公开(公告)号：CN114075221B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202110923343.5

申请日：2021-08-12

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 习宁 ,  王斌 ,  陈武宏 ,  陈鹏 ,  白长林 ,  许望津 ,  李敏雄 ,  陈疏影

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类取代的杂芳基化合物及其组合物和用途。其中，所述的化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述的化合物和药物组合物可以调节JAK激酶的活性，尤其是TYK2的活性，用于预防、处理、治疗和减轻JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118524854A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202280083619.6

申请日：2022-12-16

申请人： 北京加科思新药研发有限公司

发明人： 叶杨 ,  李秀伟 ,  杨贵群 ,  王红玲 ,  方雄 ,  崔言开 ,  闫法顺 ,  宋彬华

IPC分类号： A61K47/68 ,  A61K47/54 ,  A61K47/65 ,  A61K47/60 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184 ,  C07K16/28 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

摘要： 本文提供式(Y‑1)、(Y‑2)、(Y‑3)、(A)、(B)、(C)、I、II、III、IV或V的化合物‑连接基构建体和抗体‑药物偶联物，其可用作STING(干扰素基因刺激剂)调节剂。还提供了这种化合物‑连接基构建体和抗体‑药物偶联物的合成、其组合物和用途。

公开(公告)号：CN118515600A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202410024691.2

申请日：2024-01-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  周荣耀 ,  丁健

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及异吲哚啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112689636B

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN201980058656.X

申请日：2019-09-09

申请人： 科研制药株式会社

发明人： 赤星一诚 ,  住川荣健 ,  古田贞由 ,  福岛圭一郎 ,  今津拓也 ,  古高凉太

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

摘要： 提供了一种选择性抑制Nav1.7超过Nav1.5的化合物。公开了一种由通式(I)表示的杂原子芳香族酰胺衍生物或其盐[其中，X1‑X2是N‑C或C‑N，Y1、Y2、Y3和Y4是‑CH2‑、‑CR4aH‑或‑O‑等，Z1是‑O‑等，环A是3元至7元单环芳香族环等，R1a和R1b是氢原子或卤素原子等，R2是氢原子等，R3a、R3b和R3c是氢原子或任选取代的C1‑C6卤代基团等，R4a、R4b和R4c是任选取代的C1‑C6卤代烷基或C1‑C6卤代烷氧基等，R5a是氢原子等，R5a和R5b一起形成‑CH2O‑等，R6a和R6b是氢原子等，n是1或2。]，显示对与Nav1.7相关联的各种疾病如疼痛的高度有效性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118488945A

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202280075350.7

申请日：2022-09-15

申请人： 无界生物公司

发明人： 安东尼·B·平克顿 ,  贾克斯·懋格 ,  彦·范·鸿·张 ,  瑞奇尔·珍奈特·埃尔顿 ,  史蒂芬·陶德·梅尔

IPC分类号： C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

摘要： 本文提供了用于治疗癌症的化合物和方法。所述方法包括向有需要的对象施用治疗有效量的本文公开的磺酰胺RNR抑制剂。

公开(公告)号：CN118480049A

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202410173783.7

申请日：2024-02-07

申请人： 南京同诺康医药科技有限公司

发明人： 樊后兴 ,  王天才 ,  姜强强

IPC分类号： C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种如式(1)所示的化合物及其制备方法，以及含有如式(1)所示化合物的组合物和/或其药学上可接受的盐，制备方法和其作为PKMYT1抑制剂在抗肿瘤药物制备中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118453861A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410572623.X

申请日：2024-05-10

申请人： 吉林大学

发明人： 姜新 ,  王选重 ,  赵钦 ,  石硙岩

IPC分类号： A61K41/00 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

摘要： 本发明适用于生物医药技术领域，提供了铁死亡激动剂RSL3在制备放疗增敏剂中的应用。所述铁死亡激动剂RSL3通过诱导S‑谷胱甘肽化修饰促进TGM2的降解，抑制TGM2介导的DNA损伤修复，促进IR诱导的DSBs。本发明首次明确了铁死亡激动剂RSL3通过抑制TGM2介导的DNA损伤修复促进射线诱导的DNA双链断裂，为RSL3作为放疗增敏剂的临床应用提供理论支持。本发明丰富了对于铁死亡激动剂辐射增敏分子机制的认知，为克服胶质瘤放疗抵抗提供了新的思路和靶点。

公开(公告)号：CN118436646A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410503462.9

申请日：2024-04-25

申请人： 浙江大学

发明人： 胡新央 ,  王碧晴 ,  柯昌乐 ,  倪骋 ,  章非木

IPC分类号： A61K31/445 ,  C12N5/077 ,  A61P43/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/546 ,  A61K31/195 ,  A61K31/405 ,  A61K31/498 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/655 ,  A61K31/138 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4035

摘要： 本发明涉及生物医药领域，公开了盐酸非索非那定在制备抗纤维化药物中的应用。首先，本发明首次发现包括盐酸非索非那定在内的20种药物具有显著促进含黄素单氧化酶2（FMO2）表达的效果；其次，本发明首次发现包括盐酸非索非那定在内的20种药物能够有效抑制器官纤维化。并且，盐酸非索非那定在有效剂量范围内无明显的毒副作用。因此可为纤维化疾病的临床治疗提供新的解决方案，对提高纤维化疾病的临床治疗效果，改善患者生存质量具有重要意义。

公开(公告)号：CN118420640A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202310097534.X

申请日：2023-02-01

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京医科大学 ,  中国科学院上海营养与健康研究所

发明人： 郑明月 ,  侯辉 ,  王晓明 ,  龙学辉 ,  秦骏 ,  张素林 ,  沈畅 ,  杨瑞瑞 ,  王丹

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢吡啶酮类化合物、其制备方法及其应用，1,2,3,4‑四氢吡啶酮类化合物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可选择性地抑制Jmjd1c的活性，使用该化合物处理荷瘤小鼠可选择性抑制肿瘤调节性T细胞而不影响外周免疫器官的调节性T细胞，从而可以在不影响机体免疫稳态的前提下，达到肿瘤免疫治疗的目的。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118416060A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410577753.2

申请日：2024-05-10

申请人： 珠海市中西医结合医院

发明人： 江泽波 ,  康丽萍 ,  徐盼 ,  黄东晖

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

摘要： 一种新型吴茱萸碱衍生物在制备抗非小细胞肺癌药物中的应用方法，属于医药技术领域，所述药物包括有效剂量的2,3,4,9‑四氢‑2‑[2‑（甲基氨基）苯甲酰基]‑1H‑吡啶并[3,4‑B]吲哚‑1‑酮和药学上可接受的载体，能够诱导STING、TBK1和IRF3的表达，能够升高非小细胞肺癌受试者ROS的生成以及增加非小细胞肺癌受试者STING和TBK1磷酸化蛋白的表达，同时和PD‑1抑制剂联用可以有效地增加抗肿瘤效果。本发明将为非小细胞肺癌的临床治疗提供新的药物治疗策略，也为开发具有自主知识产权的创新药物奠定理论和实验基础。