公开(公告)号：CN102000059A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010521468.7

申请日：2010-10-27

申请人： 大理学院

发明人： 张成桂 ,  董盛谊 ,  陈可欣 ,  段利华 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  郑汉其

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及一种槲皮素二聚体黄酮用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一种槲皮素二聚体黄酮或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶剂、防治II型糖尿病的药物之用途，该槲皮素二聚体黄酮具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在4微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到75.0％，通过测定其半数抑制浓度显示：该槲皮素二聚体黄酮抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的88倍。药效学结果表明该槲皮素二聚体黄酮或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物之用途。

公开(公告)号：CN102000059B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201010521468.7

申请日：2010-10-27

申请人： 大理学院

发明人： 张成桂 ,  董盛谊 ,  陈可欣 ,  段利华 ,  巫秀美 ,  赵昱 ,  郑汉其

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及一种槲皮素二聚体黄酮用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一种槲皮素二聚体黄酮或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶剂、防治II型糖尿病的药物之用途，该槲皮素二聚体黄酮具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在4微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到75.0％，通过测定其半数抑制浓度显示：该槲皮素二聚体黄酮抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的88倍。药效学结果表明该槲皮素二聚体黄酮或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物之用途。

公开(公告)号：CN102000058B

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201010521376.9

申请日：2010-10-27

申请人： 大理学院

发明人： 巫秀美 ,  张丽娟 ,  陈可欣 ,  杨淬 ,  陶巧凤 ,  赵昱 ,  曾苏

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及B/E环变化之水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一个B环乙氧基取代、E环脱甲氧基的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物的用途。该黄酮木脂素具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到54.3％；通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的2.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物用途。

公开(公告)号：CN102000058A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010521376.9

申请日：2010-10-27

申请人： 大理学院

发明人： 巫秀美 ,  张丽娟 ,  陈可欣 ,  杨淬 ,  陶巧凤 ,  赵昱 ,  曾苏

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及B/E环变化之水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一个B环乙氧基取代、E环脱甲氧基的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物的用途。该黄酮木脂素具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到54.3％；通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的2.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物用途。