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公开(公告)号：CN117582509A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311553050.8
申请日：2023-11-21
IPC: A61K47/02 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K49/00 , A61K49/08 , A61K49/10 , A61K49/12
Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，且公开了一种pH/酶多响应纳米载体的制备方法，包括以下步骤：称取一定量纳米载体的组分，超声分散，配成溶液；混合纳米粒子与某种物质得到第一反应液；将第一反应液与溶液混合得到第二反应液。该pH/酶多响应纳米载体的制备方法，通过静电相互作用实现自组装，通过壳寡糖在酸性条件下质子化以及被溶菌酶降解实现双重响应，避免额外化学反应引起的高细胞毒性问题，通过壳寡糖修饰大幅提高其胶体稳定性，有助于纳米药物在肿瘤部位富集，通过实体瘤的高通透性和滞留效应在肿瘤部位富集，经过肿瘤微环境刺激释放药物，同时裂解出更小尺寸的锂藻土纳米粒子向肿瘤组织深处穿透，实现纳米药物在的高富集和高穿透。
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公开(公告)号：CN117482256A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311447326.4
申请日：2023-11-02
Applicant: 浙大城市学院 , 浙江大学医学院附属第一医院
Abstract: 本发明公开了一种双模式纳米造影剂及其制备方法和应用。其制备方法包括：将浓度为5～15mg/ml的5‑(4‑异硫氰基苯基)‑10,15,20‑三(4‑磺酸苯基)卟啉(PNCS)水溶液逐滴加入至浓度为1～5mg/ml的牛血清白蛋白纳米粒混悬液中，室温下充分反应。再逐滴加入浓度为5～15mg/ml的5‑(4‑异硫氰基苯基)‑10,15,20‑三(4‑磺酸基苯基)锰(III)卟啉(MnPNCS)的水溶液，继续充分反应。利用BSA NPs表面残留的氨基和PNCS及MnPNCS中的异硫氰基反应生成硫脲键，将PNCS及MnPNCS负载至BSA NPs上，获得兼具荧光成像和磁共振成像的双模式纳米造影剂。原料易得、合成简便，具有生物相容性好和肿瘤靶向的特征，可成功应用于体外水溶液T1加权MRI成像、荷瘤裸鼠体内肿瘤靶向荧光及磁共振双模式成像。
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公开(公告)号：CN117402199A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311349769.X
申请日：2023-10-18
Applicant: 国科温州研究院(温州生物材料与工程研究所)
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , C07D417/12 , C07D257/02 , A61K49/10
Abstract: 本发明提供了一种钆特酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供了一种具有式I‑1或式I‑2所示结构的钆特酸衍生物，本发明采用磺酰胺类化合物和胺基葡萄糖作为靶向分子，在手性钆特酸(Gd‑DOTA)化合物基础上设计靶向肿瘤的造影剂，针对肿瘤的特异性造影效果优异。测试例的结果显示，本发明提供的钆特酸衍生物对乳腺癌细胞具有优异的靶向性。
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公开(公告)号：CN117338960A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311230495.2
申请日：2023-09-22
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学第一附属医院
IPC: A61K51/04 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61K49/10 , C07D403/14
Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记肿瘤显像剂，是由诊断药物前体与放射性核素制备获得；所述放射性核素选自镓‑68、铜‑64、锆‑89；所述诊断药物前体是由维利帕尼和大环配体螯合剂制备获得；所述大环配体螯合剂选自NHS‑DOTA、NHS‑NOTA；本发明的放射性核素标记肿瘤显像剂，能够特异性的在对68Ga‑PSMA或18F‑PSMA PET/CT不敏感的神经内分泌前列腺癌肿瘤区域自聚集，异性诊断早期前列腺癌和疗效预测。
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公开(公告)号：CN115192544B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210853786.6
