公开(公告)号：CN103153954B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201180043838.3

申请日：2011-08-05

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： R.B.迪博尔德 ,  T.格罗 ,  P.格罗弗 ,  S.黄 ,  S.约安尼迪斯 ,  C.A.奥戈 ,  J.C.萨埃 ,  J.G.瓦尔内斯

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D413/12 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物：式(I)及它们的盐、药物组合物、使用方法和用于它们的制备的方法。这些化合物抑制Bcl-2和/或Bcl-XL活性并且可以被用于癌症的治疗。

公开(公告)号：CN103992262B

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201410259536.5

申请日：2014-06-12

申请人： 苏州明锐医药科技有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/12

摘要： 本发明揭示了一种可用于制备塞瑞替尼(Ceritinib)的中间体2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)及其制备方法，其制备包括如下步骤：以4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶(II)为原料，经催化氢化反应得到2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺(III)；化合物(III)经桑德迈尔反应得到所述2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)。本发明还揭示了一种塞瑞替尼的制备方法，以2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)为原料，依次经取代、还原和取代反应制得塞瑞替尼(VIII)，该制备方法工艺简洁、条件温和且副反应少，适合工业化放大。

公开(公告)号：CN104876853A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510336029.1

申请日：2015-06-17

申请人： 苏州卫生职业技术学院

发明人： 张立光 ,  尤彩芬

IPC分类号： C07D211/22

CPC分类号： C07D211/22

摘要： 本发明公开了盐酸非索非那定的合成方法，本发明的盐酸非索非那定的合成方法以2-(4-溴苯基)-2-甲基丙酸(2)为原料，将其与四氢吡咯反应保护羧基，再与γ-丁内酯反应，生成化合物6，化合物6与对甲苯磺酰氯反应，产物再与α,α-二苯基-4-哌啶甲醇缩合，后经还原，脱保护，最终制得目标化合物1。此路线所用原料价廉易得，反应条件温和，操作简捷，对环境污染较小，是一条具有较好应用前景的工业化路线。

公开(公告)号：CN104666299A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201410539219.9

申请日：2009-12-02

申请人： 盖尔德马研究及发展公司

发明人： J-G.布瓦托 ,  K.布凯 ,  S.塔拉诺 ,  C.米卢瓦巴比瓦

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4545 ,  A61P17/00 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K9/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60

摘要： 本发明涉及与以下通式（I）相应的新颖的4-（氮杂环烷基）苯-1,3-二酚化合物，含有它们的组合物，其制备方法及其在用于治疗或预防色素病的药物或化妆品组合物中的应用。

公开(公告)号：CN104603117A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201380045485.X

申请日：2013-08-30

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 谷耕辅 ,  木下晶博 ,  花田圭介 ,  荒谷祥之 ,  根门孝裕 ,  岛袋厚志

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D277/56 ,  C08B37/16

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/22 ,  C07D277/20 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

摘要： 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2-[(2-{(1R,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶-4-基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。

公开(公告)号：CN102656158B

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201080051981.2

申请日：2010-11-17

申请人： FAB药物股份公司

发明人： V·盖鲁斯 ,  S·埃斯凯奇 ,  M·奥克索比 ,  A·德尼

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D213/73 ,  C07D239/26 ,  C07D277/22 ,  C07D333/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/20

摘要： 本发明涉及新的杂环丙烯酰胺化合物、所述化合物的制备以及其中所用的中间体、所述化合物作为抗菌药的应用以及包含所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN103992262A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410259536.5

申请日：2014-06-12

申请人： 苏州明锐医药科技有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/12

摘要： 本发明揭示了一种可用于制备塞瑞替尼(Ceritinib)的中间体2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)及其制备方法，其制备包括如下步骤：以4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶(II)为原料，经催化氢化反应得到2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺(III)；化合物(III)经桑德迈尔反应得到所述2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)。本发明还揭示了一种塞瑞替尼的制备方法，以2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)为原料，依次经取代、还原和取代反应制得塞瑞替尼(VIII)，该制备方法工艺简洁、条件温和且副反应少，适合工业化放大。

公开(公告)号：CN103848776A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210516000.8

申请日：2012-12-05

申请人： 上海源力生物技术有限公司

发明人： 张富尧

IPC分类号： C07D211/22

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70

摘要： 本发明涉及一种阿维莫泮中间体的制备方法，所述方法通过如式VII所示的化合物的脱水，甲基化得到式VI所示的化合物，然后通过还原、拆分和脱保护基后得如式I所示的用于合成阿维莫泮的中间体。该方法反应条件温和，操作简便，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN103848775A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210501679.3

申请日：2012-11-29

申请人： 上海信谊药厂有限公司

发明人： 戴健 ,  张锐豪 ,  刘长海 ,  谈俊德 ,  张军东

IPC分类号： C07D211/22

CPC分类号： C07D211/22

摘要： 制备盐酸替罗非班的方法。提供了一种盐酸替罗非班的方法，所述方法包括以下步骤：（a）化合物5与正丁基磺酰卤在碱性条件下，反应生成化合物4（b）化合物4在强酸性条件下脱boc保护，得到化合物3（c）化合物3在碱性条件下由酯水解成酸，得到化合物2（d）由化合物2酸化成盐，得到盐酸替罗非班1。

公开(公告)号：CN101258138B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200680022884.4

申请日：2006-04-25

申请人： 生物计划公司

发明人： 伊莎贝尔·贝特朗 ,  马克·卡佩 ,  让娜-玛丽·勒孔特 ,  尼古拉·勒沃恩 ,  哈维尔·利尼奥 ,  奥利维娅·普帕尔丹-奥利维耶 ,  菲利普·罗贝尔 ,  让-夏尔·施瓦茨 ,  奥利维耶·拉比尤

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07D213/30 ,  C07D211/68 ,  C07D333/16 ,  C07D211/14 ,  C07D401/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D207/20 ,  C07D207/30 ,  C07D207/335 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/68 ,  C07D211/70 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2与相连的氮原子一起形成单环或双环的饱和含氮环，其制备及其作为H3受体配体在治疗例如CNS疾病，如阿尔茨海默病的用途。