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公开(公告)号：CN114558122B
公开(公告)日：2023-02-21
申请号：CN202210448462.4
申请日：2022-04-27
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K38/44 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K47/36 , A61K9/00 , C12N9/08 , A61K39/39 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供一种放射核素标记的过氧化氢酶及其应用。将过氧化物酶经双功能偶联剂DOTA、DTPA、3pC‑NETA‑NCS修饰后，进行治疗性放射性核素90Y、177Lu、225Ac或213Bi标记，得到放射核素标记的过氧化氢酶。将放射核素标记的过氧化氢酶与海藻酸钠混合之后，局部注射于肿瘤区域。本发明提供的放射核素标记的过氧化氢酶能较长时间滞留在肿瘤中，全身分布较低，安全性良好，能够明显抑制动物模型肿瘤的生长，可用于肿瘤放射核素内治疗，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114133434B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN114773433A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210714305.3
申请日：2022-06-23
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向多肽、分子探针及应用。所述多肽的氨基酸序列如下：i)X1X2X3X4X5；或ii)在i)的N端或C端连接标签形成的氨基酸序列；其中，X1为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X2为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X3为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X4为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X5为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸。本发明提供的CD25多肽及其核素标记探针具有明显的肿瘤摄取，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，具有较高应用价值。
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公开(公告)号：CN112587679B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202011390554.9
申请日：2020-12-02
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明属于放射性核素标记的放射性化学和临床核医学技术领域，涉及放射性核素标记生长抑素受体拮抗剂及其制备方法和应用。所述放射性核素标记的生长抑素受体拮抗剂为Al18F‑NODA‑JR11。本发明用双功能螯合剂NOTA偶联环状多肽JR11得到NODA‑JR11，并以放射性核素18F进行标记，得到相应的放射性分子探针能够与肿瘤表达的生长抑素受体结合，从而通过核医学手段能够准确定位SSTR阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN112043838A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010738090.X
申请日：2020-07-28
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , C07K14/81 , C07K1/13 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学领域，涉及一种ACE2受体靶向核素多肽探针及其制备方法和应用，该探针为具有放射性核素标记的DX600或BFC‑DX600，其中，所述BFC为放射性核素标记用双功能螯合剂。本发明的探针不仅能够用于冠状病毒易感人群的筛选，还能够用于恶性肿瘤的鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111905112A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010759183.0
申请日：2020-07-31
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供一种靶向PD-L1的多肽复合物及其应用。所述多肽复合物为偶联有双功能螯合剂NOTA的多肽WL12，及其作为标记前体，并以放射性核素进行标记，所得放射性分子探针能够与实体肿瘤PD-L1特异性结合，从而通过核医学手段能够准确定位PD-L1阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断、治疗的目的。本发明提供的分子探针对PD-L1具有更高的亲和力和功能活性，新型多肽探针能够实时在体的评价肿瘤原发及转移病灶PD-L1表达情况，经进一步药物使用临床试验评价后，其有望成为肿瘤免疫治疗患者筛选、治疗过程监测及疗效评价的显像剂。
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公开(公告)号：CN110935042A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911175522.4
申请日：2019-11-26
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/10 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供一种核素标记的曲妥珠单抗及其制备方法与应用。通过放射性核素124I标记得到相应的放射性分子探针124I-Trastuzumab能够与HER2结合，从而通过核医学手段准确定位HER2高表达的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断、治疗的目的。
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公开(公告)号：CN110935040A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911006660.X
申请日：2019-10-22
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明提供用于制备前列腺癌分子探针的试剂盒及应用。本发明提供的药盒(试剂盒)可同时适用于手动标记和自动化合成Al18F-PSMA-BCH的药盒，该药盒可以实现大剂量合成、规范Al18F-PSMA-BCH的标记及简化标记方法，从而保证了Al18F-PSMA-BCH的配送并降低对化学师的要求。本发明制备的Al18F-PSMA-BCH与手动标记的Al18F-PSMA-BCH体内外性质及PSMA的靶向性一致，该药盒具有非常重要的临床推广和应用价值。
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公开(公告)号：CN110898233A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201911293507.X
申请日：2019-12-12
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明提供一种新型的三模态前列腺癌靶向纳米粒子显像剂及其制备方法。以具有内源性、高生物学相容的超微粒径有机黑色素纳米粒子(UMNPs)作为载体，将具有PSMA靶向功能的小分子基团与纳米粒子偶联，获得具有前列腺癌靶向的纳米分子影像探针PSMA-PEG-UMNPs，并利用UMNPs表面活性基团直接标记核素89Zr及T1加权磁共振造影剂Mn2+，得到具备PAI、MRI和PET三模态成像功能的纳米探针(89Zr，Mn)-PSMA-PEG-UMNPs。该探针能与前列腺癌细胞表面的PSMA抗原特异性结合，并分别通过光学、核磁以及核医学手段准确定位PSMA高表达的组织，实现肿瘤的靶向多模态分子影像诊断目的。
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公开(公告)号：CN119930828A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202411871040.3
申请日：2024-12-18
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07K16/30 , C12N15/13 , A61K51/10 , A61K51/04 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及纳米抗体技术领域，公开了一种抗Trop2纳米抗体及其应用。本发明提供的抗Trop2的纳米抗体具有独特的可变区CDR1、CDR2、CDR3。本发明还提供了编码该纳米抗体的核酸分子，并提供了含有该纳米抗体的特异性分子影像探针。本发明提供的纳米抗体能够特异性结合Trop2蛋白，以该纳米抗体制备的探针具有优异的肿瘤靶向性和特异性，应用于肿瘤模型鼠中具有较好的显像效果。通过本发明公开的纳米抗体的氨基酸序列及基因序列，为基于Trop2靶点开发新的肿瘤治疗策略提供理论依据。
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