一种制备依折麦布关键杂质的方法

    公开(公告)号:CN103755617A

    公开(公告)日:2014-04-30

    申请号:CN201310748815.3

    申请日:2013-12-31

    CPC classification number: C07D205/08

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种1-苯基-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺的制备,其为抑制胆固醇吸收剂药物——依折麦布中的关键杂质,其与依折麦布不同在于1位氮原子取代基为苯基而非4-氟苯基,以1-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-4(S)-苯基-2-恶唑烷酮为原料,采用合适的原料及催化剂,经过七步合成得到。

    一种制备比拉斯汀的方法
    36.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103351380A

    公开(公告)日:2013-10-16

    申请号:CN201310267383.4

    申请日:2013-06-30

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种制备比拉斯汀的方法,包括将化合物2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑加入有机酸的水溶液中,加热回流反应1-36小时,经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和,操作简单,便于工业化。

    一种比拉斯汀的制备方法
    37.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103214455A

    公开(公告)日:2013-07-24

    申请号:CN201310107578.2

    申请日:2013-03-30

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种制备比拉斯汀的方法,包括将2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑溶于有机溶剂中,加入一定量的4-丁基硫酸氢胺,次氯酸盐水溶液,在一定温度下加热反应1-24小时,反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和,操作简单,该方法具有原料易得,操作简单,收率高,便于工业化生产。

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