公开(公告)号：CN105663112B

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201610020375.3

申请日：2016-01-13

Applicant: 贵州大学

Inventor： 周英 ,  陆毅 ,  黄俊飞 ,  刘雄利 ,  周根 ,  巩艺 ,  林冰 ,  俸婷婷 ,  郭丰敏

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种Morusignin L及衍生物的应用与制备方法，本发明通过采用Morusignin L全合成技术路线，或在Morusignin L全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusignin L进行结构修饰，合成了Morusignin L及其一系列衍生物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，它们的合成可以为抗肿瘤活性筛选提供化合物源，对寻找新型的抗肿瘤活性先导化合物具有重要的意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物用途。

公开(公告)号：CN104693194B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201510049705.7

申请日：2015-01-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  景德红 ,  姚震 ,  黄俊飞 ,  陆毅 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3‑OBoc氧化吲哚和3,5‑二甲基‑4‑硝基异噁唑，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑基团和丙烯酸酯类基团，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN105693732B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201610035824.1

申请日：2016-01-20

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  杨超 ,  陈智勇 ,  黄俊飞 ,  王慧娟 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮骨架拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚类化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)‑5‑甲基‑3‑羰基‑1,4‑己二烯与肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮骨架拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚类化合物，该类骨架包含多重生物活性的3‑吡咯螺环氧化吲哚骨架和芳姜黄酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性，且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN105111198B

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201510473644.7

申请日：2015-08-05

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  景德红 ,  钱余欣 ,  陆毅 ,  黄俊飞 ,  姚震 ,  陈智勇 ,  杨超 ,  周英

IPC: C07D413/06 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了种硝基异噁唑拼接2‑吡咯烷酮类化合物,本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成‑缩合‑开环反应,获得硝基异噁唑拼接吡咯烷酮化合物,该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑类基团和2‑吡咯烷酮类基团,是类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,本发明针对这些衍生物对对革兰氏阴性菌大肠杆菌(ATCC25835)和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌(MTCC96)体外抗菌活性筛选,证明这些衍生物发现具有定的抗菌活性,可预期作为抗菌药物用途。

公开(公告)号：CN105566340A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610035823.7

申请日：2016-01-20

Applicant: 贵州大学

Inventor： 周英 ,  黄俊飞 ,  陆毅 ,  刘雄利 ,  周根 ,  巩艺 ,  林冰 ,  俸婷婷 ,  张敏

IPC: C07D493/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种Morusin衍生物及其应用与制备方法，本发明通过采用Morusin全合成路线实现结构修饰方案，在Morusin全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusin衍生物进行结构修饰，合成了一系列Morusin衍生物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，它们的合成可以为抗肿瘤活性筛选提供化合物源，对寻找新型的抗肿瘤活性先导化合物具有重要的意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物用途。

公开(公告)号：CN104693194A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510049705.7

申请日：2015-01-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  景德红 ,  姚震 ,  黄俊飞 ,  陆毅 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/06

Abstract: 本发明公开了一种3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚和3,5-二甲基-4-硝基异噁唑，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑基团和丙烯酸酯类基团，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN104650096A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201510074832.2

申请日：2015-02-12

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  潘博文 ,  张文会 ,  陈智勇 ,  黄俊飞 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  王慧娟 ,  余章彪

IPC: C07D487/20 ,  C07D513/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  C07D513/20

Abstract: 本发明公开了一种含异戊烯酮基五元环并吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-5-甲基-3-羰基-1,4-己二烯与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得含异戊烯酮基五元环并吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异戊烯酮基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。