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公开(公告)号：CN115947768B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310159421.8
申请日：2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法，通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后，再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116239636A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310159369.6
申请日：2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法，通过提供新的合成路径，即以化合物III为原料，与烷基溴或烷基碘反应得到化合物II；再与酰氟利用连续流微通道反应器反应得到目标产物化合物I，实现了微通道反应器在阿兹夫定中间体制备中的应用。通过微通道反应器进行连续流动型反应，可以准确控制反应时间和反应温度，有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN112961198B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110206864.9
申请日：2021-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/167
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种嘌呤核苷酸中间体的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将原料化合物V与二氯亚砜/双氧水反应体系进行氯化反应，得到化合物IV；2)将化合物IV与甲胺进行反应，得到化合物III；3)将化合物III与化合物II在催化剂下进行反应，得到化合物I。本发明对嘌呤核苷酸中间体的合成路线进行了改进，先甲胺化，再加成脱保护，反应条件温和，操作简单，且收率和纯度都较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112945883A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110342182.0
申请日：2021-03-30
Applicant: 南京林业大学 , 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及酶蛋白残留检测技术领域，尤其是一种酶法制备医药中间体的酶残留检测方法，包括以下步骤：(1)配制两种工作液；(2)配制标准曲线溶液；(3)制备供试品测定溶液；(4)制备空白溶液；(5)计算酶蛋白残留量。该方法打破了常规只能水相检测蛋白的壁垒，通过双相体系作为供试品的检测溶液，解决了大部分医药中间体均不能很好的水溶，无法使用常规方法进行其酶蛋白残留检测的问题。该方法操作简单，试剂耗材经济实惠，重现性较好，准确性高，是一种经济化的通用检测方法。
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公开(公告)号：CN112553174B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202110222534.9
申请日：2021-03-01
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及生物催化技术领域，尤其是一种脱氢酶在(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤制备中的应用，所述脱氢酶基因序列如SEQ ID NO：1所示。应用时，以脱氢酶的粗酶液为催化剂，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I（R）‑9‑（2‑羟丙基）腺嘌呤，合成路线为：。该路线获得了高催化率产物，催化效率高达2，具有较高的经济价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109706191A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910054868.2
申请日：2019-01-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明公开了一种托莫西汀中间体的酶催化合成方法。所述方法以苯基-3-丁烯-1-酮为底物，在酮羰基还原酶、辅酶/辅酶循环氢供体NADP+/NADPH、辅酶循环酶、助溶剂和PB缓冲液的存在下，发生生物催化反应生成(S)-1-苯基-3-丁烯-1-醇。本发明能耗低，操作简便，反应条件温和，酶用量小，副产物少，实现了托莫西汀手性中间体的高效合成。
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公开(公告)号：CN109456300A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201810954326.6
申请日：2018-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Inventor： 陈本顺
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，特别是涉及药物合成技术领域，更为具体的说是瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，通过控制反应PH、温度及次氯酸钠的用量控制式I’所述瑞舒伐他汀钙中间体的杂质含量，从而提高最终产品的收率及纯度。通过本发明公开的制备方法获得的中间体产品中，杂质化合物I’含量在0.05%以下。这对瑞舒伐他汀钙的中间体工业化生产成品的质量提高具有重要意义，进而对瑞舒伐他汀钙药物的质量提高及注册申报均有一定的帮助和支持。
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公开(公告)号：CN107304179A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610244772.9
申请日：2016-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Inventor： 陈本顺
IPC: C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/28 , C07D498/04
CPC classification number: C07D207/26 , C07B2200/07 , C07D207/267 , C07D207/28 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种LCZ696中间体的合成方法，其合成路线如下：其中，R1为Me，Et或i-Pr；X为Cl，Br或I；R2为Ms，Ts或Tf。本发明LCZ696中间体的合成方法，不仅降低了甲基化的难度，还通过后续反应将中间体构型翻转，大幅提高所需构型的比例，提高产品得率、纯度及利用率，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103588712B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310555035.7
申请日：2013-11-08
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/47 , C07D239/60 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类化合物及制备方法、和应用。本发明的目的在于提供一种新的、工业化成本低且易于实现的，替卡格雷合成方法，通过创造性的选用式Ⅵ化合物合成替卡格雷，整个生产工艺效率高，反应副产物少，后期纯化工艺简单，工业化推广价值高。
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公开(公告)号：CN103420823B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310304842.1
申请日：2013-07-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C49/813 , C07C45/46 , C07C57/76 , C07C51/60
Abstract: 本发明涉及化学领域，更为具体的说是涉及药物化学领域，更为具体的说是涉及α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。针对传统制备工艺中苯乙酸合成化合物（4）成本高，工艺复杂，不适应于工业化生产的问题，本发明提供了一种全新的用扁桃酸合成α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。将α位的氯代作为第一步反应，并配合相应的合成参数，从而使得以扁桃酸为起始原料，合成化合物（4）三步合成的总得率达到了67.8%，并且反应中产生的副产物少，目标产物的纯度高、纯化容易，适应于工业化生产。
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