公开(公告)号：CN116082306A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202310065497.4

申请日：2023-01-12

Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

Inventor： 杨志 ,  王帅亮 ,  刘福涛 ,  朱华 ,  王培

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07K5/078 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种靶向FAP及PSMA双靶点抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向FAP与PSMA双靶点探针68Ga‑DOTA‑FAPI‑PSMA能够靶向FAP和PSMA肿瘤特异性摄取，同时在表达PSMA的22RV1模型鼠中肿瘤摄取值(SUVmax＝1.32，P

公开(公告)号：CN114773433B

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210714305.3

申请日：2022-06-23

Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

Inventor： 杨志 ,  刘福涛 ,  王帅亮 ,  朱华 ,  王培 ,  王风

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  C07K1/06 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向多肽、分子探针及应用。所述多肽的氨基酸序列如下：i)X1X2X3X4X5；或ii)在i)的N端或C端连接标签形成的氨基酸序列；其中，X1为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X2为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X3为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X4为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X5为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸。本发明提供的CD25多肽及其核素标记探针具有明显的肿瘤摄取，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，具有较高应用价值。

公开(公告)号：CN113292538A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110507059.X

申请日：2021-05-10

Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

Inventor： 杨志 ,  王帅亮 ,  朱华 ,  丁缙

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及靶向肿瘤相关成纤维细胞激活蛋白的化合物及其制备方法和应用与靶向FAP的肿瘤显影剂。所述靶向肿瘤相关成纤维细胞激活蛋白的化合物化学结构式如式I所示。本发明提供的Al18F标记的靶向FAP的肿瘤显影剂，是正电子核素18F标记的放射性示踪剂Al18F‑NOTA‑FAPI，体内外稳定性好，FAP特异性高，显像效果好，可将其作为广谱肿瘤显影剂，用于临床PET/CT及PET/MRI显像，以对肿瘤患者进行诊断和肿瘤治疗效果评价。

公开(公告)号：CN119661643A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411861984.2

申请日：2024-12-17

Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

Inventor： 杨志 ,  刘福涛 ,  王帅亮 ,  朱华 ,  徐晓霞 ,  王培 ,  刘松 ,  何成雪

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00 ,  A61K103/32 ,  A61K103/20 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向环状多肽、分子探针及应用。所述CD25靶向环状多肽具有式I所示结构。本发明提供的靶向CD25环肽及其核素标记探针对CD25具有高亲和力和特异靶向性，体内外均具有高稳定性，具有高的核素标记率和放射性化学纯度，具有快速清除的优良体内代谢性质。在CD25高表达的肿瘤模型鼠中的肿瘤部位摄取高，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，在CAR‑T疗效的早期预测、CAR‑T疗法的开发中具有影像学指导意义和应用潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116082306B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310065497.4

申请日：2023-01-12

Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

Inventor： 杨志 ,  王帅亮 ,  刘福涛 ,  朱华 ,  王培

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07K5/078 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种靶向FAP及PSMA双靶点抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向FAP与PSMA双靶点探针68Ga‑DOTA‑FAPI‑PSMA能够靶向FAP和PSMA肿瘤特异性摄取，同时在表达PSMA的22RV1模型鼠中肿瘤摄取值(SUVmax＝1.32，P

公开(公告)号：CN114773433A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210714305.3

申请日：2022-06-23

Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

Inventor： 杨志 ,  刘福涛 ,  王帅亮 ,  朱华 ,  王培 ,  王风

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  C07K1/06 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向多肽、分子探针及应用。所述多肽的氨基酸序列如下：i)X1X2X3X4X5；或ii)在i)的N端或C端连接标签形成的氨基酸序列；其中，X1为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X2为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X3为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X4为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X5为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸。本发明提供的CD25多肽及其核素标记探针具有明显的肿瘤摄取，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，具有较高应用价值。