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公开(公告)号：CN1594293A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN200410050176.4
申请日：2004-06-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07D211/90 , C07F9/40 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及新的降高血压新药拉西地平(Lacidipine)的合成新工艺，该工艺包括：(A)让邻苯二甲醛(I)与β－氨基巴豆酸乙酯(II)在质子或非质子性溶剂中在有机酸催化剂存在下反应，得到化合物(IV)；(B)化合物(IV)与磷酸酯(III)在质子或非质子性溶剂中在碱的存在下反应生成拉西地平。该工艺反应路线短，操作简便，成本低。
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公开(公告)号：CN110680813B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN201910595297.3
申请日：2019-07-03
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/437 , A61K31/343 , C07D235/02 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D277/84 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07D417/14 , C07D307/92 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/08 , A61P27/12
Abstract: 本发明公开了萘醌类衍生物作为IDO1和/或TDO抑制剂的用途，所述的衍生物如通式(I)所示，其中，各取代基的定义详见说明书。该通式(I)所示的化合物对吲哚胺‑2,3‑双加氧酶1(IDO1)和/或色氨酸‑2,3‑双加氧酶(TDO)具有抑制作用，可用于治疗具有IDO1和/或TDO介导的色氨酸代谢为病理学特征的疾病，包括但不限于肿瘤、自身免疫性疾病、感染性疾病、阿尔茨海默病、抑郁症、焦虑症。
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公开(公告)号：CN107260743B
公开(公告)日：2020-01-31
申请号：CN201710216441.9
申请日：2017-04-01
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/22 , C07D471/14 , C07D471/22
Abstract: 本发明公开了氮杂色胺酮衍生物作为IDO1和/或TDO抑制剂的用途，所述的衍生物如通式(I)所示，其中，各取代基的定义详见说明书。该通式(I)所示的化合物对吲哚胺‑2,3‑双加氧酶1(IDO1)和/或色氨酸‑2,3‑双加氧酶(TDO)具有抑制作用，可用于治疗具有IDO1和/或TDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病，包括但不限于肿瘤、自身免疫性疾病、感染性疾病、阿尔茨海默病、抑郁症、焦虑症。
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公开(公告)号：CN108853102A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810462906.3
申请日：2018-05-15
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61P29/00 , C07D471/06
CPC classification number: A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , C07D471/00 , C07D471/06
Abstract: 本发明公开了式(I)所示稠合吖啶衍生物或其药学上可接受的酸盐或溶剂化物在抗炎方面的应用，式(I)中各取代基定义详见说明书。此外，本发明还公开了一类新型Dectin‑1小分子配体稠合吖啶类衍生物，以及含有该衍生物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN105085504B
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201410153887.8
申请日：2014-04-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/4245 , A61K31/422 , A61K31/5415 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/5513 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类新的4‑取代苯磺酰胺衍生物，即式（I）化合物，其具有良好的抗肿瘤活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述4‑取代苯磺酰胺衍生物和包含所述4‑取代苯磺酰胺衍生物的药物组合物作为抗肿瘤药物的应用。
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公开(公告)号：CN106467612A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201610698511.4
申请日：2016-08-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本申请公开了一种如式I所示的透明质酸寡糖糖簇化合物，式I中各基团的定义详见说明书。此外，还公开了该化合物的制备方法和用途。本申请的具有式I的基于透明质酸寡糖的糖簇，与高分子量透明质酸结合CD44的能力相近，克服了高分子量透明质酸的粘弹性高、成药性差的缺点。
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公开(公告)号：CN104558070A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410542456.0
申请日：2014-10-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , C07D407/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07H17/04 , C07D407/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种新芒果苷的化学半合成方法。本方法以芒果苷为起始原料，依次经由酰化、保护基转换及选择性脱除酚酰基得到如式D所示中间体化合物，之后以溴代四酰基葡萄糖为供体，通过相转移催化法进行糖基化反应，得到如式E所示中间体化合物，最后通过催化氢化、或酸解、或还原以及碱性条件脱除酰基保护基得到新芒果苷；其中，式D和E中取代基的定义详见说明书。本发明所述方法具有反应条件温和、收率高、操作简单、成本较低、普适性高等特点，适用于工业化大规模生产，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102304157B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201110184190.3
申请日：2011-07-01
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/18 , C07H1/00 , C07C69/78 , C07C67/14 , C07C205/57 , C07C201/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种天然产物红景天苷的化学合成方法。本方法以路易斯酸为催化剂，酰基保护酚羟基的酪醇为糖基化受体，β-D-五乙酰葡萄糖为糖基化供体，进行糖基化反应，得到1-[2-(4-酰氧基苯基)乙基]-2，3，4，6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷，然后在碱性条件下脱去酰基保护基得到红景天苷。本发明方法与传统方法相比，原料易得，糖基受体、糖基化产物及终产物均可通过重结晶制备，革除了柱层析等纯化过程，反应步骤短，制备工艺简单，糖基化反应催化剂价廉易得，使制备成本显著下降；反应中未使用重金属盐催化剂，合成产物更适合作为药物、保健品原料。本发明方法适于工业化生产红景天苷。
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公开(公告)号：CN101775051B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201010033942.1
申请日：2010-01-07
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/203 , C07H15/18 , C07H1/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种新的区域选择性脱除糖O-苄基保护基的方法，反应条件温和、选择性高。此外，本发明还提供了式(IV)中间体化合物，各取代基的定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN102702277A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210106980.4
申请日：2012-04-12
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示单一糖簇及杂合糖簇化合物，其中式(I)化合物中取代基定义详见说明书。此外，还公开了这类化合物的制备方法、药物组合物。该类化合物具有抗粘附、内毒素休克保护作用。
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