公开(公告)号：CN111269197A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN202010269849.4

申请日：2020-04-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华

IPC: C07D279/08 ,  C07D417/12 ,  A61P31/06 ,  A61K31/5415

Abstract: 本发明公开了苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用，具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物，该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果，尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。结果显示：本发明化合物显示出了明显的抑菌效果，抑菌效果远超过阳性对照异烟肼，尤其是与阳性对照pBTZ169相比，本发明化合物具有明显好的cLogP值。

公开(公告)号：CN104771392B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201510114671.5

申请日：2015-03-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华 ,  俞洋 ,  闫星

IPC: A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性及来源充足的合成类过氧桥药效团，所合成的化合物具有释放活性氧及抑制组蛋白去乙酰化酶的双重活性；为设计合成更高效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了新思路，并作为抗肿瘤的候选药物。

公开(公告)号：CN104771392A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201510114671.5

申请日：2015-03-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华 ,  俞洋 ,  闫星

IPC: A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性及来源充足的合成类过氧桥药效团，所合成的化合物具有释放活性氧及抑制组蛋白去乙酰化酶的双重活性；为设计合成更高效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了新思路，并作为抗肿瘤的候选药物。

公开(公告)号：CN103405437B

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310387348.6

申请日：2013-08-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  汤娟 ,  朱景宇 ,  乔春华 ,  俞洋 ,  张祖斌

IPC: A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN103004799B

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201310003647.5

申请日：2013-01-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华 ,  叶永浩 ,  王利利

IPC: A01N43/832 ,  A01N43/84 ,  A01N47/16 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了苯并氧化呋咱衍生物在抗植物病原真菌中的应用，所述苯并氧化呋咱衍生物由以下通式（1）表示：。本发明为植物抗菌剂提供了新的选择，有利于解决长期单一使用一种抗菌剂使病原菌产生抗药性而导致药剂防效降低或丧失的问题。

公开(公告)号：CN103951640A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410191824.1

申请日：2014-05-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  侯廷军 ,  朱景宇 ,  乔春华

IPC: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。

公开(公告)号：CN101891595B

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201010233438.6

申请日：2010-07-22

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华 ,  张兆利 ,  陈晶磊

IPC: C07C39/11 ,  C07C37/055

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种羟基酪醇的制备方法，包括以下步骤：(1)用苄基保护3，4-二羟基苯甲醛上的3，4位自由的羟基：3，4-二羟基苯甲醛与苄溴反应制备3，4-二苄氧苯甲醛；(2)氮甲基苯胺乙腈与3，4-二苄氧苯甲醛反应制备3-(3，4-二苄氧苯基)-2-(甲基苯基氨基)丙烯腈，然后酸性条件下水解得到3，4-二苄氧苯乙酸；(3)使用硼氢化锂或氢化铝锂或硼氢化钠还原3，4-二苄氧苯乙酸的羧基制备3，4-二苄氧苯乙醇；(4)以钯碳为催化剂，催化氢化3，4-二苄氧苯乙醇制备羟基酪醇。本发明使用的反应试剂易得，廉价，反应条件温和，而且整个反应最终的总产率达50％～60％。

公开(公告)号：CN102285985A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201110142534.4

申请日：2011-05-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华 ,  夏朝明 ,  段文文 ,  仇思婕 ,  赵越

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P33/12

CPC classification number: Y02A50/423

Abstract: 本发明属于药物发明领域，涉及一种吡喹酮衍生物的制备方法和抗血吸虫病药物的应用。所述吡喹酮衍生物为10-羟基吡喹酮，其化学结构式如下所示：。上述吡喹酮衍生物10-羟基吡喹酮是以吡喹酮的结构为基础，在芳环10位上进行羟基衍生化改造而得，经体外和体内试验表示，本发明所述10-羟基吡喹酮可以作为抗血吸虫病的药物，并且对血吸虫的童虫、成虫均有杀灭作用，而吡喹酮仅对成虫有效，对童虫基本无效；而且该化合物水溶性较好，因此在成药性上会克服吡喹酮在这方面的缺点。

公开(公告)号：CN102058585A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201110003962.9

申请日：2011-01-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华

IPC: A61K31/426 ,  C07D277/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物领域，涉及一种以罗丹宁为母环的衍生物、其制备方法及其作为抗癌药物的应用，所述以罗丹宁为母环的衍生物的结构通式为：，式中，R1选自：L-型天然氨基酸的侧链、D-型非天然氨基酸的侧链、C1～C8的开链脂肪烷基、C1～C8的环状脂肪烷基、C6～C8的芳香烷基；R2选自：氢原子、卤素、苯基、联苯、C6～C8的取代苯基、C1～C8烷基；R3选自：磺胺基、各种取代的磺酰基。所述以罗丹宁为母环的衍生物对肿瘤具有明显的抑制作用。