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公开(公告)号：CN112891351A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110144937.6
申请日：2021-02-02
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/473 , A61K31/136 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌（MIT）联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌联合作用于人结直肠癌细胞和小鼠结直肠癌细胞，表现出较强的抑制结直肠癌的活性，表现出较好的协同抑制肿瘤的效果，因而具有较好的实际应用价值。萘酰亚胺‑多胺衍生物和米托蒽醌联合用药能够成为结直肠癌患者治疗的新方法。
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公开(公告)号：CN112250682A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011204942.3
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , C07D417/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物，结构通式如Ⅰ所示， 骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，以萘酰亚胺为原料，在其母体萘环上分别引入活性基团咪唑并吡啶、氨基噻唑，合成新的芳杂环修饰的萘酰亚胺类药效团，并以多胺链修饰，设计合成了一类咪唑并吡啶、氨基噻唑芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物。该化合物保留了萘酰亚胺抗肿瘤活性的同时，也兼具了咪唑并吡啶、氨基噻唑的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述合物在制备抗肿瘤药物中应用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN112876414B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110124474.7
申请日：2021-01-29
Applicant: 河南大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种基于多胺修饰的萘酰亚胺缀合物、其制备方法及应用。本发明所述萘酰亚胺‑多胺缀合物具有良好的抗肿瘤活性，其体内外抗肝癌生长及转移的活性比氨萘非特较好，且抗肿瘤谱较广。与经典的氨萘非特不同，本发明所述缀合物通过靶向溶酶体抑制自噬，并调控肿瘤细胞微环境中多胺代谢及功能发挥抗肝癌生长及转移的活性。本发明所述配合物还解决了以往以氨萘非特为代表的萘酰亚胺类似物的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫力差等问题，并首次发现可调控亚细胞器及肿瘤微环境的萘酰亚胺配合物，为晚期肝癌的治疗提供新的思路及研究方向。
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公开(公告)号：CN112898301B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202110125413.2
申请日：2021-01-29
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/06 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种萘酰亚胺吲哚杂环化合物、其制备方法及应用。本发明所述萘酰亚胺吲哚杂环化合物具有良好的抗肿瘤活性，其体内外抗肿瘤活性比氨萘非特较好，且抗肿瘤谱较广。与经典的氨萘非特不同，本发明所述化合物通过靶向肿瘤多胺微环境中关键酶PAO（多胺氧化酶）及三种内源性小分子Put（腐胺）、Spd（亚精胺）及Spm（精胺）含量，调控亚细胞器及细胞核功能逆转耐药，同时增强抗肿瘤免疫反应，并对晚期转移性肿瘤有较好的治疗潜力。本发明所述配合物还解决了以往以氨萘非特为代表的萘酰亚胺类似物的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫力差等问题，水溶性较好。
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公开(公告)号：CN112891351B
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202110144937.6
申请日：2021-02-02
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/473 , A61K31/136 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌（MIT）联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌联合作用于人结直肠癌细胞和小鼠结直肠癌细胞，表现出较强的抑制结直肠癌的活性，表现出较好的协同抑制肿瘤的效果，因而具有较好的实际应用价值。萘酰亚胺‑多胺衍生物和米托蒽醌联合用药能够成为结直肠癌患者治疗的新方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113069530B
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202110346481.1
申请日：2021-03-31
Applicant: 河南大学
IPC: A61K38/13 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/473
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，同单药组相比，联合用药能够显著抑制肝癌细胞的体内转移并明显提高单药组的抗肿瘤活性。同时，同单药组相比，联合给药能够提高荷瘤小鼠的生存率。联合用药后能够显著降低二者剂量，且抗肿瘤效果显著提高，并且对正常肝细胞的毒性低于肝癌细胞。环孢素A和萘酰亚胺‑多胺衍生物6c联合用药可能成为肝癌患者治疗的新方法。
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公开(公告)号：CN112250682B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202011204942.3
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , C07D417/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物，结构通式如Ⅰ所示，骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，以萘酰亚胺为原料，在其母体萘环上分别引入活性基团咪唑并吡啶、氨基噻唑，合成新的芳杂环修饰的萘酰亚胺类药效团，并以多胺链修饰，设计合成了一类咪唑并吡啶、氨基噻唑芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物。该化合物保留了萘酰亚胺抗肿瘤活性的同时，也兼具了咪唑并吡啶、氨基噻唑的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述合物在制备抗肿瘤药物中应用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN111393483B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202010369930.X
申请日：2020-04-27
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种四价铂萘酰亚胺配合物、其制备方法及应用。本发明所述四价铂萘酰亚胺配合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好。本发明通过利用萘酰亚胺修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，与经典的二价铂药物不同，本发明所述配合物通过靶向肿瘤高多胺微环境调控亚细胞器及细胞核功能逆转耐药，同时解除肿瘤周围T细胞免疫抑制。本发明所述配合物还解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫力差等问题，脂溶性以及水溶性均较好。
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公开(公告)号：CN113304245A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110600529.7
申请日：2021-05-31
Applicant: 河南大学
IPC: A61K38/13 , A61K31/473 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抑制血管新生药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，试验结果证明，环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c单独使用时具有一定的抑制血管新生活性，但是低浓度或低剂量的环孢素A以及低浓度或低剂量萘酰亚胺衍生物6c的抑制血管新生效果不甚理想。联合用药后能够明显地降低二者剂量，且显著提高其抑制血管新生的活性。斑马鱼血管新生实验显示，与单独使用比较，联合用药能够提高环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c的体内抑制血管新生的效果且不具明显的毒副作用。
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公开(公告)号：CN105622507B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201610099059.X
申请日：2016-02-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D221/14 , A61K31/473 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及两类萘酰亚胺衍生物及其用途，所述萘酰亚胺衍生物具有式Ⅰ或式Ⅱ结构。本发明提供的萘酰亚胺衍生物对HCT‑116（人结肠癌细胞）、HepG2（人肝癌细胞）、K562（人慢性髓原白血病细胞）、SMMC‑7721（人肝癌细胞）多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，在体内能有效抑制肿瘤的肺转移。
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