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公开(公告)号：CN103834002A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410054812.4
申请日：2014-02-18
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/00 , C08G65/48 , A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于聚乙二醇的酸敏感性阿霉素前药及其制备方法与应用。具体制备方法为利用双末端含二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇与对硝基苯基炔丙基碳酸酯反应，制备末端含酸敏感性缩醛基和对硝基苯酯叠氮基团的聚乙二醇；然后利用所制备的聚乙二醇与阿霉素盐酸盐反应，获得基于聚乙二醇的酸敏感性阿霉素前药。这类具有酸敏感性的水溶性阿霉素前药具有良好的生物相容性和酸敏感性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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公开(公告)号：CN103450483A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201310361954.0
申请日：2013-08-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/692 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于聚磷酸酯的共聚物、其制备方法及应用。本发明首先利用环状磷酸酯单体和脂肪族环酯单体进行开环聚合，得到侧基带有碳碳双键的无规共聚物；再使用巯基丙酸作为巯基试剂，对上述产物进行巯基-烯加成，得到侧基带有羧基的无规共聚物；最后，通过半乳糖胺盐酸盐对羧基进行酰胺化反应，得到半乳糖修饰的无规共聚物。这类无规共聚物亲水性链段上带有的半乳糖基团能够被肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体特异识别，使药物对肝细胞具有靶向性；同时，聚磷酸酯结构单元在弱酸性条件下能够快速降解，使胶束解离，当载体到达肿瘤或病变组织时，在细胞内酸性环境下能够快速释放出装载在胶束核中的药物，在生物医学中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102552930B
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201110335068.1
申请日：2011-10-28
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/337 , A61P35/00 , C08G79/04
Abstract: 本发明属于高分子药物领域，公开了一种具有对多种癌细胞靶向性、聚磷酸酯键合紫杉醇的抗癌药物及其制备方法。本发明具体公开了一种紫杉醇－聚磷酸酯－叶酸键合的高分子药物，该高分子药物在磷酸缓冲溶液中自组装形成叶酸分布于外层的胶束。一方面，可改善紫杉醇药物的强疏水性，从而避免了药物在体内输送过程中的排异反应；另一方面，也增加了药物在癌细胞处的聚集，避免了药物对组织器官其他正常细胞的伤害，而且聚合物在体内循环条件下（pH值约为7.4）降解速度缓慢，在药物到达癌细胞内后，由于pH值下降及体内生物酶的存在，聚磷酸酯将加快降解，释放出药物，达到治疗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN102352042A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110202438.4
申请日：2011-07-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/91 , C08G63/78 , C08G63/692
Abstract: 本发明公开了一种侧链功能化修饰的生物可降解型两亲性聚酯，所述侧链功能化修饰的生物可降解型两亲性聚酯由具有生物相容性和生物可降解性的环酯类单体和环状磷酸酯单体构成。本发明通过制备一种环状磷酸酯单体，与其它环酯单体进行开环共聚反应，制备得到含有（甲基）丙烯酸酯类基团的嵌段或无规聚酯，无需保护和脱保护过程；并且由于所述含有（甲基）丙烯酸酯类基团的嵌段或无规聚酯侧链含有（甲基）丙烯酸酯类基团，可进一步利用迈克尔加成反应对其进行功能化修饰，最终制得侧链功能化修饰的生物可降解型两亲性聚酯。
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公开(公告)号：CN101328251A
公开(公告)日：2008-12-24
申请号：CN200810022216.2
申请日：2008-06-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F290/06 , C08G79/04
Abstract: 本发明公开了一种生物可降解的温度/pH双重响应水凝胶及其制备方法，以温度响应性聚磷酸酯大单体为交联剂，与pH敏感的单体，于30～50℃下进行自由基聚合反应12～24h制得该水凝胶；本发明提出的水凝胶利用温敏性的聚磷酸酯替代传统温敏性丙烯酰胺类聚合物，克服了传统温敏性水凝胶大多由降解性差的聚合物构成的缺点。本发明提出的水凝胶具有优异的吸水性、通透性、生物相容性、可降解性和温度/pH敏感性，是一类新型的人工合成的高分子水凝胶材料，在生物医学和其它方面具有广泛的用途，例如可以作为药物缓释载体或组织工程细胞培养支架等生物医用材料。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111621024A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN202010478271.3
