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公开(公告)号：CN116082306A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310065497.4
申请日：2023-01-12
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/078 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种靶向FAP及PSMA双靶点抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向FAP与PSMA双靶点探针68Ga‑DOTA‑FAPI‑PSMA能够靶向FAP和PSMA肿瘤特异性摄取，同时在表达PSMA的22RV1模型鼠中肿瘤摄取值(SUVmax＝1.32，P
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公开(公告)号：CN116082110A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310027948.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07B59/00 , C07D237/24 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种11C标记靶向间变性淋巴瘤激酶ALK突变分子探针及应用。本发明提供的靶向ALK突变筛查核素分子探针11C‑X‑376，其结构式如式I所示，可通过11C模块自动化装置在较短的时间内快速标记制得高核素标记率和放射化学纯度的产品。所制得的核素标记诊断试剂11C‑X‑376在非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性H3122细胞具有特异性摄取，对于非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性患者的临床筛查，指导用药方面具有重要价值。
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公开(公告)号：CN114773433B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202210714305.3
申请日：2022-06-23
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向多肽、分子探针及应用。所述多肽的氨基酸序列如下：i)X1X2X3X4X5；或ii)在i)的N端或C端连接标签形成的氨基酸序列；其中，X1为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X2为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X3为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X4为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X5为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸。本发明提供的CD25多肽及其核素标记探针具有明显的肿瘤摄取，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，具有较高应用价值。
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公开(公告)号：CN114075268A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202210057683.9
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明提供一种靶向HER2的亲和体及其应用。所述靶向HER2的亲和体RESCA‑HER2‑BCH的结构为RESCA‑(AEEA)‑VDNKFNKEMRNAYWEIALLPNLNNQQKRAFIRSLYDDPSQSANLLAEAKKLNDAQAPK[(Acp)‑(Acp)]。通过对RESCA‑HER2‑BCH进行诊断性和治疗性放射性核素标记与评价，有望用于HER2阳性乳腺癌、胃癌、宫颈癌、前列腺癌、肺癌等HER2阳性肿瘤的诊断与治疗。
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公开(公告)号：CN119661643A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411861984.2
申请日：2024-12-17
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61K103/00 , A61K103/32 , A61K103/20 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向环状多肽、分子探针及应用。所述CD25靶向环状多肽具有式I所示结构。本发明提供的靶向CD25环肽及其核素标记探针对CD25具有高亲和力和特异靶向性，体内外均具有高稳定性，具有高的核素标记率和放射性化学纯度，具有快速清除的优良体内代谢性质。在CD25高表达的肿瘤模型鼠中的肿瘤部位摄取高，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，在CAR‑T疗效的早期预测、CAR‑T疗法的开发中具有影像学指导意义和应用潜力。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116082110B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202310027948.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07B59/00 , C07D237/24 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种11C标记靶向间变性淋巴瘤激酶ALK突变分子探针及应用。本发明提供的靶向ALK突变筛查核素分子探针11C‑X‑376，其结构式如式I所示，可通过11C模块自动化装置在较短的时间内快速标记制得高核素标记率和放射化学纯度的产品。所制得的核素标记诊断试剂11C‑X‑376在非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性H3122细胞具有特异性摄取，对于非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性患者的临床筛查，指导用药方面具有重要价值。
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公开(公告)号：CN116082306B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310065497.4
申请日：2023-01-12
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/078 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种靶向FAP及PSMA双靶点抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向FAP与PSMA双靶点探针68Ga‑DOTA‑FAPI‑PSMA能够靶向FAP和PSMA肿瘤特异性摄取，同时在表达PSMA的22RV1模型鼠中肿瘤摄取值(SUVmax＝1.32，P
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公开(公告)号：CN114773433A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210714305.3
申请日：2022-06-23
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向多肽、分子探针及应用。所述多肽的氨基酸序列如下：i)X1X2X3X4X5；或ii)在i)的N端或C端连接标签形成的氨基酸序列；其中，X1为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X2为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X3为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X4为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X5为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸。本发明提供的CD25多肽及其核素标记探针具有明显的肿瘤摄取，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，具有较高应用价值。
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公开(公告)号：CN118561955B
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202410470651.0
申请日：2024-04-18
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明属于核医学显像剂及核素放射治疗剂领域，涉及一种靶向碳酸酐酶IX的抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向CAIX探针能够靶向CAIX高表达肿瘤的高特异性摄取，具有优良的体内代谢性能和较长的肿瘤滞留能力。本发明提供的靶向CAIX的抑制剂及其分子探针具有清晰的瘤本比，可以通过肾脏快速代谢出体外，对于透明肾细胞的早期精准诊断和靶向放射治疗重要应用价值。
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公开(公告)号：CN118561955A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410470651.0
申请日：2024-04-18
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明属于核医学显像剂及核素放射治疗剂领域，涉及一种靶向碳酸酐酶IX的抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向CAIX探针能够靶向CAIX高表达肿瘤的高特异性摄取，具有优良的体内代谢性能和较长的肿瘤滞留能力。本发明提供的靶向CAIX的抑制剂及其分子探针具有清晰的瘤本比，可以通过肾脏快速代谢出体外，对于透明肾细胞的早期精准诊断和靶向放射治疗重要应用价值。
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