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公开(公告)号：CN103848840A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210505775.5
申请日：2012-12-03
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明的目的是提供式I代表的喜树碱衍生物及其无毒性的药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物：式I中，R1代表-OH，OR5，-OCH2C6H5，或-NHCH(COOH)R2’；R2和R2’分别代表L型或D型氨基酸的烷基侧链，包括H，-CH3，-CH(CH3)2，-CH2CH(CH3)2，-CH(CH3)CH2CH3，-CH2COOH，-CH2CH2COOH，-(CH2)4NH2等，R2和R2’相同或不同；R3代表H或-CH2N(CH3)2；R4代表H或C1-C5的烷基；R5代表H或C1-C5的烷基。
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公开(公告)号：CN103804416A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201210451606.8
申请日：2012-11-13
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/20
Abstract: 本发明的目的是提供具有抗乙肝病毒活性的式I代表的无环核苷磷酸酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物：其中，R1代表H或甲基；与R1相连的碳原子的绝对构型为R或S异构体，或RS消旋体。R2代表-R3或-OR3；R3代表C1-C8的烷基或环烷基，选自甲基，乙基，丙基，丁基，异丙基，异丁基，特丁基，环戊基，环己基等。
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公开(公告)号：CN102850344A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110176835.9
申请日：2011-06-28
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D453/02 , A61K31/439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供具有抗肿瘤作用的戊乙奎醚光学异构体衍生物及其非毒性的药学上可用的盐、含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及其抗肿瘤作用的用途。
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公开(公告)号：CN102850335A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110183400.7
申请日：2011-07-01
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D409/12 , A61K31/381 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及式Ia和Ib所示的光学异构体，即(R)-N-甲基-3-[(苯并[1，3]二氧戊环-4-基)氧基]-3-(噻吩-2-基)-丙胺和(S)-N-甲基-3-[(苯并[1，3]二氧戊环-4-基)氧基]-3-(噻吩-2-基)-丙胺，及其药学上可接受的盐，以及含有式Ia或Ib所示的光学异构体及其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其作为抗抑郁药物的用途。
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公开(公告)号：CN101906119B
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN200910143524.5
申请日：2009-06-03
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61P31/20
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及制备替诺福韦的新方法。具体地说，本发明涉及制备抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦特别是其一水合物的方法，该方法采用(取代)三苯基氯甲烷XIII对(R)-1，2-丙二醇的端位羟基保护，然后和磺酰氧甲基膦酸二烷基酯类V缩合得到XV，在有机酸水溶液中水解脱去XV端位羟基的保护基得中间体XI；将中间体XI的磺酸酯XII和腺嘌呤缩合得到中间体VII，然后用三甲基溴硅烷(TMSBr)将VII转变为相应膦酸三甲基硅酯类VIII，最后水解得目的物。本发明阐述的工艺路线简短，操作简便，原料价廉易得，有利于大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1939920B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200510105828.4
申请日：2005-09-29
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D489/12 , A61K31/4748 , A61P25/04 , A61P25/36
Abstract: 本发明涉及东罂粟碱类化合物，其中R1-R3的定义如权利要求所述，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及所述化合物用于制备镇痛药或阿片类药物成瘾的脱瘾药物的用途。
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公开(公告)号：CN101906119A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200910143524.5
申请日：2009-06-03
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61P31/20
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及制备替诺福韦的新方法。具体地说，本发明涉及制备抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦特别是其一水合物的方法，该方法采用(取代)三苯基氯甲烷XIII对(R)-1，2-丙二醇的端位羟基保护，然后和磺酰氧甲基膦酸二烷基酯类V缩合得到XV，在有机酸水溶液中水解脱去XV端位羟基的保护基得中间体XI；将中间体XI的磺酸酯XII和腺嘌呤缩合得到中间体VII，然后用三甲基溴硅烷(TMSBr)将VII转变为相应膦酸三甲基硅酯类VIII，最后水解得目的物。本发明阐述的工艺路线简短，操作简便，原料价廉易得，有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN101613334A
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200810127170.0
申请日：2008-06-23
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D311/36 , C07D311/30 , A61K31/352 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及氧原子上为羧酸烷基取代的黄酮类衍生物或其药学上可接受的盐类，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述黄酮类衍生物或其药学上可接受的盐类用于制备降脂药物的应用。
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公开(公告)号：CN1318392C
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN03100559.4
申请日：2003-01-17
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07C233/82 , C07C231/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及制备那格列奈的改进方法，其特征在于：a.用选自活性镍，活性钯或钯炭的还原剂将对-异丙基苯甲酸还原为4-异丙基环己甲酸；或b.将4-异丙基环己甲酸的顺反式混合物在碱金属氢氧化物作用下转化为反式4-异丙基环己甲酸；或c.将反式4-异丙基环己酰氯与D-苯丙氨酸在选自二氧戊环或四氢呋喃的有机溶剂与水的混合溶剂体系中进行反应；或d.将c中产物那格列奈在选自石油醚、正己烷或环己烷或它们的混合物的有机溶剂中进行重结晶纯化；e.上述a，b，c和d中任意两个或三个或四个特征的结合。
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公开(公告)号：CN1955163A
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：CN200510114692.3
申请日：2005-10-28
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D209/10 , C07D209/02 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明涉及一类对环氧合酶－2具有选择性抑制活性的式I环烯烃[b]并吡咯类衍生物，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物用于制备治疗炎症例如风湿性关节炎、骨关节炎等、疼痛或肿瘤的药物的用途，其中，n为1或2；R1为甲基或氨基；R2为C4－C7饱和环烷基、芳香杂环或被1、2或多个取代基取代的苯环，所述的取代基各自独立地选自卤素、甲基、羟基、甲氧基或甲硫基。
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