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公开(公告)号：CN102000058A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN201010521376.9
申请日：2010-10-27
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及B/E环变化之水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一个B环乙氧基取代、E环脱甲氧基的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物的用途。该黄酮木脂素具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到54.3％；通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的2.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物用途。
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公开(公告)号：CN101665489A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200910099405.4
申请日：2009-06-11
申请人： 大理学院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P39/06 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及一类脱氢水飞蓟宾三烷基醚及其制备方法和药物用途。具体而言，本发明涉及3位、7位和20位取代的脱氢水飞蓟宾烯丙三醚和1-丁烯三醚衍生物，以及该类化合物的制备方法和药物用途。该类化合物具有显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的对抗自由基引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。药效学结果表明该类脱氢水飞蓟宾三醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。
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公开(公告)号：CN103040812B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210504830.9
申请日：2012-12-02
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/366 , A61P31/10 , C07D309/38
摘要： 本发明涉及取代吡喃酮类化合物用于制备抑制真菌生长的药物用途，具体而言，本发明公开了取代吡喃酮类化合物6-(3,4-二甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮或其可药用的盐及其制备方法和医药用途。该化合物的合成步骤简便、制备方法简单易行、原料来源方便易得、成本低、污染小。该化合物具有显著的真菌生长抑制活性，其对白色念珠菌的80%抑制浓度为250微克/毫升。药效学结果表明该取代吡喃酮类化合物或其可药用的盐可预期作为防治真菌感染引起的疾病的药物之用途。
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公开(公告)号：CN101665489B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200910099405.4
申请日：2009-06-11
申请人： 大理学院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P39/06 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及一类脱氢水飞蓟宾三烷基醚及其制备方法和药物用途。具体而言，本发明涉及3位、7位和20位取代的脱氢水飞蓟宾烯丙三醚和1-丁烯三醚衍生物，以及该类化合物的制备方法和药物用途。该类化合物具有显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的对抗自由基引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。药效学结果表明该类脱氢水飞蓟宾三醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。
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公开(公告)号：CN101912384B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201010181742.0
申请日：2010-05-25
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/20 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一种黄酮木脂素用于制备防治乙型病毒性肝炎药物的用途，具体而言，本发明涉及(±)-2-[2，3-二氢-3-(3，5-二甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-6]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物或用于制备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg药物之用途。由于该黄酮木脂素具有高效抑制乙肝病毒表面抗原HBsAg活性，从而可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物用途。
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公开(公告)号：CN101953828A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN201010181503.5
申请日：2010-05-25
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/20
摘要： 本发明涉及一种角型黄酮木脂素用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及一个角型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途，该黄酮木脂素具有确切抑制乙肝病毒HBV DNA活性，其在高剂量(20微克/毫升)时对乙肝病毒HBV DNA的复制抑制活性比α-干扰素在最高浓度10000单位/毫升浓度时的抑制活性高出189％，属于强效的非核苷类抑制乙肝病毒天然产物，以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物的用途。
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公开(公告)号：CN101829099A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN201010181701.1
申请日：2010-05-25
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/20 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及4-氯肉桂酰水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及一种4-氯肉桂酰基取代的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制HBV？DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物的用途，该黄酮木脂素具有确切抑制乙肝病毒HBV？DNA活性，其在高剂量时对乙肝病毒HBV？DNA的复制抑制活性已接近α-干扰素在最高浓度10000单位/毫升浓度时的抑制活性，属于有效的非核苷类抑制乙肝病毒天然产物，以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备抑制HBV？DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病药物的用途。
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公开(公告)号：CN101723939A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200910099404.X
申请日：2009-06-11
申请人： 大理学院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P39/06
摘要： 本发明涉及异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚及其制备方法和用途，该化合物具有体外清除二苯基苦基苯肼自由基的活性；显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的保护双氧水引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用；说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。药效学结果表明该7位取代脱氢水飞蓟宾醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。
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公开(公告)号：CN103040810B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210504707.7
申请日：2012-12-02
申请人： 大理学院
IPC分类号： A61K31/366 , A61P31/10 , C07D309/30
摘要： 本发明涉及取代四氢吡喃-4-基酯化合物的制备及其药物用途，具体而言，本发明公开了化合物[(3S，4R，6R)-3-甲基-2-氧代-6-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2H-四氢吡喃-4-基]丙烯酸酯或其可药用的盐及其制备方法和医药用途。该化合物的合成步骤简便、制备方法简单易行、原料来源方便易得、成本低、污染小。该化合物具有显著的真菌生长抑制活性，其80%抑制浓度为125微克/毫升。药效学结果表明该类化合物或其可药用的盐可预期作为制备防治真菌感染引起的疾病的药物用途。
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公开(公告)号：CN101723939B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200910099404.X
申请日：2009-06-11
申请人： 大理学院
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P39/06
摘要： 本发明涉及异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚及其制备方法和用途，该化合物具有体外清除二苯基苦基苯肼自由基的活性；显著抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性；强效的保护双氧水引起的大鼠肾上腺嗜铬瘤PC12细胞损伤作用，即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用；说明其对保护脑细胞组织抗氧化和脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症等神经退行性疾病有积极作用。药效学结果表明该7位取代脱氢水飞蓟宾醚化合物可以预期用于制备防治神经退行性疾病类药物的用途。
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