申请日：2022-07-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/51 , A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K33/26 , A61K31/7024 , A61K31/44 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K49/10 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种诱导铁死亡的铁螯合物纳米颗粒及其制备和应用。该铁螯合物纳米颗粒是生物可降解的脂质递送系统，包括含三价铁离子的铁螯合物内核、磷脂双分子层外壳和包载于磷脂双分子层之间的铁死亡引发剂。该纳米颗粒经静脉给药后，可以定向分布至肿瘤组织或其他靶部位，在溶酶体偏酸性环境中缓慢降解，释放出铁死亡引发剂、铁离子和鞣酸，通过自循环的方式产生活性氧增强铁死亡效应，从而发挥抗肿瘤作用。此外，该纳米颗粒具备良好的光热效应，对铁死亡有促进作用，同时具备T1MRI成像功能，可对肿瘤起到示踪作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117143195A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210561865.X
申请日：2022-05-23
Applicant: 安徽医科大学第二附属医院
Abstract: 本发明公开了一种螯合Gd‑DOTA‑GVR及其制备方法与应用。该螯合Gd‑DOTA‑GVR结构式如式I所示。本发明通过在GVR多肽耦连双功能螯合剂DOTA，然后螯合Gd3+获得Gd‑DOTA‑GVR化合物。该化合物既可特异性靶向胰腺癌，又可实现胰腺癌病灶的可视化(MR显像)，实现胰腺癌的中子俘获治疗及普通光子增敏治疗，即诊疗一体化。且具有治疗特异性强、效果显著、损伤正常组织小的优点，是一种具有良好临床应用前景的新治疗模式，有望最终改善胰腺癌病人的预后。
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公开(公告)号：CN117105912A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311124139.2
申请日：2023-09-01
Applicant: 广东药科大学附属第一医院 , 赣州探真生物医药有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K49/10
Abstract: 本发明涉及一种靶向成纤维细胞激活蛋白的二聚体MR探针的制备方法，该方法包括以下步骤：⑴将琥珀酸‑赖氨酸‑FAPI‑04二聚体溶于二甲基甲酰胺中，再加入N,N‑二异丙基乙胺和四氮杂环十二烷四乙酸‑琥珀酰亚胺酯，室温反应后，得到粗产物；该粗产物经浓缩，即得四氮杂环十二烷四乙酸‑琥珀酸‑赖氨酸‑FAPI‑04二聚体，记作DOTA‑Suc‑Lys‑(FAPI‑04)2；⑵所述DOTA‑Suc‑Lys‑(FAPI‑04)2溶于H2O中，再加入GdCl3，于100℃回流1小时，即得钆‑四氮杂环十二烷四乙酸‑琥珀酸‑赖氨酸‑FAPI‑04二聚体，记作Gd‑DOTA‑Suc‑Lys(FAPI 04)2，简称二聚体MR探针。本发明合成产率高，方法简单、易于实现，所得二聚体MR探针具有更好的肿瘤靶向性，有利于MR肿瘤靶向成像，从而可预期达到早期肿瘤MR精准诊断的目的。
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公开(公告)号：CN114181233B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202111403938.4
申请日：2021-11-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种基于羧酸吡啶‑三乙酸‑四氮杂环十二烷配体的钆基T1磁共振造影剂FD‑Gd‑123，分子结构通式含有一个羧酸吡啶‑三乙酸‑四氮杂环十二烷配体(DO3A‑PA)，一个九配位的三价钆(Gd)离子和n个配位水分子，DO3A‑PA是羧酸吡啶的2号位通过X基团与1,4,7‑三乙酸‑1,4,7,10‑四氮杂环十二烷(DO3A)通过共价键相连的大环配体。本发明造影剂FD‑Gd‑123在结构设计上不仅兼具大环非离子型造影剂Gd‑DO3A和大环高稳定型造影剂Gd‑DOTA的优点，且T1加权成磁共振成像数值明显高于临床使用的Gd‑DOTA(3.6mM‑1s‑1)。
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公开(公告)号：CN116854926A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202310650911.8
申请日：2023-06-02
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明提供了一种表面修饰的钆基共价有机框架磁共振造影剂及其制备方法和应用，其特征在于：四‑(对氨基苯基卟啉)为单体制备Gd(III)‑卟啉，再与含二醛基化合物生成亚胺键连接的钆卟啉基共价有机框架聚合物Gd‑PCOFs造影剂。然后通过含有巯基的分子对Gd‑PCOFs表面进行修饰，得到粒径均匀且分散性良好的磁共振造影剂，1.0T磁场下，纵向弛豫率可达126.35s‑1mM‑1，可用于溶液、细胞和活体的超灵敏磁共振成像。
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