申请日：2017-11-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/08 , C08G65/337 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物制备方法及其应用。具体制备方法为首先分别制备二叠氮基封端的双硒小分子（N3-SeSe-N）3和二炔丙基封端的聚乙二醇（PA-PEG-PA）。利用它们结构中的叠氮基与炔基的反应，获得两端炔基封端的含双硒聚乙二醇交替共聚物（PA-PEG-alt-SeSe-PA）。然后，与叠氮基单封端的聚己内酯（PCL-N3）反应，获得具有快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物（PCL-PEGSeSe-PCL）。利用这种两亲性共聚物在水溶液中自组装成纳米粒子，具有良好的生物相容和生物可降解性。包载疏水性抗癌药物，可以在肿瘤细胞环境中，聚合物纳米粒子被破坏，快速释放出包载的药物，因此，在癌症治疗方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN111333786A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010153626.1
申请日：2018-03-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F283/06 , C08F230/02 , C08F8/32 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药的制备方法，这类聚两性离子的聚合物前药FA-P(MPC-co-PEGMA-BZ)-g-DOX具有较好的水溶性、较好的稳定性和生物相容性。聚(2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)的结构与细胞膜的结构相类似，利于聚合物前药胶束的跨膜运输，促进聚合物前药胶束的内吞作用，提高前药胶束的利用率。在肿瘤部位的微酸性环境中，希夫碱断裂，致使聚合物前药胶束快速释放出阿霉素原药，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。本发明所使用的实验条件较为温和，操作简单，原料易得，易于纯化，适合工业化的生产。因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药，并且将来具有较大的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN110845733A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911072733.5
申请日：2019-11-05
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G77/00 , C08F297/04 , C08L83/10
Abstract: 本发明公开了一种八臂星形热塑性弹性体共聚物及其制备方法。通过活性阴离子聚合法合成聚苯乙烯-聚异戊二烯锂化合物及聚苯乙烯/二苯基乙烯-聚异戊二烯锂化合物，再利用它们与八烯基多面体齐聚倍半硅氧烷发生偶联反应得到八臂星形共聚物。该方法具有操作便捷、反应效率高、反应条件温和、副反应少的特点，本发明制备的八臂星形聚合物结构及分子量可控，分子量分布窄。由二苯基乙烯（DPE）和苯乙烯（St）共聚得到的聚合物链段作为硬段，使得八臂星形热塑性弹性体共聚物有更为优异的力学性能；同时由DPE和St单元组成的聚合物链段具有比聚苯乙烯更高的玻璃化转变温度，能够提高星形热塑性弹性体共聚物的使用上限温度。
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公开(公告)号：CN110721319A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911168072.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G79/04
Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法；前药(CPT-ss-PBYP-hyd-DOX)-b-PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段（PBYP）形成纳米粒子的核；亲水性乙基聚磷酸酯（PEEP）链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，在酸性环境下腙键断裂，胶束被破坏，从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性，并改善了抗肿瘤药物的亲水性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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公开(公告)号：CN103450483B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201310361954.0
申请日：2013-08-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/692 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于聚磷酸酯的共聚物、其制备方法及应用。本发明首先利用环状磷酸酯单体和脂肪族环酯单体进行开环聚合，得到侧基带有碳碳双键的无规共聚物；再使用巯基丙酸作为巯基试剂，对上述产物进行巯基-烯加成，得到侧基带有羧基的无规共聚物；最后，通过半乳糖胺盐酸盐对羧基进行酰胺化反应，得到半乳糖修饰的无规共聚物。这类无规共聚物亲水性链段上带有的半乳糖基团能够被肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体特异识别，使药物对肝细胞具有靶向性；同时，聚磷酸酯结构单元在弱酸性条件下能够快速降解，使胶束解离，当载体到达肿瘤或病变组织时，在细胞内酸性环境下能够快速释放出装载在胶束核中的药物，在生物医学中具有良好的应用前景。
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