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公开(公告)号：CN110128291B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201910410162.5
申请日：2019-05-16
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C249/04 , C07C251/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种外消旋体紫草素肟氨基酸酯衍生物及其制备方法和用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R是含2‑8个碳的直链烷基醇的天然氨基酸酯及其生理可接受的盐在直链烷基醇的碳端失去一个氢原子形成的基团。本发明化合物的制备方法简便，收率较高且原料易得。所制备的外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟化侧链氨基酸酯衍生物，结构新颖，水溶性好。体外抗肿瘤活性实验研究表明，该类化合物抗肿瘤活性较强。
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公开(公告)号：CN110396403A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201810373475.3
申请日：2018-04-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C09K11/06 , C07D405/14 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α-萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。
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公开(公告)号：CN103130680B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201310044877.6
申请日：2013-02-04
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C249/08 , C07C251/46 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D333/38 , A61K31/4402 , A61K31/381 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/15 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种高光学纯度紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)、(II)、(IIi)或(IV)所示：其中R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H。本发明的紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，光学纯度高，结构新颖；药理实验显示，该类化合物具有抗肿瘤活性，与其母体化合物紫草素和阿卡宁比较，活性相当或增强；可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN102199080B
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201110087137.1
申请日：2011-04-08
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种医药化工技术领域的通过不对称全合成方法制备高光学纯度紫草素的方法，通过首先合成外消旋紫草素衍生物，然后通过氧化、不对称还原，得到了高光学纯度的R(+)-紫草素衍生物最后经脱去保护基，得到高光学纯度的R(+)-紫草素(1)，光学纯度≥99％ee，该紫草素制备过程中首次利用了1，2-二取代二茂钌面手性配体，成功的将紫草素酮衍生物还原为高光学纯度的紫草素衍生物。总之，该方法运用较短的反应路线，简便、高收率地制备了高光学纯度的紫草素。
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公开(公告)号：CN101721401B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN200810201036.0
申请日：2008-10-10
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K31/215 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及β羟基异戊酰紫草素在制备治疗前列腺癌药物中的应用。所述的前列腺癌是激素非依赖性前列腺癌。当所述的前列腺癌细胞：5×105个细胞/毫升时，β羟基异戊酰紫草素使用量0.5-10μM。本发明发掘了β羟基异戊酰紫草素新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。β羟基异戊酰紫草素选择性地抑制肿瘤细胞活力，对正常细胞毒性很小，即我们发明了对正常细胞和肿瘤细胞的产生差异作用的有效剂量。这表明β羟基异戊酰紫草素能作为抗癌药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102557914A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201210021929.3
申请日：2012-01-31
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C50/32 , C07C46/00 , C07C69/035 , C07C67/08 , C07C67/24 , C07C67/39 , C07C229/12 , C07C227/04 , A61K31/122 , A61K31/222 , A61K31/223 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物及制备和用途，所述化合物活性与相应紫草素母核萘茜氧烷基化、酰基取代的衍生物活性相当或更好。部分化合物细胞毒作用降低或消失，动物体内抗肿瘤试验显示出一定的抑制肿瘤生长作用，可作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。同时，本发明涉及的制备方法所需的原料易得，合成路线短，光学纯度较高。
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公开(公告)号：CN101926775B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201010274732.1
申请日：2010-09-07
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K9/14 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 一种医药技术领域的包载硫酸长春新碱的双功能纳米粒制剂的制备方法，通过复乳法将硫酸长春新碱包封于叶酸/细胞穿透肽修饰的PLGA-PEG聚合物载体中，制得双功能纳米粒制剂。本发明在体内外表现出良好的药代动力学行为，制备的叶酸/细胞穿透肽修饰的PLGA-PEG双功能纳米粒粒径287.2±0.8nm，具有较高载药量和包封率，以及良好的稳定性。
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公开(公告)号：CN102010315A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010539195.9
申请日：2010-11-10
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种药物化工技术领域的萘茜及其衍生物的合成方法，通过以1，4，5，8-四甲氧基萘或其衍生物为原料，经硝酸铈铵氧化脱甲基化得5，8-二甲氧基-1，4-萘醌或其衍生物，经乙酰化得1，4-二乙酰氧基-5，8-二甲氧基萘或其衍生物，再经硝酸铈胺氧化脱甲基化得5，8-二乙酰氧基-1，4-萘醌或其衍生物，最后经水解得萘茜或其衍生物。本发明原料易得，反应条件温和，各步反应收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101182290B
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200710172161.9
申请日：2007-12-13
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素二甲醚6-位侧链异构体及其衍生物和合成方法，以紫草素为原料，首先将紫草素的醇羟基选择性乙酰化、甲氧甲基化、还原甲基化，后者在酸性条件下脱甲氧甲基得紫草素酚性羟基二甲醚6-位侧链异构体及其衍生物，结构式如下，其中R为OH或OR′，R′为1-10个碳原子的饱和及不饱和酰基、烷基。本发明反应条件温和，步骤简单，反应试剂易得，适合于大规模制备。
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公开(公告)号：CN101721401A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200810201036.0
申请日：2008-10-10
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K31/215 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及β羟基异戊酰紫草素在制备治疗前列腺癌药物中的应用。所述的前列腺癌是激素非依赖性前列腺癌。当所述的前列腺癌细胞：5×105个细胞/毫升时，β羟基异戊酰紫草素使用量0.5-10μM。本发明发掘了β羟基异戊酰紫草素新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。β羟基异戊酰紫草素选择性地抑制肿瘤细胞活力，对正常细胞毒性很小，即我们发明了对正常细胞和肿瘤细胞的产生差异作用的有效剂量。这表明β羟基异戊酰紫草素能作为抗癌药物。
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