公开(公告)号：CN104771392B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201510114671.5

申请日：2015-03-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华 ,  俞洋 ,  闫星

IPC: A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性及来源充足的合成类过氧桥药效团，所合成的化合物具有释放活性氧及抑制组蛋白去乙酰化酶的双重活性；为设计合成更高效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了新思路，并作为抗肿瘤的候选药物。

公开(公告)号：CN104771392A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201510114671.5

申请日：2015-03-16

Applicant: 苏州大学

Inventor： 乔春华 ,  俞洋 ,  闫星

IPC: A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用，属于医药技术领域，尤其涉及一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明的目的是提出一类新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为抗细胞增殖化合物。本发明选取具有代谢稳定性及来源充足的合成类过氧桥药效团，所合成的化合物具有释放活性氧及抑制组蛋白去乙酰化酶的双重活性；为设计合成更高效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了新思路，并作为抗肿瘤的候选药物。

公开(公告)号：CN103405437B

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310387348.6

申请日：2013-08-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  汤娟 ,  朱景宇 ,  乔春华 ,  俞洋 ,  张祖斌

IPC: A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN103405437A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310387348.6

申请日：2013-08-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  汤娟 ,  朱景宇 ,  乔春华 ,  俞洋 ,  张祖斌

IPC: A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸，其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用，因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。