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公开(公告)号：CN106177909A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510227934.3
申请日：2015-05-07
Applicant: 湖南师范大学
Abstract: 本发明涉及一种来自中华眼镜蛇多肽毒素μ-EPTX-Na1a（简称Na1a）的镇痛应用。Na1a对电压门控钠通道亚型Nav1.8有强抑制作用，半数最大抑制浓度为167 nM；亚型选择性表明Na1a具高专一性；药效学活性实验显示，Na1a在醋酸扭体疼痛模型，福尔马林疼痛模型和完全弗氏佐剂疼痛模型上具有强于吗啡的镇痛活性，在热板疼痛模型和坐骨神经结扎模型上均具有类似于或略优于吗啡的镇痛活性；同时对Na1a的副作用进行评价，在运动功能、心脏毒性、溶血活性和细胞毒活性方面均显示弱副作用。因此，Na1a是一种有应用价值的镇痛多肽。
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