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公开(公告)号:CN105272953A
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201510717080.7
申请日:2015-10-29
Applicant: 中南大学
IPC: C07D307/92 , C07D307/77 , C07J73/00
CPC classification number: C07D307/92 , C07D307/77 , C07J73/003
Abstract: 本发明公开了一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法,是以2-羟基-3-取代乙烯基-1,4-萘醌为原料,在单质碘的作用下,于有机溶剂中环合成角型的苯并呋喃萘醌衍生物;或者以2-羟基-3-取代乙烯基-1,4-萘醌为原料,先在单质碘的作用下,于有机溶剂中环合成角型苯并呋喃萘醌衍生物,然后将角型苯并呋喃萘醌衍生物在酸性条件下合成直型苯并呋喃萘醌衍生物。该方法实验步骤少,操作简单,选择性高且产率高,具有较高的应用价值。
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公开(公告)号:CN103288701B
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201210043204.4
申请日:2012-02-24
Applicant: 中南大学
IPC: C07D207/333 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研制领域,提供了一种具有抗肿瘤活性的1,5-二芳基吡咯衍生物,结构如通式I所示,其中:R1,R2,R3分别独立指氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、硝基、烷氧酰基、酰胺基或卤代烷基;Ar1,Ar2分别独立为取代苯基,且其中至少一个为3,4,5-三甲氧基芳基,其中取代苯基中的取代基团选自氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、胺基、羟基、酰胺基、磺酰胺基或氨基;上述烷基为C1-C6的烷基,烷氧基为C1-C6的烷氧基。本发明还提供了该类衍生物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104744551A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201510093241.X
申请日:2015-03-02
Applicant: 中南大学
IPC: C07J63/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07J63/008
Abstract: 本发明属于生物活性物质制备工艺研究领域,提供了一种羽扇豆醇的合成方法,该方法以白桦脂醛或其3-酯衍生物为原料,在还原剂和强碱的作用下,经还原反应制备得到羽扇豆醇。该方法实验步骤少,操作简单,且产率高,显著的降低了羽扇豆醇的生产成本。
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公开(公告)号:CN103251600B
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201310201044.6
申请日:2013-05-27
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用。本发明研究表明,该化合物能够靶向双重抑制TBK1和IKKi,在体外培养的多种肿瘤细胞株中具有较好的抑制增殖潜能,实验证实该2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶能下调Cyclin D1、p-AKT、p-CYLD蛋白表达水平,可诱导肿瘤细胞凋亡。动物模型试验显示该化合物显著地抑制的小鼠肿瘤的生长,抑制肿瘤血管生成,无明显毒副作用,具有较好的抗肿瘤作用,能用于开发抗肿瘤药物,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN104003918A
公开(公告)日:2014-08-27
申请号:CN201410164136.6
申请日:2011-09-23
Applicant: 中南大学 , 江西东邦药业有限公司
IPC: C07C323/37 , C07C323/20 , C07C329/20 , C07D213/70 , C07D333/70 , C07C319/14 , A61K31/136 , A61K31/16 , A61K31/44 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新药研发领域,尤其涉及一种二芳基硫醚化合物、制备方法及其抗肿瘤应用,所述二芳基硫醚化合物,结构如通式I所示:A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R10,R11,R12,R13,R14,,R15,R16,R17,R18以及X,Y均如说明书中所述。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制,具有活性高和毒性低的优点。
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公开(公告)号:CN103288701A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201210043204.4
申请日:2012-02-24
Applicant: 江西东邦药业有限公司 , 中南大学
IPC: C07D207/333 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研制领域,提供了一种具有抗肿瘤活性的1,5-二芳基吡咯衍生物,结构如通式I所示,其中:R1,R2,R3分别独立指氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、硝基、烷氧酰基、酰胺基或卤代烷基;Ar1,Ar2分别独立为取代苯基,且其中至少一个为3,4,5-三甲氧基芳基,其中取代苯基中的取代基团选自氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、胺基、羟基、酰胺基、磺酰胺基或氨基;上述烷基为C1-C6的烷基,烷氧基为C1-C6的烷氧基。本发明还提供了该类衍生物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102675206A
公开(公告)日:2012-09-19
申请号:CN201110054767.9
申请日:2011-03-08
Applicant: 中南大学
IPC: C07D233/52 , C07D215/46 , C07D219/12 , C07C335/32 , C07C279/30 , C07C277/08 , C07C279/36 , C07C323/27 , C07C319/20 , C07C211/42 , C07C209/22 , A61K31/473 , A61K31/4704 , A61K31/4174 , A61K31/325 , A61K31/145 , A61K31/135 , A61P21/04 , A61P27/06 , A61P25/28 , A01N47/44 , A01N47/42 , A01N47/22 , A01N43/42 , A01N33/20 , A01N33/18 , A01P7/00
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种氰基(或硝基)胍(咪唑)衍生物的制备,并对其乙酰胆碱酯酶抑制的活性进行了研究。本发明提供了一种具有结构式(I)所示的化合物,其中B、A、M、N、W、Y、X如本申请说明书中所定义。本法明还涉及具有结构式(I)所示的一类化合物在作为乙酰胆碱酯酶酶抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号:CN102391164A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110285832.9
申请日:2011-09-23
Applicant: 中南大学 , 江西东邦药业有限公司
IPC: C07C323/37 , C07C323/41 , C07C323/20 , C07C319/14 , C07D213/70 , C07D333/70 , A61K31/145 , A61K31/165 , A61K31/10 , A61K31/44 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新药研发领域,尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域,具体提供了一种化合物,结构如通式I所示:A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R10,R11,R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基,且R5,R6,R7,R8不同时为氢;R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基;X,Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制,具有活性高和毒性低的优点。
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公开(公告)号:CN119591617A
公开(公告)日:2025-03-11
申请号:CN202411783856.0
申请日:2024-12-06
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D495/14 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P29/00 , A61K31/385
Abstract: 一种新型二硫醚联苯酚醚化合物及其制备方法和用于治疗炎症性皮肤病方面的应用,二硫醚联苯酚醚化合物的结构式为:#imgabs0#先将联苯双酯溶于溶剂无水四氢呋喃中,加入四氢铝锂,经淬灭、抽滤、二氯甲烷萃取,加入水淬灭反应,用二氯甲烷萃取,合并有机相,除去残余的水分后,减压旋转蒸发重结晶除,得中间体2;将中间体2和硫代乙酸钾加入溶剂N,N‑二甲基甲酰胺中萃取,合并有机相,蒸发浓缩去除溶剂得淡中间体3;将中间体3用无水甲醇溶解,加入甲醇钠,搅拌,用乙酸乙酯萃取,合并有机相制得。本发明制备的二硫醚联苯化合物具有较好的抗炎能力,可有效降低组织中炎症浸润,改善动物模型的炎症表型,能够预防和治疗炎症性皮肤病。
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