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公开(公告)号:CN101528227A
公开(公告)日:2009-09-09
申请号:CN200780039185.5
申请日:2007-09-13
申请人: 先灵公司
发明人: R·G·亚斯兰安 , 詹亭月 , J·M·哈里斯 , B·A·麦基崔克 , B·R·纽斯塔特 , A·帕拉尼 , T·普利斯莱 , E·M·史密斯 , A·W·史丹佛 , H·M·斐卡洛 , 萧彤
IPC分类号: A61K31/4427 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07D401/04
CPC分类号: A61K31/4427 , C07D471/10 , C07D519/00
摘要: 本发明涉及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法,该方法包括施用式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯、前药或立体异构体,其中R1和R2定义于本文表1-6中,并且R3为-苯基、-4-氯苯基、-2-吡啶基或-3-吡啶基。
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公开(公告)号:CN100490811C
公开(公告)日:2009-05-27
申请号:CN200410085848.5
申请日:2000-05-01
申请人: 先灵公司
发明人: B·M·布罗蒂 , J·W·克拉德 , H·B·约斯恩 , S·W·麦坎比 , B·A·麦基特里克 , M·W·米勒 , B·R·纽斯塔德特 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , R·斯特恩斯马 , J·R·塔加特 , S·F·维斯 , M·A·劳林 , E·吉尔博特 , M·A·拉布罗利
IPC分类号: A61K31/496 , A61K9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06
摘要: 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途,其中R是任选取代的苯基,吡啶基,噻吩基或萘基;R1是氢原子或烷基;R2是取代的苯基,取代的杂芳基,萘基,芴基,二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基;R3是氢原子,烷基,烷氧基烷基,环烷基,环烷基烷基,或任选取代的苯基,苯基烷基,萘基,萘基烷基,杂芳基或杂芳基烷基;R4,R5和R7是氢原子或烷基;R6是氢原子,烷基或链烯基;该化合物用于治疗HIV,实体器官移植排斥,移植物抗宿主病,关节炎,类风湿性关节炎,炎症性肠病,特应性皮炎,牛皮癣,哮喘,变态反应或多发性硬化;以及新化合物,含有它们的药物组合物,本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。
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公开(公告)号:CN1913886A
公开(公告)日:2007-02-14
申请号:CN200480041516.5
申请日:2004-12-13
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人: Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号: A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14
CPC分类号: C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要: 本发明公开了右式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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