公开(公告)号：CN102391164B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201110285832.9

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C323/20 ,  C07C319/14 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN102503842B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201110362240.2

申请日：2011-11-15

申请人： 江西东邦药业有限公司 ,  中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  郑华 ,  吕恒佳 ,  刘丽君 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  谭小宁

IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C213/08 ,  C07D295/088 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/138 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种结构如通式(I)的含胺基烷氧基侧链姜黄素衍生物、其制备方法及其抗肿瘤活性。其中A为

公开(公告)号：CN102503842A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110362240.2

申请日：2011-11-15

申请人： 江西东邦药业有限公司 ,  中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  郑华 ,  吕恒佳 ,  刘丽君 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  谭小宁

IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C213/08 ,  C07D295/088 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/138 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种结构如通式(I)的含胺基烷氧基侧链姜黄素衍生物、其制备方法及其抗肿瘤活性。其中A为

公开(公告)号：CN104003918A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201410164136.6

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/20 ,  C07C329/20 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  C07C319/14 ,  A61K31/136 ,  A61K31/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及一种二芳基硫醚化合物、制备方法及其抗肿瘤应用，所述二芳基硫醚化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14,，R15，R16，R17，R18以及X，Y均如说明书中所述。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN103288701A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210043204.4

申请日：2012-02-24

申请人： 江西东邦药业有限公司 ,  中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  李杰 ,  谭小宁 ,  黄景嘉 ,  吕恒佳 ,  陈湘晖 ,  刘丽君

IPC分类号： C07D207/333 ,  A61K31/402 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于新药研制领域，提供了一种具有抗肿瘤活性的1，5-二芳基吡咯衍生物，结构如通式I所示，其中：R1，R2，R3分别独立指氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、硝基、烷氧酰基、酰胺基或卤代烷基；Ar1，Ar2分别独立为取代苯基，且其中至少一个为3，4，5-三甲氧基芳基，其中取代苯基中的取代基团选自氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、胺基、羟基、酰胺基、磺酰胺基或氨基；上述烷基为C1-C6的烷基，烷氧基为C1-C6的烷氧基。本发明还提供了该类衍生物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102391164A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110285832.9

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C323/20 ,  C07C319/14 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN103103194B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201310043896.7

申请日：2013-02-05

申请人： 中南大学

发明人： 罗志勇 ,  张儒 ,  祝捷 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  李继佳

IPC分类号： C12N15/113 ,  C12N15/10 ,  C12N15/82 ,  C12N15/66 ,  A01H5/00

摘要： 本发明公开了一种茉莉酸甲酯应答的人参PgPDR3基因启动子及其应用。该人参PgPDR3基因启动子序列如SEQIDNO.1所示，或是与SEQIDNO.1具有99%以上同源性的DNA序列。本发明采用Genomewalker技术克隆得到PDR转运蛋白基因启动子序列，并构建启动子表达载体pCAMBIA1301-ProPDR3::GUS，在转基因烟草中该启动子驱动GUS表达，并且较强地受人参皂苷、水杨酸、赤霉素和脱落酸的调控，表明该启动子参与调控人参皂苷的转运和积累，这为克隆人参皂苷转运信号途径中关键的调控转录因子基因、以及调控人参皂苷等萜类化合物的转运与积累等奠定了基础。通过该启动子或其衍生物调控或改良人参及其它植物，可获得人参皂苷含量高的优良植物品种。

公开(公告)号：CN102925458A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210462288.5

申请日：2012-11-16

申请人： 中南大学

发明人： 罗志勇 ,  张儒 ,  黄景嘉 ,  祝捷 ,  曹宏哲 ,  陈湘晖

IPC分类号： C12N15/29 ,  C12N15/11 ,  C12N15/63 ,  C12N15/84 ,  A01H5/00 ,  C07K14/415

摘要： 本发明公开一种调控人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR2及其编码蛋白和应用。该人参ABC转运蛋白基因PgPDR2序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgPDR2基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累有关。初步表明所述PgPDR2基因具有促进人参皂苷合成、转运和积累方面的功能。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物，获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。

公开(公告)号：CN103088027A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310043674.5

申请日：2013-02-05

申请人： 中南大学

发明人： 罗志勇 ,  张儒 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  罗俊 ,  李继佳

IPC分类号： C12N15/113 ,  C12N15/10 ,  C12N15/82 ,  C12N15/66 ,  A01H5/00

摘要： 本发明公开了一种可以调控人参皂苷积累的PDR转运蛋白基因启动子及其应用，该启动子ProPDR1的DNA序列如SEQIDNo.1所示，或是与SEQIDNo.1具有99%以上同源性的DNA序列。本发明采用基因组步移技术(Genomewalker)克隆得到PgPDR1转运蛋白基因启动子序列，该序列包含TCA元件和TCCACCT-Motif。本发明构建启动子表达载体pBI121-ProPDR1::GUS，在启动子ProPDR1的驱动下，报告基因GUS在转基因烟草中可较强地受人参皂苷、水杨酸、茉莉酸甲酯和脱落酸的调控，表明该启动子启动的人参PgPDR1基因表达与人参皂苷的积累密切相关。因此，本发明提供的启动子，在药用植物次生代谢产物的合成与积累调控的基因工程中具有十分重要的应用价值。

公开(公告)号：CN102925460A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210464442.2

申请日：2012-11-16

申请人： 中南大学

发明人： 罗志勇 ,  张儒 ,  祝捷 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  罗俊

IPC分类号： C12N15/29 ,  C12N15/11 ,  C12N15/63 ,  C07K14/415 ,  A01H5/00

摘要： 本发明公开一种促进人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR1及其编码蛋白和应用。该人参ABC转运蛋白基因PgPDR1序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgPDR1基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累有关。初步表明所述PgPDR1基因具有促进人参皂苷合成、转运和积累方面的功能。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物，获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。