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公开(公告)号：CN109096366A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201710474362.8
申请日：2017-06-21
Applicant: 中南大学 , 江苏临溪药木科技有限公司
IPC: C07K5/09 , C07K1/113 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了RGD环肽偶联亲脂性阳离子多杀菌素衍生物(LPC+-SPD-RGD)及其制备方法和应用。所述LPC+-SPD-RGD的结构如式(I)式所示。所述LPC+-SPD-RGD能用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106380456A
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201610756212.1
申请日：2016-08-29
Applicant: 中南大学
IPC: C07D307/92
Abstract: 本发明公开了一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法，以 为原料，在过硫酸氢根离子和溴离子作用下，于溶剂中进行氧化反应得到苯并呋喃萘醌衍生物；其中，R1、R2和R3中有一个或两个取代基为H原子，其余的取代基为C1-C6的烷基链。本发明的合成方法环境友好，实验步骤少，操作简单，收率高，选择性好，具有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN102391164B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201110285832.9
申请日：2011-09-23
Applicant: 中南大学 , 江西东邦药业有限公司
IPC: C07C323/37 , C07C323/41 , C07C323/20 , C07C319/14 , C07D213/70 , C07D333/70 , A61K31/145 , A61K31/165 , A61K31/10 , A61K31/44 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。
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公开(公告)号：CN102503842B
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201110362240.2
申请日：2011-11-15
Applicant: 江西东邦药业有限公司 , 中南大学
IPC: C07C217/22 , C07C213/08 , C07D295/088 , A61K31/5375 , A61K31/4453 , A61K31/138 , A61P35/00 , A61P15/14
Abstract: 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种结构如通式(I)的含胺基烷氧基侧链姜黄素衍生物、其制备方法及其抗肿瘤活性。其中A为
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公开(公告)号：CN118652234A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202410952498.5
申请日：2024-07-16
Applicant: 中南大学 , 长沙市嘉丽美生物科技有限公司
IPC: C07D317/68 , A61P1/16 , A61K31/36
Abstract: 本发明公开了一类新型双环醇衍生物及其制备方法和应用。所述新型双环醇衍生物如式（I）所示，其中R1为H、烷基、脂肪酰基、芳香酰基、磺酰基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基或R2。所述双环醇衍生物能用于制备肝保护药物。本发明用于预防和治疗各种原因引起的急、慢性肝损伤，包括非酒精性脂肪性肝炎，酒精性脂肪肝炎，药物性肝损伤，肝纤维化和肝硬化等，提供的双环醇衍生物具有优异的保肝护肝活性和良好的安全性。#imgabs0##imgabs1#
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公开(公告)号：CN114796254A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210284823.6
申请日：2020-05-07
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/706 , A61K31/7048 , A61P3/00 , A61P35/00 , C12N9/00 , C12N15/70
Abstract: 本发明公开了多杀菌素A(Spinosyn A)及其衍生物作为精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V的激活剂及其应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)：该多杀菌素及其衍生物通过靶向激活精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V，从而作为治疗I型瓜氨酸血症的药物和抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112386603B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202011083315.9
申请日：2016-05-26
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多杀菌素衍生物在制备抗肿瘤药物和抗KSHV病毒药物方面的应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)：该多杀菌素衍生物具有抗肿瘤、抗KSHV病毒和杀虫活性，可以用于制备抗肿瘤药物、抗KSHV病毒药物和杀虫剂。
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公开(公告)号：CN111632061A
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN202010375736.2
申请日：2020-05-07
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/706 , A61K31/7048 , A61P3/00 , A61P35/00 , C12N9/00 , C12N15/70
Abstract: 本发明公开了多杀菌素A(Spinosyn A)及其衍生物作为精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V的激活剂及其应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)：该多杀菌素及其衍生物通过靶向激活精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V，从而作为治疗I型瓜氨酸血症的药物和抗肿瘤药物。
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![萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物及制备方法和用途](/CN/2018/1/197/images/201810985272.jpg)
公开(公告)号：CN108794419A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810985272.X
申请日：2018-08-28
Applicant: 中南大学
IPC: C07D261/20 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D261/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用，3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示：其中，X独立选自碳、氮；R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基；R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素，经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化，表现出很高的抗肿瘤活性，可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。
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