一种PI3K小分子抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN103405437A

    公开(公告)日:2013-11-27

    申请号:CN201310387348.6

    申请日:2013-08-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种PI3K小分子抑制剂及其应用,所述抑制剂为5-[3-(2-噻吩)-2-丙烯-1-]2,4,6(1H,3H,5H)-巴比妥酸,其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的PI3K小分子抑制剂对正常细胞毒性低,并对PI3K诱导的AKT磷酸化、AKT下游蛋白的激活有显著的抑制作用,因此能够有效抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

    罗丹宁衍生物作为抗肿瘤药物的应用

    公开(公告)号:CN102058585B

    公开(公告)日:2012-11-14

    申请号:CN201110003962.9

    申请日:2011-01-10

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 乔春华

    Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物领域,涉及一种以罗丹宁为母环的衍生物、其制备方法及其作为抗癌药物的应用,所述以罗丹宁为母环的衍生物的结构通式为:,式中,R1选自:L-型天然氨基酸的侧链、D-型非天然氨基酸的侧链、C1~C8的开链脂肪烷基、C1~C8的环状脂肪烷基、C6~C8的芳香烷基;R2选自:氢原子、卤素、苯基、联苯、C6~C8的取代苯基、C1~C8烷基;R3选自:磺胺基、各种取代的磺酰基。所述以罗丹宁为母环的衍生物对肿瘤具有明显的抑制作用。

    一种莱克多巴胺特异性免疫亲和层析色谱胶及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108490082A

    公开(公告)日:2018-09-04

    申请号:CN201711065894.2

    申请日:2017-11-02

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明涉及生物技术领域,公开了一种莱克多巴胺特异性免疫亲和层析色谱胶,由保藏编号CCTCC NO.C2014127杂交瘤细胞株分泌的单抗蛋白经纯化再与CNBr-activated SepharoseTM 4B胶化学交联形成固相化抗体而获得。本发明选用针对莱克多巴胺具有高灵敏度和强特异性识别与结合的单抗,将其作为核心试剂应用于免疫亲和层析胶研制中,其产品对目标物同样具有高选择性、高亲和力等特性;以此作为新型机测样本前处理模式能有效去除待测样本的基质干扰,获得高回收率、高纯度目标物供HPLC-FLD以及LC-MS/MS作确证和精确定量分析;与传统固相萃取前处理模式比较发现,这种新型前处理模式在操作便捷性、样本净化通量、目标物回收率、机测峰型等指标优于传统理化前处理,拓展了HPLC-FLD/LC-MS/MS检测莱克多巴胺残留样本的应用领域。

    一种化合物及其制备与用途

    公开(公告)号:CN103951640B

    公开(公告)日:2016-03-02

    申请号:CN201410191824.1

    申请日:2014-05-08

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构,本发明采用计算机模拟与分子对接技术,筛选出式I所示结构的化合物,证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用,对肿瘤的生长及活性起到抑制作用,并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明,本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用,该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性,并且,实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用,能够特异性的抑制PI3K信号通路。

    10-羟基吡喹酮的制备及其作为抗血吸虫药物的应用

    公开(公告)号:CN102285985B

    公开(公告)日:2012-08-08

    申请号:CN201110142534.4

    申请日:2011-05-30

    Applicant: 苏州大学

    CPC classification number: Y02A50/423

    Abstract: 本发明属于药物发明领域,涉及一种吡喹酮衍生物的制备方法和抗血吸虫病药物的应用。所述吡喹酮衍生物为10-羟基吡喹酮,其化学结构式如下所示:。上述吡喹酮衍生物10-羟基吡喹酮是以吡喹酮的结构为基础,在芳环10位上进行羟基衍生化改造而得,经体外和体内试验表示,本发明所述10-羟基吡喹酮可以作为抗血吸虫病的药物,并且对血吸虫的童虫、成虫均有杀灭作用,而吡喹酮仅对成虫有效,对童虫基本无效;而且该化合物水溶性较好,因此在成药性上会克服吡喹酮在这方面的缺点。

    苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用

    公开(公告)号:CN112409293A

    公开(公告)日:2021-02-26

    申请号:CN202110059045.6

    申请日:2021-01-17

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 乔春华

    Abstract: 本发明公开了苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用,具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物,该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果,尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。结果显示:本发明化合物显示出了明显的抑菌效果,抑菌效果远超过阳性对照异烟肼,尤其是与阳性对照pBTZ169相比,本发明化合物具有明显好的cLogP值。

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