
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公开(公告)号：CN102786418B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201110128518.X
申请日：2011-05-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C69/732 , C07C67/52 , A61K31/216 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P1/14 , A61P7/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的绿原酸的一种晶II型物质状态；绿原酸晶II型样品的制备方法；以绿原酸晶II型物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及绿原酸晶II型防治疾病和保健中的应用。
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公开(公告)号：CN105461664A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201410412688.4
申请日：2014-08-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了卡巴他赛化合物(化学名：4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧基-1-羟基-7β,10β-二甲氧基-9-氧代紫杉-11-烯-13α-基(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸酯，英文名：Cabazitaxel)的晶N5型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下卡巴他赛存在晶N5型固体物质状态形式；晶N5型固体物质样品的制备方法；利用卡巴他赛晶N5型物质在制备抗癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102786521B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201110128497.1
申请日：2011-05-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P25/18 , A23L1/30
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的利培酮的一种新晶III型物质状态；利培酮晶III型样品的制备方法；以利培酮晶III型物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及利培酮晶III型防治疾病和保健中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104173363A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310204455.0
申请日：2013-05-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了如式I所示的一种腺苷化合物WS070133在制备预防或治疗应激障碍产品中的用途。所述的应激障碍及相关疾病包括急性应激障碍、创伤后应激障碍、适应障碍及恐惧症、焦虑症、躁狂症、躁郁症等疾病。发明通过对创伤后应激障碍模型动物口服给予WS070133，显示其具有降低动物应激水平、减少恐惧、焦虑样症状及学习记忆损伤的作用；研究还表明WS070133可以降低皮质酮水平、兴奋性氨基酸含量、减少神经元的凋亡并对相关的蛋白分子具有调节作用。WS070133具有毒性低、无依赖性和成瘾性、代谢清除快无残留效应等优点，具有很好的应用与开发前景。
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公开(公告)号：CN104098583A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310121629.7
申请日：2013-04-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61P17/12
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了鬼臼毒素化合物（化学名：5R-5,8,8a,9-四氢-9-羟-5-(3,4,5-三甲氧苯基)呋喃(3′,4′:6,7)萘并-[2,3-d]-1,3-间二氧杂环烯-6(5aH)-酮，英文名：Podophyllotoxin）的晶X型、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下鬼臼毒素化合物存在晶X型固体物质状态形式；晶X型样品的制备方法；利用鬼臼毒素晶型物质作为活性成分在制备防治各种疣疾、肿瘤、角化病及皮肤癌疾病药物中的应用。鬼臼毒素分子结构式。
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公开(公告)号：CN104098567A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310121627.8
申请日：2013-04-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D473/08 , A61K31/522 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P7/10 , A61P9/10
CPC classification number: C07D473/08
Abstract: 本发明公开了二羟丙茶碱化合物（化学名：1,3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮，英文名：Diprophylline）的晶II型物质及制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了二羟丙茶碱化合物的晶II型固体物质状态；一种晶II型固体物质样品的制备方法；利用二羟丙茶碱晶型物质作为活性成分在制备防治支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性肺气肿以及心源性水肿、心绞痛等，特别是伴有明显心动过速或不能耐受茶碱的哮喘病药物中的应用。二羟丙茶碱分子结构式。
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公开(公告)号：CN103421001A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210160688.0
申请日：2012-05-22
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了盐酸小檗碱化合物（化学名：5,6-二氢-9,10二甲氧苯基[g]-1,3-苯并间二氧杂环戊烯[5,6-a]喹嗪盐酸盐，英文名：Berberine hydrochloride）的新晶E型物质及制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了盐酸小檗碱化合物的一种新晶E型固体物质状态；一种新晶E型固体物质样品的制备方法；利用盐酸小檗碱晶型物质作为活性成分在制备防治神经系统疾病、心脑血管系统疾病、消化系统疾病、免疫系统疾病、炎症和感染性疾病药物中的应用。盐酸小檗碱分子结构式。
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公开(公告)号：CN101591324B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN200810113150.8
申请日：2008-05-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/36 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P19/10
Abstract: 本发明公开了5-甲基-7-甲氧异黄酮的晶B型、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下5-甲基-7-甲氧异黄酮化合物存在晶B型；晶B型样品的制备方法；利用5-甲基-7-甲氧异黄酮晶型物质作为活性成分制备开发出的各种制剂及药物组合物在防治心脑血管疾病、神经系统疾病、骨质疏松症、炎症、代谢性疾病及其他疾病药物中的应用。5-甲基-7-甲氧异黄酮分子结构式。
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