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公开(公告)号：CN119569829B
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510131140.0
申请日：2025-02-06
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 一种抗菌肽的设计及其在细菌感染中的应用，属于生物医药多肽技术领域，具体涉及通过氨基酸替换策略设计一种抗菌肽及其在制备用于预防或者治疗细菌感染相关疾病的药物中的用途。本发明中所设计的多肽具有氨基酸序列短、能高效快速制备、抗菌活性强、抗菌谱广、且对红细胞溶血活性弱，可用于多种微生物感染引起的疾病的预防与治疗，对皮肤创伤感染、脓毒症、细菌感染引发的肺炎等疾病的治疗有良好的效果。
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公开(公告)号：CN119569829A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202510131140.0
申请日：2025-02-06
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 一种抗菌肽的设计及其在细菌感染中的应用，属于生物医药多肽技术领域，具体涉及通过氨基酸替换策略设计一种抗菌肽及其在制备用于预防或者治疗细菌感染相关疾病的药物中的用途。本发明中所设计的多肽具有氨基酸序列短、能高效快速制备、抗菌活性强、抗菌谱广、且对红细胞溶血活性弱，可用于多种微生物感染引起的疾病的预防与治疗，对皮肤创伤感染、脓毒症、细菌感染引发的肺炎等疾病的治疗有良好的效果。
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公开(公告)号：CN118440036A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410483674.5
申请日：2024-04-22
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07D307/68 , A61P43/00
Abstract: 本发明属于离子通道药理学领域，具体涉及一种质子通道OTOP1的选择性正向变构调制剂及其制备方法与应用。所述小分子化合物可显著增强质子通道OTOP1的酸激活电流，不影响OTOP1通道碱激活电流和氨激活电流，对OTOP家族另外2种亚型OTOP2和OTOP3通道没有作用。与通道结合后不改变OTOP1通道本身的特性。此外，在OTOP1通道胞外环上的一个精氨酸残基可以消除小分子化合物对OTOP1通道酸激活电流的增强效果。
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公开(公告)号：CN110713530B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN201810762806.2
申请日：2018-07-12
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07K14/435 , A61K38/17 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及白线霜足蛛毒素μ‑TRTX‑Ca1a的氨基酸序列和基因序列以及应用，属于生物医学领域。μ‑TRTX‑Ca1a含有38个氨基酸残基，其中六个半胱氨酸形成三对二硫键，分子量为4289.31 Da。白线霜足蛛毒素μ‑TRTX‑Ca1a能优先抑制钠离子通道亚型Nav1.7。白线霜足蛛毒素μ‑TRTX‑Ca1a能够明显的减轻小鼠福尔马林模型、醋酸扭体模型以及热板模型导致的疼痛，μ‑TRTX‑Ca1a能做为一种治疗疼痛的药物。
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公开(公告)号：CN112625104B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202011579183.9
申请日：2020-12-28
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07K14/435 , C07K1/04 , A61K38/17 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种多肽，该多肽为：(a)由SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列组成的多肽；(b)或在SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列中经取代、缺失或添加一个或几个氨基酸且具有同等活性的由(a)衍生的多肽。还公开了该多肽的制备方法、在制备镇痛药物中的应用以及由其组成的药物组合物。该多肽是海南捕鸟蛛多肽毒素HNTX‑III的优化改造分子，命名为H4，对电压门控钠通道Nav1.7有非常显著的抑制作用，是一种钠通道抑制剂。同时，小鼠的镇痛模型表明该多肽具有优异的镇痛效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113896686A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202111174764.9
申请日：2021-10-09
Applicant: 湖南师范大学
IPC: C07D237/30 , A61K31/502 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及了一种能够作用于电压门控钠通道（NaV1.7‑1.9）的小分子抑制剂及其镇痛应用，所述小分子化合物为2‑(2‑(二乙基氨基)乙基)茚并[1，2，3‑de]酞嗪‑3(2H)‑酮（简称C65780）。经探究，该小分子化合物对NaVs通道的作用方式是通过将通道稳定在慢失活状态。药效学活性实验显示，C65780经灌胃给药后在醋酸扭体疼痛模型，热板疼痛模型，福尔马林致炎疼痛模型，完全弗氏佐剂炎症疼痛模型和坐骨神经结扎神经痛模型中具有与临床上用于治疗神经病理性疼痛的阿米替林相当的镇痛效果；急性毒性实验表明C65780在镇痛剂量下对小鼠无急性毒性，在强迫游泳中也不影响小鼠的运动功能。C65780对心肌钠通道NaV1.5的活性较阿米替林稍弱。因此，C65780是一个新的镇痛活性分子和me‑too药物前体。
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公开(公告)号：CN106177909A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510227934.3
申请日：2015-05-07
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 本发明涉及一种来自中华眼镜蛇多肽毒素μ-EPTX-Na1a（简称Na1a）的镇痛应用。Na1a对电压门控钠通道亚型Nav1.8有强抑制作用，半数最大抑制浓度为167 nM；亚型选择性表明Na1a具高专一性；药效学活性实验显示，Na1a在醋酸扭体疼痛模型，福尔马林疼痛模型和完全弗氏佐剂疼痛模型上具有强于吗啡的镇痛活性，在热板疼痛模型和坐骨神经结扎模型上均具有类似于或略优于吗啡的镇痛活性；同时对Na1a的副作用进行评价，在运动功能、心脏毒性、溶血活性和细胞毒活性方面均显示弱副作用。因此，Na1a是一种有应用价值的镇痛多肽。
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公开(公告)号：CN119912528A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202411978605.8
申请日：2024-12-31
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 本发明提供了一种基于8‑FF‑TPP的纳米自组装体及其在黑色素瘤光热诊疗中的应用。该自组装体通过多肽中引入FF序列及卟啉(TPP)基团的特定结构，实现自组装为纳米颗粒，具有良好的光热转换效率及靶向黑色素瘤细胞的特性。该纳米自组装体可在特定波长激光照射下产生光热效应，对黑色素瘤细胞产生杀伤作用，并表现出优异的光热稳定性。该发明还包括一种制备方法，通过固相合成、HPLC纯化、DMSO自组装等步骤，得到稳定的纳米自组装体，用于黑色素瘤成像和靶向治疗。
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公开(公告)号：CN119909035A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202411978638.2
申请日：2024-12-31
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 本发明公开了一种用于黑色素瘤靶向成像和光热治疗的自组装纳米颗粒，旨在解决现有光热治疗黑色素瘤方法中靶向性不强、光热效率低以及生物相容性差的问题。本发明设计了一种基于特定多肽(SA‑7)、芳香氨基酸(FF)和卟啉(TPP)的自组装纳米颗粒。通过自组装形成的纳米颗粒能够高效靶向黑色素瘤细胞，在638nm激光照射下产生强效的光热效应。同时，该纳米颗粒具有良好的生物相容性和代谢性能，可用于黑色素瘤的精准成像和治疗。
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