知搜-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册
发明公开
CN102000058A B/E环变化之水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途 失效 - 权利终止

  • 专利标题： B/E环变化之水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途
  • 专利标题（英）： Application of B/E ring changed silybin to preparing glycosidase inhibitors
  • 申请号： CN201010521376.9
    申请日： 2010-10-27
  • 公开(公告)号： CN102000058A
    公开(公告)日： 2011-04-06
  • 发明人: 巫秀美 , 张丽娟 , 陈可欣 , 杨淬 , 陶巧凤 , 赵昱 , 曾苏
  • 申请人： 大理学院
  • 申请人地址： 云南省大理市古城区学府路
  • 专利权人： 大理学院
  • 当前专利权人： 大理学院
  • 当前专利权人地址： 云南省大理市古城区学府路
  • 主分类号： A61K31/357
  • IPC分类号： A61K31/357 ;  A61P3/10
B/E环变化之水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途
摘要：
本发明涉及B/E环变化之水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途，具体而言，本发明公开了一个B环乙氧基取代、E环脱甲氧基的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物的用途。该黄酮木脂素具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到54.3％；通过测定其半数抑制浓度显示：该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的2.5倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物用途。
摘要（英）：

The invention relates to application of B/E ring changed silybin to preparing glycosidase inhibitors and in particular discloses application of B ring ethyoxyl or E ring de-methoxy substituted silybin ester-type flavonolignans or pharmaceutical salt thereof to preparing drugs for inhibiting alpha-glycosidase and preventing and treating type II diabetes. The flavonolignans has extremely obvious activity for inhibiting alpha-glycosidase and the intensity of activity of the 40mcg/ml flavonolignans for inhibiting alpha-glycosidase reaches 54.3%. The measured half-inhibitory concentration of the flavonolignans shows that the intensity of activity of the flavonolignans for inhibiting alpha-glycosidase is 2.5 times that of the positive control drug acarbose. The pharmacodynamics result shows that the flavonolignans or pharmaceutical salt thereof can be expected to be applied to preparing glycosidase inhibitors, especially the drugs for preventing and treating type II diabetes.

公开/授权文献
0/0